Introdução

Os antibióticos são substâncias cuja função principal é inibir a proliferação de bactérias

(organismos unicelulares) ou destruí-las, sendo produzidos por bactérias e fungos (por
meio a fermentação).  Os antibióticos, segundo Guimarães (2009, p. 667): “Podem ser
classificados como bactericidas, quando causam a morte da bactéria, ou bacteriostáticos,
quando promovem a inibição do crescimento microbiano”.  Eles são utilizados
principalmente para o tratamento de doenças cujo os agentes infecciosos (patógenos)
são bactérias, como sífilis, tuberculose, pneumonia e meningite.
O primeiro antibiótico usado com sucesso no tratamento de infecções bacterianas foi a
penicilina, um grupo de antibióticos obtidos de várias espécies de fungos Penicillium e
Aspergillus.

História:
O estudo sobre os efeitos da penicilina nas bactérias já eram objetos de estudo no final
do século XIX, com a publicação do primeiro trabalho sobre propriedades
antibacterianas dos fungos, pelo fisiologista britânico Sir John Burdon Sanderson. Nele,
Sanderson reparou que, na presença do fungo pPenicillium, não havia crescimento
bacteriano, atribuindo a uma substância que ele nomeou penicilina. Em 1875, John
Tyndall também observou a inibição bacteriana causada pelo fungo. Além destes, outros
cientistas também publicaram observações semelhantes com relação ao pPenicillium,
porém nenhum deles obteve grande reconhecimento pelos seus contemporâneos. A
honra de descobridor da penicilina foi ao invés disso dada ao microbiólogo britânico
Alexander Fleming, já no início do século XX.
Fleming, ao retornar da primeira guerra, iniciou seus estudos para descobrir formas
eliminar as bactérias presentes nas feridas infeccionadas, que causavam números de
óbito elevados entre os soldados. Em 1922, ele conseguiu isolar uma enzima com
funções antibacterianas (por meio da digestão de certos carboidratos) presentes no corpo
humano, conhecida como lisozima.
Em 1928, Alexander entrou de férias do seu trabalho no St. Mary´s Hospital, e,
acidentalmente, deixou em sua mesa de trabalho culturas de bactérias do gênero
Staphylococcustaphylococcus. Ao retornar, percebeu que as bactérias presente nas
culturas estavam inertes,  e havia se formado um mofo nelas. Dessa maneira, Fleming
percebeu que aquele fungo (que posteriormente identificou como pertencente ao gênero
Penicillium, da espécie Penicillium notatum) era o responsável pela destruição das
bactérias e, após estudos do fungo, identificou uma substância bactericida produzida por
ele, nomeada penicilina.
Embora tenha descoberto o poder da penicilina de inibir a ação bacteriana, Fleming teve
dificuldade em isolar o antibiótico para realmente servir como medicamento. Foi apenas
em 1938 que o australiano Howard Florey e o alemão naturalizado inglês Ernst Boris
Chain conseguiram isolar a substância, o que fez com que os três cientistas fossem
laureados com o prêmio Nobel em 1945.
A penicilina também foi amplamente usada durante a segunda guerra mundial para o
tratamento dos soldados feridos no conflito, sendo produzido em massa por meio do
processo de fermentação, utilizado até os dias de hoje para a produção de antibióticos. A
partir da década de 40 a penicilina foi disponibilizada para a população civil, e foi
utilizada em larga escala durante boa parte do século 20. Doenças como pneumonia,
sífilis, gonorreia, febre reumática e tuberculose deixaram de ser consideradas fatais
graças ao desenvolvimento dos antibióticos.  

Classificação:
    As penicilinas são divididas em quatro grupos: Benzilpenicilinas, Aminopenicilinas,
Penicilinas resistentes às penicilinases e penicilinas de amplo espectro.
Alguns tipos de benzilpenicilinas são: Penicilina cristalina ou aquosa, que é
utilizada por via endovenosa, serve para tratamento de erisipela, pneumonia, sífilis,
meningite, endocardite bacteriana, sepse e infecções da pele e de tecidos moles;
Penicilina G procaína, apenas utilizado em via intramuscular; Penicilina G benzatina,
mais conhecida como Benzetacil, é utilizada geralmente injetável (intravenosa ou
intramuscular), serve também para tratamento de erisipela, sífilis, febre reumática entre
outros; Penicilina V, essa penicilina é geralmente utilizada por via oral e é absorvida
para o sangue ao nível intestinal, geralmente utilizada para tratamento de endocardite
bacteriana, erisipela, infecção estreptocócica (causada pelo gênero de bactéria
Streptococcus), febre reumática, entre outros.
As aminopenicilinas são penicilinas semi-sintéticas, disponíveis desde 1960,
após a adição de um grupo amino na cadeia lateral, e de espectro de ação mais amplo,
em relação às benzilpenicilinas. Apresentam boa absorção, tanto oral como parenteral.
Alguns tipos de aminopenicilinas são: Ampicilina, indicado para tratar infecções
sensíveis à Ampicilina, como infecções urinárias, respiratórias, digestivas, biliares,
bucais, assim como infecções causadas por intervenções cirúrgicas, em adultos e
crianças; Amoxicilina, A absorção por via oral é melhor do que a da ampicilina, é
indicado no tratamento das infecções causadas por germes sensíveis à ação da
Amoxicilina.
No Brasil, há apenas uma penicilina resistente às penicilinases, que é a
Oxacilina. Disponível apenas via endovenosa, Oxacilina é indicada para o tratamento de
infecções causadas por bactérias sensíveis à Oxacilina sódica, em adultos e crianças.
Dentre as penicilinas de amplo espectro, estão: Amoxicilina + ácido clavulânico,
Tanto a amoxicilina quanto o ácido clavulânico são absorvidos rapidamente pelo trato
digestivo, é  indicado para o tratamento de uma vasta gama de infecções causadas por
bactérias sensíveis, como amigdalite, otite, pneumonia, gonorreia ou infecções urinárias,
por exemplo; Ticarcilina + ácido clavulânico, indicado para combater Infecção óssea;
infecção articular; infecção intra-abdominal; infecção pélvica em mulheres; pneumonia
bacteriana; septicemia bacteriana; infecções da pele e dos tecidos moles; profilaxia
cirúrgica em: cirurgia colorretal, histerectomia abdominal e cesariana de alto risco;
Ampicilina + sulbactam, é utilizado injetável, é indicado para combater sinusite, otite
média, epiglotite, pneumonia bacteriana, infecção do trato urinário, pielonefrite,
peritonite, colecistite, endometrite, celulite pélvica, septicemia bacteriana, infecção da
pele e dos tecidos moles, infecção óssea, infecção articular e infecção gonocócica;
Piperacilina + tazobactam, é indicado para combater infecções respiratórias, urinárias,
intra-abdominais, infecções na pele, entre outros.

