FLUOXETINA

RENAME: Cloridrato de Fluoxetina Cápsula de 20 mg e Comprimido de 20 mg

CLASSE FARMACÊUTICA: Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina (ISRs)
INDICAÇÕES:

 Tratamento da depressão associada ou não a ansiedade

 Bulimia nervosa*
 Transtorno obsessivo-compulsivo (TOCC) *
 Transtorno Disfórico Pré-Menstrual
 TPM
 Irritabilidade e disforia
*O uso a longo prazo, acima de 16 e 13 semanas, respectivamente, não foi avaliado, logo o médico
deve se atentar.
CONTRAINDICAÇÕES:

 Hipersensibilidade
 Inibidores da monoaminoxidase (MAO): Não deve ser utilizado em combinação com MAO ou
dentro de 14 após a suspensão do tratamento. Deve-se utilizar um intervalo de pelo menos 5
semanas  Síndrome serotoninérgica.
 Tioridazina: Deve-se ter o intervalo de 5 semanas entre o uso.
FARMACOCINÉTICA:
- ABSORÇÃO: Bem absorvida após administração oral, com concentrações plasmáticas máximas
atingidas dentro de 6-8 horas.
- DISTRIBUIÇÃO: Se distribui largamente e tem alta concentração de ligação a proteínas no
plasma. A concentração se estabiliza após uso de 4-5 semanas.
- METABOLISMO: Metabolizada no fígado em norfluoxetina, entre outros metabólitos.
- ELIMINAÇÃO: Excretados na urina. Meia-vida de eliminação da fluoxetina é de 4-6 dias e de
seu metabólito ativo é de 4-16 dias.
FARMACODINÂMICA: O transportador de serotonina (SERT) é uma glicoproteína com 12
regiões transmembrana localizada na terminação axônica e membranas do corpo celular dos
neurônios serotoninérgicos. Quando a serotonina extracelular liga-se a receptores no transportador,
ocorrem alterações na conformação do transportador, e a serotonina, o Na+ e o Cl– são transferidos
para o interior da célula. Em seguida, a ligação do K+ intracelular resulta na liberação de serotonina
dentro da célula e retorno do transportador à sua conformação original. Os ISRSs inibem
alostericamente o transportador por meio da ligação do receptor do SERT em um sítio
diferente do sítio de ligação da serotonina. Em doses terapêuticas, cerca de 80% da atividade
do transportador é inibida. Existem polimorfismos funcionais para o SERT, que determinam a
atividade do transportador
Os ISRSs possuem efeitos modestos sobre outros neurotransmissores. Diferentemente
dos ADTs e dos IRSNs, há poucas evidências de que os ISRSs tenham efeitos proeminentes sobre
os receptores β-adrenérgicos ou o NET. A ligação ao transportador de serotonina está associada a
uma inibição tônica do sistema dopaminérgico, embora exista uma variabilidade interpessoal
substancial nesse efeito. Os ISRSs não se ligam ativamente aos receptores de histamina,
muscarínicos ou outros receptores
EFEITOS ADVERSOS:
 Reações comuns: ansiedade, diarreia, sonolência, fraqueza geral, dor de cabeça, hiperidrose,
insônia, náusea, nervosismo e bocejo.
 Reações incomuns: dor abdominal com cólicas, diminuição da libido, priapismo, alopecia,
calafrios, tosse, constipação, fadiga, alteração na concentração, prurido, zumbido, vômito, perda
de peso, poliúria, mialgia, artralgia, taquiarritmia, febre, flatulência, visão anormal, dispneia,
urticária.
 Reações raras: função hepática anormal, reações alérgicas, hepatite medicamentosa, sintomas
de gripe, hipoglicemia, aumento do risco de sangramento, alterações do humor e
comportamentos suicidas.
 Reações com frequência desconhecida: sintomas autonômicos, disfagia, dispepsia, alteração
do paladar, equimose, tremor anormal, palpitação, inquietação, vertigem, reação maníaca,
distúrbios do sono e convulsões.
POSOLOGIA:
 Depressão: 20 mg/ dia
 Bulimia nervosa: 60 mg/dia
 TOC: 20-60 mg/dia
 Transtorno disfórico pré-menstrual: 20 mg/dia ou intermitente.
DM - 80 mg/dia.
INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
 Drogas metabolizadas pelo citocromo P4502D6: A fluoxetina inibe essa enzima, então deve-se
esperar 5 semanas para o uso do medicamento.
 Drogas com ação no SNC: Alterações nos níveis sanguíneo de fenitoína, carbamazepina,
haloperidol, clozapina, Diazepam, alprazolam, lítio, imipramina e desipramina. Uso
concomitante com atividade serotoninérgica- síndrome serotoninérgica.
 Ligação às proteínas do plasma.
 Varfarina: Podem aumentar sangramentos quando administrados em conjunto.
 Tioridazina: Pode causar arritmias ventriculares graves e morte súbita.
 AINES – drogas que atuam na homeostase: Aumento de sangramento gastrointestinal.
 Álcool: Não altera a concentração, porém não é aconselhável.
 Alimentos: Não ocorre interações.
ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES:
 Risco de suicídio
 Erupções de pele e reações alérgicas
 Convulsões: Pode ocorrer também hiponatremia.
 Controle glicêmico: Pode ocorrer hipoglicemia durante administração e hiperglicemia após
suspensão da droga.
 CATEGORIA C GRAVIDEZ: O uso após a 20 semana está associado ao risco aumentado de
hipertensão pulmonar persistente no recém-nascido. Os sintomas de retirada de droga no final
da gravidez também podem aparecer no recém-nascido.
 Não deve ser administrado durante a amamentação, pois é excretado no leite materno.
 Pode interferir na capacidade de julgamento, pensamento e ação. Não deve-se portanto operar
máquinas ou dirigir veículos.