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Antiinflamatórios não-esteróides
(GOODMAN, 1996)
Inflamação
Externa
• infecciosos, térmicos, mecânicos, químicos, radiações
Interna
• doenças autoimunes (artrite reumatóide), doenças do
colágeno (lúpus eritematoso sistêmico)
1) Aminas (Histaminas)
2) Lipídios (Prostaglandinas)
3) Peptídeos (Bradicinina)
Inflamação
Prostaglandinas:
Inibidores da COX
Produção e ação das prostaglandinas e tromboxanos
THE COXIBS, SELECTIVE INHIBITORS OF CYCLOOXYGENASE-2. GARRET A. FITZ GERALD , M.D., AND CARLO PATRONO, M.D. N Engl J Med, Vol.
345, No. 6, 2001
Ácido Araquidônico
COX-1 COX-2
COX-2
Prostaglandinas Inibição específica
Prostaglandinas
Citoproteção GI Inflamação
Agregação plaquetária Dor
Função renal Febre
Efeitos das prostaglandinas
- A inflamação produz sensibilização do receptores da dor
1.2. Antiinflamatórios
• distúrbios músculo-esqueléticos inflamatórios (artrite-
reumatóide, osteoartrite, etc)
Usos Terapêuticos
1.3. Antipiréticos
• Febre: ocorre quando o ponto de ajuste do centro
termorregulador está alterado
• Causa: de prostaglandinas
• Antipiréticos: reduzem a temperatura corpórea apenas nos
estados febris
• Alguns são contra-indicados para uso prolongado pelos efeitos
tóxicos (p.ex.: fenilbutazona)
Reações de Hipersensibilidade
Síntese de eicosanóides e efeitos dos AINES
Classificação dos AINES
Salicilatos
Pirazolônicos
Butazonas, dipirona
Paraminofenol
Fenacetina
Paracetamol = Acetominofen
Classificação dos AINES
Ácido indolacético
Indometacina, Sulindaco
Ác. Heteroarilacético
Ác. Arilpropiônico
Ibuprofeno, Naproxeno
Fenoprofeno, cetoprofeno
Classificação dos AINES
Ácido enólico
• Intoxicação
• - Salicilismo
• - Síndrome de Reye em crianças
• Contra-Indicação
• - Pacientes hemofílicos
Efeitos adversos Aspirina
SÍNDROME DE REYE (combinação de distúrbio hepático com
encefalopatia – taxa de mortalidade de 25%)
Normal Aspirina
Toxicidade do AAS
Inibidores não-seletivos da COX
ACETAMINOFENO
• Inibição reversível das ciclooxigenases
• Efeitos farmacológicos
- analgésicos
- antipiréticos
• Intoxicação
- aguda: lesão hepática fatal dose-
dependente
- antídoto: N-acetilcisteína
Vantagens
• Não produz efeitos sobre SCV e respiratório
• Não há distúrbio ácido-básico
• Não produz irritação, erosão ou sangramento gástrico
• Não produz efeitos nas plaquetas
Inibidores não-seletivos da COX
ACETAMINOFENO
Fármacos:
• - Celocoxib (Celebrex®)
• - Meloxicam (Movatec®, Meloxil®)
• - Rofecoxib (Vioxx®)