Impacto ambiental:
    Devido aos milagrosos resultados da penicilina na cura de doenças e a sua baixa
toxicidade, a população começou a usar esse remédio de maneira indisciplinada,
causando a maior resistência das bactérias ao medicamento. Até a década de 60,
cientistas acreditavam que o aumento na resistência se devia apenas a seleção natural,
porém hoje em dia sabe-se que as bactérias possuem meios de transmitir fatores de
resistência para a mesma geração. Esse mecanismo se constitui na transferência de
plasmídeos, partículas de DNA, de uma bactéria para outra que carregam instruções
genéticas e, até mesmo, são responsáveis pela produção de enzimas que bloqueiam a
ação do antibiótico.
Estrutura da penicilina:
Todos os tipos de penicilina contém a mesma estrutura básica: ácido 6
aminopenicilanico, .

Mecanismo de ação e efeitos adversos:

O mecanismo de ação das penicilinas para com as bactérias  envolve a quebra da
parede celular, isso acontece pois a penicilina inibe a enzima “transpeptidase”, que são
responsáveis por fazer a ligação entre as cadeias peptídicas,  desse modo, não ocorre a
síntese do peptidoglicano, que é muito importante para o desenvolvimento e
crescimento da parede celular das bactérias, ao impedir que o peptidoglicano se
desenvolva, a penicilina também impede o desenvolvimento normal da bactéria, o que
provoca uma rápida quebra e consequente morte das bactérias.
Apesar das penicilinas serem consideradas seguras, ainda há possibilidade, como
todo medicamento, de causar efeitos colaterais diversos, como o conhecido antibiótico
da penicilina G benzatina, ou benzetacil, que também pode ocorrer esses efeitos
adversos, a ocorrência e intensidade deles muda de organismo para organismo, porém, a
principal queixa dos pacientes relacionadas com a injeção do benzetacil é a dor no
momento da aplicação, a região onde foi aplicada ainda fica dolorida por cerca de uma
semana. Efeitos colaterais comuns desse antibiótico são náuseas, dor de estômago
(muitas vezes pela destruição da flora intestinal), tonturas, diarreia e candidíase na
região genital.
Este antibiótico também pode causar reações de hipersensibilidade, que ocorrem
em cerca de 8% dos pacientes, tais como: erupções cutâneas, urticária, febre, calafrios,
queda de pressão, coceiras e edema de laringe. Além desses, a penicilina também pode
causar anemia, leucopenia, hepatite medicamentosa, insuficiência renal e distúrbios da
coagulação, porém estes são em casos mais raros e muitas vezes são consequências de
altas doses de penicilina por via parenteral.

Uso atual das penicilinas:

 :
          
Atualmente, fungos e bactérias são cultivados em tanques fechados, com a
capacidade de 20 mil a 110 mil litros, lá é injetado ar estéril. Após três dias o processo
da cultivação acaba, então o antibiótico é concentrado, purificado e testado de acordo
com as normas do governo do país.
Desse modo, a penicilina tornou-se bem mais popular e muitos passaram a
utilizá-la de maneira abusiva e indiscriminada, o que aumenta a resistência à esses
medicamentos, assim como o nível de intoxicações. Por isso, a utilização passou a ser
controlada e menos frequentemente.
A resistência se dá por adaptações biológicas, onde microrganismos do corpo
desenvolvem meios de defesa contra o antibiótico. Por este motivo é necessário o
desenvolvimento frequente de novas drogas, cada vez mais potentes e mais ativas.
Assim, ao mudar as propriedades da substância, muda-se sua ação biológica e impede
essas adaptações.
Visto que o uso indevido da droga é, muitas vezes, causado pela automedicação
e/ou doses incompletas da mesma, em 26 de outubro de 2010, a Agência Nacional de
Vigilância Sanitária (ANVISA) determinou que os antibióticos vendidos nas drogarias
do país só poderão ser entregues aos consumidores que estiverem com a receita
correspondente ao medicamento. Hoje, a Amoxicilina é o antibiótico mais utilizado no
tratamento de doenças bacterianas.