09/06/2016

Analgésicos Opioides Dor

Aguda e crônica

Periférica e Visceral
Prof. Herval de Lacerda Bonfante
Departamento de Farmacologia

Vias Inibitórias Descendentes

Analgésicos Opióides

5 HT, NOR
Analgésicos – Antipiréticos
Anti-inflamatórios (AINES) Via Nociceptiva
Neurônio de DOR
Ácido Acetil Salicílico – AAS -Aspirina transmissão

Analgésicos Opioides
Morfina
Isolada do ópio em 1806
Inflamação Opióides
AAS

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Analgésicos Opioides
Analgesia

Aliviam o sofrimento alterando o

componente emocional da
experiência dolorosa Morfina

Sistema Límbico Opioides Endógenos

Núcleo Talâmico
Encefalinas - Distribuição ampla por
todo o SNC
Trato Espinotalâmico
Endorfinas - Hipotálamo, núcleo do
trato solitário e lobo anterior da
Trato Inibitório
hipófise
Nociceptor Dinorfinas – Hipotálamo, células
superiores do lobo da hipófise

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Receptores Opioides Receptores Opióides

µ) - Kappa(k) - Delta(δ
Mu(µ δ) k1→ disforia, analgesia

µ1→ analgesia supramedular, miose,

k2→ efeitos desconhecidos
euforia

µ2→ analgesia medular, depressão k3→ analgesia supramedular, sedação

respiratória, redução do trânsito
intestinal

Receptores µ
Receptores Opioides
Hipotálamo

δ) - analgesia medular e
Delta(δ Região
Periaquedutal
supramedular

Medula rostroventral

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Receptores Opioides Analgésicos Opioides

Corno Dorsal da ME (lâminas I e II) Classificação
Opioides Fracos
Tálamo
Codeina
Hipotálamo
Tramadol

Substância Periaquedutal Cinzenta

Analgésicos Opioides Analgésicos Opioides

Classificação Morfina
Opíoides Fortes Padrão dos agonistas MOR (receptor
peptídico opióide mu)
Morfina
Sementes da papoula (Papaver
Oxicodona sommiferum)
Fentanil
Receituário especial

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Farmacocinética Analgésicos Opioides

Morfina
Via oral: importante metabolismo de
primeira passagem
Biodisponibilidade VO = 25%
Codeina
Parte da codeina - em torno de 5- 10 %
Metabolizada pela CYP2D6 em morfina
Polimorfismos genéticos podem alterar efeito em

Efeitos mais intensos por via parenteral Cerca de 10% da população

Analgésicos Opioides Analgésicos Opioides

Codeina Codeina
Efeitos semelhantes a morfina, menor
intensidade antitussigeno – deprime reflexo da tosse

Biodisponibilidade por VO = 30 a 40%

Utilizada de forma isolada ou associada

(paracetamol)

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Analgésicos Opióides Analgésicos Opioides

Tramadol Oxicodona
Fraca atuação em receptores opióides µ Via oral
Inibe a recaptação de NOR e 5-HT Receituário comum
Via oral, IM e IV Opção para dor refrataria a codeina e
Dor leve a moderada
tramadol
Interação com inibidores da recaptação de
NOR e 5-HT

Analgésicos Opioides Farmacodinâmica

Fentanil
Via venosa
Via epidural Mecanismo de Ação
Anestesia
Procedimentos que necessitam intensa
analgesia durante e pós cirurgia

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Morfina

Pré sináptica:
Antagonista Opíoide
Agonista µ Reduz influxo
Cálcio
Naloxona

Tratamento da toxicidade aguda

Agonista
µ Pós sináptico: Reverter a depressão respiratória

Aumenta
condutância
Potássio

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Opioides -Efeitos Opioides -Efeitos

Supressão da dor, analgesia Supressão da tosse, antitussígeno

Sonolência e menor alerta mental, ↓ Peristalse

sedação
↓ acúmulo de líquidos e eletrólitos na luz
Depressão respiratória
intestinal
↓ demanda de 02 pelo miocárdio
↓ secreção ácida gástrica

Opioides - Efeitos Opioides - Efeitos

Euforia ↑ do tono do músculo liso intestinal

Constrição das pupilas, miose ↑ do tono do esfincter de oddi, ↑ da

pressão biliar
Estimulação da zona de deflagração
quimiorreceptora ↑ do tono do músculo detrusor

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Opioides – Usos Terapêuticos Opioides – Usos Terapêuticos

Tratamento da Dor Supressão da Tosse

Morfina – forte intensidade Codeina
Codeina e Tramadol

moderada

Opioides – Usos Terapêuticos Opioides – Usos Terapêuticos

Tratamento sintomático da diarréia Complemento anestésico

aguda
Fentanil, Remifentanil
Loperamida

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Opioides – Efeitos Adversos Opioides – Efeitos Adversos

Depressão Respiratória Tolerância

(efeito mais grave)

Opioides – Efeitos Adversos Opioides – Efeitos Adversos

Confusão (idosos)

Constipação
Interações Medicamentosas com
(efeito mais frequente) inibidores de SNC

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Opioides – Efeitos Adversos Opioides- Dependência

Responsável : receptores µ.
Estimulação do SNC (área postrema do
bulbo) – Náuseas e vômitos

Efeitos reforçadores da euforia.

Raramente ocorre em pacientes.

Opioides- Dependência

Fatores psicológicos, sócio-

econômicos estão envolvidos.

Sistema mesolímbico dopaminérgico.

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