FACULDADE DO FUTURO

Recredenciada pela Portaria nº. 1.802, de 18/10/2019,

publicada no D.O.U. de 22/10/2019.

DISCIPLINA: Química Farmacêutica CURSO: 8º FARMÁCIA

PROFESSOR: Hermínio Oliveira Medeiros

VALOR: 20,0 pontos LIMITE PARA A ENTREGA: 01/10/2021 às 23:59h

OBSERVAÇÃO: A entrega deve ser realizada somente por meio do AVA, em formato pdf, no tópico “Atividade Avaliativas”

ATIVIDADE AVALIATIVA – ETAPA A1

QUESTÕES OBJETIVAS

1) (1,5 pontos) Observe a figura abaixo que representa a síntese de anti-maláricos a partir da quinina.

A parte da molécula do fármaco que é fundamental para sua ação biológica é chamada de:

a) grupo alóstérico.
b) grupo farmacêutico.
c) grupo farmacológico.
d) grupo isosfórico.
e) grupo farmacofórico. X

2) (1,5 pontos) O desenvolvimento de novos fármacos a partir dos já existentes e de substâncias utilizadas
pelas medicinas tradicionais depende de fatores, dentre eles:

a) Relação estruruta-atividade.
b) Mimetismo molecular.
c) Redução de efeitos indesejados.
d) Aumento da atividade farmacológica.
e) Todas as alternativas acima estão corretas. X

3) (1,5 pontos) A ampicilina é uma penicilina relativamente estável em meio ácido, mas é pobremente
absorvida por via oral (30 a 40%). Foram preparados ésteres aciloximetílicos (ex, bacampenicilina) lábeis
a hidrólise. Ela é hidrolisada por estearases do plasma levando a um hemiacetal lábil no pH fisiológico,
que se decompõe em ampicilina e acetaldeído.
 FACULDADE DO FUTURO
Recredenciada pela Portaria nº. 1.802, de 18/10/2019,
publicada no D.O.U. de 22/10/2019.
NH2 H
NH2 H N S
N S estearase O N
O N H2O
O

O
O C
C Instável
O O O O OH
bacampenicilina O
H2 O

NH2 H
O N S
C +
CH3 H O N

acetaldeído O
ampicilina C
OH
O
Com relação à ampicilina a bacampenicilina:

a) Apresenta menor ação tóxica sobre o estômago.

b) Possui maior atividade farmacológica. X
c) Apresenta a mesma estabilidade físico-química.
d) Não necessita de ativação “in vivo”.
e) Todas as alternativas estão corretas.

4) (1,5 pontos) O omeprazol é uma base fraca, especificamente concentrada na secreção acida dos
canaliculos das celulas parietais e quando ativada por um proton gera uma sulfenamida. Essa
sulfenamida interage covalentemente com os grupos sulfidrilas do residuo de cisteina do dominio
extracelular da H+ K+‐ATPase – Cis 813 inibindo sua atividade.

O texto e o mecanismo apresentado podem exemplificar exemplos de:

a) Pró-farmacos.
b) Bioativação específica. X
c) Bioprecursores.
d) Formas latentes que não possuem grupos transportadores, mas necessitam de reação química ou
enzimática, in vivo, para exercerem suas atividades.
e) Todas alternativas estão corretas.
 FACULDADE DO FUTURO
Recredenciada pela Portaria nº. 1.802, de 18/10/2019,
publicada no D.O.U. de 22/10/2019.

5) (1,5 pontos) Observa a figura abaixo:

Devido às suas características, o pró-fármaco do penciclovir pode ser classificado como:

a) Bioprecursor.
b) Clássico. X
c) Misto.
d) Recíproco.
e) Dirigido.

6) (1,5 pontos) Uma importante característica físico-química dos fármacos que reflete diretamente na sua
absorção e distribuição nos líquidos corpóreos, podendo ser definida como a concentração da
substância na fase orgânica e sua concentração na fase aquosa é a:

a) Lipossolubilidade.
b) Hidrossolubilidade.
c) Grau de ionização.
d) Coeficiente de partição. X
e) Nenhuma das anteriores.

