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FORMULAÇÕES EM

COSMETOLOGIA

Alexandra Allemand
Introdução às formulações
cosméticas
Objetivos de aprendizagem
Ao final deste texto, você deve apresentar os seguintes aprendizados:

„„ Identificar os princípios para a associação de insumos na obtenção


de cosméticos.
„„ Identificar as formas farmacêuticas empregadas na obtenção de
cosméticos.
„„ Conhecer os princípios e as rotas para permeação cutânea.

Introdução
Neste capítulo, você estudará os principais componentes de uma for-
mulação cosmética, bem como os princípios para associação desses
componentes e quais os fatores que influenciam na sua incorporação.
Em seguida, aprenderá quais são as principais formas farmacêuticas (FF)
dos cosméticos, quais as diferenças entre elas e a indicação de cada uma;
por fim, você conhecerá as formas como as substâncias presentes nos
cosméticos podem permear a nossa pele.

Cosméticos e sua composição


Cosmetologia pode ser definida como a ciência que estuda os cosméticos, desde
a concepção de conceitos até a aplicação dos produtos elaborados, incluindo
a pesquisa de novas matérias-primas, tecnologias para o desenvolvimento de
formulações, produção, comercialização, controle de qualidade, legalização,
etc. É uma atividade multidisciplinar e que trabalha com a beleza, a correção e
a preservação. Não tem finalidade curativa ou de tratamento, pois não se refere
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a medicamentos, mas sim de prevenção e melhora de alterações inestéticas


na pele e nos cabelos (RIBEIRO, 2010).
Os cosméticos estão classificados juntamente com os produtos de higiene
pessoal e perfumes, sendo definidos como preparações constituídas por subs-
tâncias naturais ou sintéticas, de uso externo (nas diversas partes do corpo
humano), como pele, sistema capilar, unhas, lábios, órgãos genitais externos,
dentes e membranas mucosas da cavidade oral. Tem o objetivo, exclusivo ou
principal, de limpar, perfumar, alterar sua aparência, corrigir odores corporais
ou proteger e manter em bom estado (BRASIL, 2015).
As formulações cosméticas são compostas por matérias-primas denomi-
nadas excipiente e princípio ativo. Algumas formulações podem apresentar
apenas excipiente, como uma base cosmética. As substâncias que constituem
a formulação podem ser formadas por um ou mais componentes de origem
vegetal, animal ou mineral. Podem ser naturais ou sintéticas (GOMES; DA-
MAZIO, 2013).

Excipientes ou substâncias adjuvantes


São todas as substâncias adicionadas ao produto com a finalidade de melhorar
a sua estabilidade ou sua aceitação como FF. Possuem a função de estabi-
lizar e preservar o aspecto e as características físico-químicas da fórmula.
Dependendo da formulação, os excipientes podem funcionar como diluentes,
desintegrantes, aglutinantes, lubrificantes, conservantes, solventes, edulcoran-
tes, aromatizantes, agentes doadores de viscosidade, veículo, agentes antio-
xidantes etc. Em geral, os excipientes são terapeuticamente inertes, inócuos
nas quantidades adicionadas e não devem prejudicar a eficácia terapêutica do
ativo (BRASIL, 2012a).
Além das funções essenciais dos excipientes citadas, nos cosméticos,
excipientes como emolientes por exemplo, podem melhorar a espalhabilidade
do produto, ao passo que silicones podem conferir toque seco ou aveludado,
proporcionado uma sensação agradável. O uso de adjuvantes facilita a per-
meação de ativos na pele, sendo necessário nos cosméticos, já que a pele é
uma barreira natural. Corantes e perfumes também são muito utilizados nos
cosméticos, promovendo maior aceitabilidade e beleza na formulação.
É importante relatar que muitos excipientes apresentam mais de uma
propriedade, podendo ser umectante e emoliente ao mesmo tempo ou emo-
liente e espessante, por exemplo. A predominância de uma propriedade
sobre a outra pode ser determinada pela concentração usada para cada
matéria-prima.
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Características e funções dos excipientes


