QUÍMICA FARMACÊUTICA

Aluno(a): Igor José Sasso

Professora: Ellen Zimmermann Fattori Data:08/10/2020

Curso: FARMÁCIA Valor: 60 PONTOS Nota:

Questão 01

Em cada caso abaixo, especifique o tipo de modificação molecular. Justifique sua resposta.

A)

Morfina : modificação molecular. Fentanil: Houve um processo de simplificação molecular. A morfina

é uma extrutura complexa e a partir da simplificação molecular produziu-se o fentanil, mas
mantendo a amina.

B)

Ocorreu um processo de associação molecular porque houve uma associação de diferentes

grupamentos.

Questão 02

Explique a importância da introdução de grupos volumosos em medicamentos B-lactâmicos, quanto

à:
- Via de administração : Permite uma melhor administração por via oral.
- Ação de enzimas Beta lactamases: As beta- lactamases fazem a clivagem do anel beta-lactâmico,
tornando o metabólito inativo.Ao acrescentar um grupo volumoso (anel aromático) muda-se a
posição (conformação) da estrutura, protegendo o anel, e isso faz com que a resistência ao ataque
 da beta-lactamase aumente, e consequentemente aumentando a ação farmacológica.
- Ligação com receptor : aumenta a afinidade com o receptor.
- Precauções quanto ao uso de excesso de grupos volumosos. O uso excessivo poderá aumentar em
demasia o tamanho da molécula, dificultando a absorção.

Questão 03

Os medicamentos abaixo são parassimpáticos e provocam miose e diminuição da pressão

intraocular, sendo, portanto, utilizados no tratamento do Glaucoma. Com base nas respectivas
estruturas, faça um comparativo entre os dois fármacos e relate o que você espera em relação ao
tempo de ação de ambos? Justifique, em detalhes, sua resposta.

Por causa do efeito de ressonância com o grupo NH2, a negatividade do oxigênio vai aumentar,
fazendo com que a ligação dele com o hidrogênio fique mais forte aumentando a ação farmacológica.

Questão 04

Analise as afirmações abaixo como VERDADEIRAS ou FALSAS, justificando, detalhadamente, o

motivo de concordar ou discordar.

a) Embora haja semelhança na distribuição dos grupos nas 2 estruturas, elas podem apresentar
diferença quanto a presença ou ausência de Ação Farmacológica.

Verdadeira. A modificação da molécula aumenta ou diminui as dimensões e flexibilidade de uma

molécula, e também altera propriedades físicas e químicas através da introdução de novos grupos ou
substituição de determinados grupamentos por grupos diferentes. Assim o efeito farmacológico pode
ser potencializado ou até mesmo cessado.

b) Mudanças na posição de grupos podem levar a alterações na atividade do fármaco

Verdadeira porque quando o OH é modificado não se observa a função farmacológia pois a função
farmacológica só ocorrerá na quando a posição for ORTO.

c) O uso de Transportadores pode ser empregado para melhorar problemas de solubilidade de

fármacos.
Sim, verdadeiro. Os fármacos podem se difundir pela membrana celular usando moléculas
transportadores na membrana. O transporte pode ser proporcional, mas isso vai depender da
solubilidade.

Questão 05

A questão dos fármacos assume relevância inusitada quando eleita como parte integrante da
política industrial no país. Afinal foi reconhecido, de fato, os medicamentos são instrumentos
imprescindíveis à assistência farmacêutica, eficiente e segura à população.
Faça um comparativo entre os métodos de Triagem Empírica utilizados na gênese de novos
Fármacos e emita uma opinião crítica quanto aos aspectos relacionados à inovação em fármacos.

A triagem empírica é vista como uma técnica não convencional de gênese de fármacos, cuja
característica é o teste de todas as substâncias químicas existentes diante da disparidade de
ensaios biológicos randomizados. Mas para a descoberta de um novo fármaco estima-se
sernecessário realizar a triagem de todos esses compostos.
Com isso, vários processos de obtenção de fármacos podem ser utilizados para o planejameto dos
mesmos. A triaagem empírica pode ser dirigida de forma racional, que utiliza meios reacionais para
se descobrir novos fármacos, selecionando as substâncias que podem ser utilizadas ou
propriamente dita, onde substÂncias químicas disponíveis são submetidas a uma variedade de
ensaios biológicos, sem planejamento.
Ambas as estratégias visam o desenvolvimento de várias classes medicamentosas e tendema
impulsionar novos estudos sore o potencial dos fármacos e de outros compostos semelhantes. Tais
resultados podem ser confirmados de forma experimental e auxiliar na explicação de uma forma
bem mais completa dos efeitos de compostos químicos e possíveis novas indicações terapêuticas a
grupos exclusivos.