QUESTÃO DISCURSIVA

(ENADE FARMÁCIA – 2010 – MODIFICADA)

 FACULDADE DO FUTURO
Recredenciada pela Portaria nº. 1.802, de 18/10/2019,
publicada no D.O.U. de 22/10/2019.
 FACULDADE DO FUTURO
Recredenciada pela Portaria nº. 1.802, de 18/10/2019,
publicada no D.O.U. de 22/10/2019.

Tendo como referência as informações apresentadas, acerca do desenvolvimento de fármacos, responda as

questões a seguir:

a) Como podemos definir o alvo terapêutico? (2,5 pontos)

Definir se o alvo é um enzima ou ácido nucléico ou um receptor e depois desenhar uma molécula para o receptor
ou o inibidor para a proteina. Exemplo do Prozac (Principio ativo: fluoxetina) inibe a remoção da serotonina ao ligar-se à sua
proteina transportadora. É usado como antidepressivo Preferència pela escolha de alvos que não estão presentes em células
humanas ou diferenças entre isoenzimas. No passado e como acontece no Brasil, a escolha do alvo depende de se encontrar o
fármaco primeiro. No presente, os projetos genomas aumentaram o número de receptores e enzimas como prováveis alvos
terapêuticos. Escolher o melhor teste: deve ser simples, rápido e permitir conclusões, dado o elevado número de compostos que
serão analisados. Os testes podem ser-in vitro (células isoladas, tecidos, enzimas oureceptores) ou-in vivo (em animais).

b) Cite 4 das principais fontes de compostos protótipos. (3,0 pontos)

A partir do uso popular de compostos naturais, , A partir de fármacos já existentes, A partir do agonista endógeno, Sintese
combinatória, Análise de efeitos tóxicos de drogas, Triagem em bancos sintéticos , Desenvolvimento de ligantes por RMN,
Triagem a partir de fontes naturais, Desenvolvimento com auxilio de computador.

c) Cite as fases e os procedimentos para os estudos clínicos. (2,5 pontos)

São feitos por pesquisadores durante anos em voluntários e doentes. Envolve 4 fases:

I Fase: feito em voluntários saudáveis. Serve para verificar a potência, farmacocinética eos efeitos secundários.

II Fase: testada em um pequeno número de doentes para saber se o fármaco tem efeito e dose que deve ser utilizada.

III Fase: testada em um maior número de pacientes. É feito em paralelo um ensaio em branco com um placebo. Nem os
pesquisadores nem os pacientes sabem a quem foi administrado o placebo ou o fármaco.

IV Fase: O medicamento é colocado no mercado, mas a sua monitorização continua.

 FACULDADE DO FUTURO
Recredenciada pela Portaria nº. 1.802, de 18/10/2019,
publicada no D.O.U. de 22/10/2019.
d) O que se busca com o processo de engenharia molecular para a inovação terapêutica? (3,0 pontos)

Utilizando da engenharia molecular atraves da biotecnologia, isso pode revolucionar os aspecto da inovação
terapêutica permite dar aos doentes que dela beneficiam melhor qualidade de vida e, em muitos casos, maior
quantidade de vida.

Novos medicamentos têm sido criados, em especial para doenças raras ou não tratadas previamente. Os métodos de
produção biotecnológica fornecem versões mais seguras de tratamentos existentes em quantidades ilimitadas. A
Biotecnologia tem revolucionado a investigação e o desenvolvimento de novos medicamentos e permite um melhor
direcionamento do produto para doenças específicas e grupos de doentes específicos.

Especialistas acreditam que a colaboração entre áreas só traz benefícios, como, conduzindo a tratamentos em áreas
que já nos eludiram anteriormente (inclusive VIH/SIDA, cancro, asma, doença de Parkinson, doença de Alzheimer), e
continuará igualmente a oferecer alternativas aos atuais tratamentos convencionais disponíveis.