Os umectantes são substâncias higroscópicas que possuem a propriedade
de absorver vapor de água da umidade do ar até alcançar um determinado
grau de diluição. São utilizados em formulações cosméticas com o objetivo
de evitar ou diminuir o ressecamento da formulação. Além disso, as proprie-
dades higroscópicas da película umectante que permanece sobre a pele após
a aplicação do produto podem favorecer a sua hidratação. São exemplos de
umectantes glycerin (glicerina), propylene glycol (propilenoglicol), sorbitol
(sorbitol), trehalose (trealose), cyclomethicone (ciclometicone), polyethylene
glycol (PEG ou polietilenoglicol), urea (ureia) e outros (ROWE; SHESKEY;
QUINN, 2009, CORRÊA, 2012).
Os emolientes são responsáveis pelo espalhamento e pela lubrificação. São
substâncias empregadas em produtos de uso tópico, com finalidade de suavizar
ou amaciar a pele ou, ainda, torná-la mais flexível. A oclusão promovida pelos
emolientes diminui a perda transepidermal de água e, consequentemente,
aumenta a hidratação do estrato córneo. Em geral, são de natureza oleosa,
como os óleos vegetais almond oil (óleo de amêndoas), canola oil (óleo de
canola), coconut oil (óleo de coco), soybean oil (óleo de soja), liquid paraffin
ou mineral oil (parafina líquida ou óleo mineral) e paraffin (parafina), lanolin
(lanolina), isopropyl palmitate (palmitato de isopropila), cyclomethicone
(ciclometicone), dimethicone (dimeticone) entre outros (ROWE; SHESKEY;
QUINN, 2009, FERREIRA, 2011; BRASIL, 2012a).
O solvente é utilizado para dissolver outra substância na preparação de
uma formulação. Além disso, deve ser compatível com os outros componentes
da fórmula, bem como ter baixa toxicidade e, de preferência, sem odor e cor.
O solvente pode ser aquoso ou não aquoso (oleoso, por exemplo). A água
purificada é o solvente mais utilizado e o mais desejável para o preparo de
formulações cosméticas. Quando a água é usada como solvente principal, um
solvente auxiliar pode ser empregado para aumentar a sua ação solvente ou
para contribuir com a estabilidade do produto. O álcool, a glicerina e o propi-
lenoglicol são os solventes auxiliares mais usados. O álcool etílico ou etanol
é o segundo solvente mais utilizado, porém apresenta algumas desvantagens,
como a dificuldade no emulsionamento, pois altera a capacidade do tensoativo
na redução da tensão superficial da água.
A glicerina apresenta solubilidade com diversos outros veículos, como
água, álcool etílico e isopropílico e PEG 400 e dissolve muitos óleos volá-
teis. Não é irritante a pele, apresenta propriedades antissépticas e é umec-
tante. Contudo, devido à sua viscosidade, pode conferir aspecto pegajoso à
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f­ ormulação, além de apresentar o inconveniente de interferir na estabilidade


