Farmacodinamica

Interação fármaco-receptor
 Como antigamente não era possível observar o que acontecia
com o fármaco e o receptor a nível microscópio foi feito um
mecanismo que pudéssemos visualizar a olho nu o que acontecia
com as células após a interação de agonista a um receptor
 Desse experimento saiu um gráfico que mostra a concentração
do agonista com a contração muscular
 No gráfico conseguimos observar o platô que é a resposta
máxima da musculatura perante ao fármaco, sua eficácia
o Eficácia do fármaco = contração máxima da musculatura
agonista total
o Eficácia do fármaco < contração máxima da musculatura
Agonista parcial
 A eficácia está totalmente ligada a capacidade do fármaco de
produzir contração máxima Emax
 O gráfico também mostra a concentração máxima do fármaco
para atingir 50% da resposta final – potencia
 É o ponto de introspeção do eixo X e Y, onde Y mostra a
metade da resposta do tecido ao fármaco e o X o quanto foi
necessário para atingir essa resposta
o EC50 (concentração efetiva 50), que significa “a
concentração necessária para que
seja observada 50% da resposta a
determinado agonista”.

 Podemos avaliar também a atividade de

um antagonista na musculatura
 Posem ser classificados com
competitivos e não competitivos
 Lembrando que o papel dos antagonistas é impedir a ativação
de um receptor
 Antagonistas competitivos vão competir pelo sítio de ligação
 É uma reação totalmente reversível; aumentando a
concentração de agonistas no organismo temos o desbloqueio
desse receptor
 Por precisar de mais agonistas, sua EC50 irar aumentar,
diminuindo sua potencia
 Antagonistas não competitivos vão se ligar a sítios alostéricos
 Nesse caso os agonistas não vão conseguir desencadear a
resposta, mesmo conseguindo se ligar ao sitio de ligação
 Diminuindo assim sua eficácia

 Hoje em dia existe uma classe de fármacos capazes de se ligar a

receptores ativos sem a presença de um ligante, chamados de
agonistas inversos, ou seja, “agentes capazes de se ligar ao
mesmo receptor que um agonista, mas induzindo uma resposta
farmacológica oposta”.
 SISTEMA NERVOSO AUTONOMO

simpático
autônomo
periférico parassimpático
sistema
somático
nervoso
central

 O sistema nervoso autônomo está ligado a movimentos

involuntários, não controlados conscientemente como
batimentos cardíaco, respiração e etc
 Ele capta estímulos sensoriais dos nossos órgãos sobre qual
situação nos encontramos no momento e ativa reflexos como
os vasomotores, respiratórios e viscero-somáticos, que geram
potenciais de ação e levam a informação até o snc que ativa a
parte necessárias do sna
o Com isso o sna vai conduzir potenciais de ação até o órgão
que mandou aquela informação para ativar uma resposta
que leve a homeostase do mesmo
 Suas partes têm funções antagônicas
 Um está totalmente ligada a luta e fuga (simpático) e o outro
está a repouso e digestão (parassimpático)
 Os neurônios simpáticos saem principalmente da região
toracolombar da medula espinal, estão presentes em todos os
nossos vasos sanguíneos
 Já os neurônios parassimpáticos saem da região crânio sacral
 É constituído por 23 nervos (feixes de neurônios que saem da
medula, do tronco encefálico e hipotálamo e se distribuem para
todo o organismo)
O gânglio são aglomerados de
corpos de neurônios e
dendritos que fazem a junção
dos neurônios pré-ganglionares
e pós-ganglionares
 Os nervos simpáticos têm gânglios perto da medula
 Os nervos parassimpáticos têm gânglios próximo ao órgão alvo
Foto slide tabela

 No gânglio acontece a conversão de um potencial físico em

químico (neurotransmissores)
 Os nervos pré ganglionares (simpáticos e parassimpáticos)
liberam acetilcolina como neurotransmissor que ativa os
receptores nicotínicos presentes nas membranas dos pós-
ganglionares, que geram potenciais de ação até o órgão alvo
 Os nervos pós-ganglionares simpáticos vão liberar noradrenalina
que vai ativar os receptores adrenérgicos
 Já os parassimpáticos liberam acetilcolina e ativam os
receptores colinérgicos muscarínicos
 Quando ativamos o sns que inervam as gandulas suprarrenais
temos a liberação da adrenalina ou epinefrina na nossa corrente
sanguínea

Biossíntese e Biotransformação
colina

acetil-coA

Acetilcolina

vai ser captada por vesiculas e a entrada de

Ca(+) no neuronio vai ter a liberação desses
neurotransmissores

acetilcolina vai se ligar ao

receptor do proximo neuronio

a acetilcolina vai ser degradada pela ação da acetilcolinaterase presente na fenda sinaptica

vai ser degradada em acetato e colina

a colina vai ser reciclada pelo

neuronio