29/10/2019

Farmacologia
dos anti-
histamínicos
Assunto 7

Profa. MSc. Janaina Fernandes

Antialérgicos
A histamina é um mediador
inflamatório presente nos tecidos
encontrados nos grânulos no
interior de mastócitos (pele,
mucosas, pulmão, mucosa intestinal), nos basófilos circulantes e
em baixa concentração nos líquidos corporais.
Tem como função a secreção gástrica, neurotransmissor do
sistema nervoso central e papel na quimiotaxia de leucócitos.
A liberação de histamina se dá por diferentes estímulos, como
físicos (frio, calor, raios X, raio ultravioleta, irritação mecânica
da pele), químicos (alcaloides, agentes terapêuticos básicos,
peptídeos do sistema complemento, contraste radiológico,
polímeros, toxinas bacterianas, venenos de cobra e abelha) e
imunológicos (mastócitos e basófilos).

https://www.portaleducacao.com.br/conteudo/artigos/farmacia/anti-histaminicos/10025
 a. Antihistamínicos
A principal função dos antialérgicos é inibir a ação das
histaminas, na intenção de bloquear sua ligação aos
receptores dessa substância. A histamina é produzida
pelas células com o objetivo de prevenir infecções,
mas, em alguns casos, o organismo confunde
substâncias não prejudiciais, como a poeira e o pólen,
com substâncias nocivas, o que ocasiona as alergias.
Atualmente, existem dois principais tipos de anti-
histamínicos, com ações semelhantes, tendo suas
maiores diferenças no que diz respeito aos efeitos
colaterais. São eles:

https://www.hipolabor.com.br/blog/2016/01/09/hipolabor-ensina-como-atuam-os-antialergicos/
 Classicos (H1)/ ou 1ª. geração
São chamados de medicamentos de primeira geração,
por serem mais antigos e terem sido primeiramente
utilizados nos tratamentos de doenças alérgicas. Alguns
exemplos são Hidroxizina, Dexclorofeniramina,
Prometazina e Ciproeptadina.
Eles são eficazes na diminuição dos sintomas alérgicos,
mas são conhecidos pelos efeitos colaterais
desagradáveis, tendo como principal deles a sedação.
São medicamentos que provocam muita sonolência nos
pacientes e, consequentemente, alteração da
coordenação motora e da memória, além de
diminuição da concentração.
Os medicamentos desse grupo não são recomendados
no tratamento de problemas crônicos, como, por
exemplo, a asma.
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http://www.ufjf.br/farmacologia/files/2015/03/Anti-histam%C3%ADnicos.pdf
 Não clássicos / 2ª. geração
Mais modernos, são conhecidos como medicamentos
de nova geração ou de segunda geração. Os mais
populares são Desloratadina, Loratadina, Cetirizina,
Fexofenadina e Levocetirizina.
Seu avanço é caracterizado principalmente por
oferecer alívio dos sintomas alérgicos sem os efeitos
colaterais dos clássicos, não provocando sedação e
sonolência, de forma que o paciente possa continuar
realizando suas atividades normalmente. A maioria pode
ser utilizada em crianças a partir dos seis meses e alguns
a partir dos dois anos de idade.

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 Outras considerações
 Alguns antihistamínicos podem ser utilizados durante
a gravidez, mas os mesmos devem ser prescritos pelo
obstetra responsável pela gestante.
 Além dos antihistamínicos de uso oral, existem também
medicamentos em forma de spray nasal para agir
diretamente sobre os sintomas como espirros e coriza,
e colírios, para reduzir a coceira nos olhos e tratar
diretamente a alergia ocular. Alguns deles são
Olopatadina, Azelastina, Cetotifeno e Emedastina.
 Como todo tipo de medicamento, o uso dos anti-
histamínicos não deve ser feito em altas dosagens ou
por um período muito prolongado, já que ele pode
acabar mascarando outros problemas de saúde.
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b. Corticóides
Os corticoides, também conhecidos como
corticosteroides ou cortisona, são hormônios
produzidos pelas glândulas supra-renais que
possuem uma potente ação anti-inflamatória,
sendo, por isso, muito utilizados no tratamento de
problemas crônicos como asma, alergias, artrite
reumatoide, lúpus, casos de transplante de rim ou
problemas dermatológicos, por exemplo.
Os corticosteróides também estabilizam a
membrana celular do mastócito, e, dos leucócitos
evitando ou diminui a liberação de histamina assim
como de fatores quimiotáxicos, e, de mediadores
inflamatórios, o que reduz o influxo de leucócitos
para o local da inflamação.
São mais utilizados no tratamento da anafilaxia.