da emulsão.
O propilenoglicol também apresenta solubilidade com diversos outros
solventes, assim como a glicerina. Apresenta propriedades antimicrobianas
e umectantes, além de solubilizar diversos ativos e vitaminas A e D. Também
interfere na estabilidade das emulsões. Dentre os polietilenoglicois, o PEG
400 é outro umectante com capacidade solvente, que também pode interferir
na estabilidade das emulsões.
Outros solventes utilizados são os óleos (óleo de amêndoas doces, óleo de
rícino, óleo de milho, óleo de soja, óleo mineral entre outros).
O espessante é o responsável por aumentar viscosidade do produto e me-
lhorar a sua estabilidade. Pode ser chamado também de agente de viscosidade
ou doador de consistência. Alguns espessantes são usados em formulações para
reduzir a velocidade de sedimentação de partículas dispersas em um veículo
no qual não são solúveis, neste caso, são chamados de agentes suspensores.
Os agentes geleificantes também apresentam a propriedade de espessamento
(FERREIRA, 2011).
Doadores de consistência são, principalmente, ácidos, álcoois e ésteres de
ácidos graxos de cadeia longa como cetostearyl alcohol (álcool cetoestearílico),
stearyl alcohol (álcool estearílico) e glyceryl monostearate (monoestearato
de glicerol), parafinn (parafina) e agentes geleificantes, utilizados para au-
mentar a consistência da formulação (FERREIRA, 2011, ROWE; SHESKEY;
QUINN, 2009).
Agentes geleificantes e suspensores podem ser derivados da celulose -
carboxymethylcellulose [CMC] (carboximetilcelulose), hydroxyethyl celulose
[HEC] (hidroxietilecelulose); resinas; carbômeros - carboxyvinyl polymer,
(carboxivinil polímero) ou serem naturais - xanthan gum (goma xantana)
(FERREIRA, 2011, ROWE; SHESKEY; QUINN, 2009).
O emulsionante é usado para promover e manter a dispersão de partículas
finamente divididas de um líquido em um veículo no qual elas são imiscíveis.
O produto pode ser uma emulsão líquida ou semissólida (por exemplo, creme).
Tem a capacidade de produzir a emulsificação e de manter a estabilidade da
emulsão durante o prazo de validade prevista para o produto. Os emulsionantes
podem ser tensoativos ou poliméricos.
Os tensoativos têm a capacidade de reduzir a tensão superficial, permi-
tindo formulações mais estáveis e uniformes. Isso se deve à sua propriedade
molecular de apresentar afinidade, tanto para substâncias hidrossolúveis como
lipossolúveis. Por isso, são muito empregados no preparo de emulsões que
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são FF caracterizadas por componentes oleosos e aquosos, como as emulsões.


Além disso, apresentam características como detergência e formação de es-
puma, sendo matérias-primas indispensáveis na formulação de sabonetes e
xampus (FERREIRA, 2011). De acordo com o caráter da porção hidrofílica,
os tensoativos podem ser aniônicos — sodium lauryl sulphate (lauril sulfato
de sódio), disodium laureth sulfossuccinate (lauril sulfosuccinato de sódio),
docusate sodium (docusato de sódio), TEA lauryl sulfate (lauril sulfato de
trietanolamina), ammoniuml lauryl sulfate (lauril sulfato de amônio); ca-
tiônicos — cetrimonium chlorid (cloreto de cetrimônio), utilizado como
antisséptico ou em condicionadores; não iônicos — cocamide DEA (dieta-
nolamida de ácido graxo de coco), decyl glucoside (decilglucósido), lauryl
glucoside (lauril-glicosídeo); ou, ainda, anfóteros — cocamidopropyl betaine
(cocoamidopropil betaína), sodium cocoamphoacetate (cocoanfoacetato de
sódio) (DALTIN, 2011).
Os emulsionantes poliméricos são polímeros do ácido acrílico, também
emulsionantes primários que, combinados ou não com tensoativos iônicos
ou não iônicos, formam emulsões estáveis do tipo óleo em água (O/A).
A aplicação dos polímeros na área cosmética vem crescendo, exemplos
são os derivados acrílicos contendo aminoácidos ou compostos de amônio
quaternário, que originam xampus com boas propriedades; o poli (dialil
dimetilamônio) e os copolímeros acrílicos, de natureza aniônica e anfotérica,
respectivamente, são usados em condicionadores; o copolímero silicone/
acetato de vinila é empregado em sprays para cabelo. Monômeros contendo
ácido 2-acrilamida-metilpropanosulfônico, previamente neutralizado, quando
polimerizados na presença de acrílicos de baixa hidrossolubilidade, originam
uma estrutura com maior hidrofobia e compatibilidade com outros compo-
nentes lipofílicos, sendo úteis na preparação de emulsões contendo filtros
solares. Copolímeros acrílicos baseados no acrilato, metacrilato de amônio
e estireno originam máscaras, delineadores, mousses e filtros solares com
excelentes características. Poliacrilatos e poliuretanos (PU’s) são utilizadas
como formadores de filmes em máscaras e maquiagens (VILLANOVA;
ORÉFICE; CUNHA, 2010).
O corretivo de pH (alcalinizante e acidificante) corrige o pH da formulação,
com o objetivo de estabilizar a formulação; torná-la compatível ao local de
aplicação ou à função principal do cosmético. Os agentes acidificantes, dimi-
nuem o pH (por exemplo, ácido cítrico, ácido acético, ácido bórico), ao passo
que os alcalinizantes aumentam o pH (bicarbonato de sódio, dietanolamina,
trietanolamina) (FERREIRA, 2011).
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Os conservantes são substâncias que tem a finalidade de preservar o cos-


mético dos danos causados por microrganismos (por exemplo, ácido benzoico,
metilparabeno, propilparabeno, álcool benzílico, triclosan) (CORRÊA, 2012).
O crescimento microbiano ocorre em produtos não estéreis e com alto teor de
água, como soluções e dispersões de base aquosa. Portanto, para os produtos
não estéreis, é necessária a inclusão de conservante ou sistema conservante
na formulação. FF sólidas, com quantidades relativamente pequenas de água
podem não requerer conservante (BRASIL, 2012a).
O antioxidante inibe ou bloqueia o processo de oxidação dos compo-
nentes orgânicos, ou seja, a degradação do cosmético, que se manifesta
principalmente pela mudança do odor e da cor. Contudo, os antioxidantes
também oxidam, ou seja, não protegem indefinidamente o produto. A adição
do antioxidante deve ser feita antes do processo oxidativo, já que ele não
pode reverter a formação de peróxidos. Diversas matérias-primas de origem
orgânica empregada nas formulações cosméticas podem sofrer oxidação,
como praticamente todos os óleos vegetais e animais, óleos essenciais e
muitas vitaminas (por exemplo, butilhidroxitolueno (BHT), ascorbato de
sódio, metabissulfito de sódio) (CORRÊA, 2012).
Agentes quelantes (sequestrantes) são substâncias que formam complexos
estáveis (quelato) com metais que possam acelerar os processos oxidativos,
aumentando a atividade dos antioxidantes. O mais importante é o ácido eti-
leno diaminotetracético (EDTA) e seus sais (EDTA dissódico, trissódico ou
tetrasódico). Sequestram principalmente íons de cobre, ferro e manganês
(FERREIRA, 2011).
Perfumes são substâncias usadas para conferir sabor e odor agradável a
preparação. São de origem natural, como os óleos essenciais (jasmim, rosa
gerânio) ou sintética (citral, acetato de linalina, acetato de benzila) (FER-
REIRA, 2011).
O corante é uma substância adicional a medicamentos, produtos die-
téticos, cosméticos, perfumes, produtos de higiene e similares, saneantes
domissanitários e similares, com o efeito de lhes conferir cor. Em determi-
nados tipos de cosméticos, podem transferir a cor para a superfície cutânea e
anexos da pele. Podem ser de origem natural ou sintética (BRASIL, 2012a).
A lista de substâncias corantes permitidas para produtos de higiene pessoal,
cosméticos e perfumes consta na Resolução da Diretoria Colegiada (RDC)
da Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA) nº. 44, de 2012
(BRASIL, 2012c).
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O princípio ativo é uma substância química ou biológica que atua sobre


as células teciduais de várias maneiras. Em uma formulação é o elemento
com ação ou efeito mais acentuado. Os princípios ativos podem ter efeito
farmacológico ou cosmético, e possuem propriedades anti-inflamatórias,
antissépticas, calmantes, cicatrizantes, hidratantes, nutritivas entre outros
(GOMES; DAMAZIO, 2013).

Incorporação dos insumos na formulação


Os produtos cosméticos comumente apresentam em suas formulações uma
enorme variedade de substâncias combinadas em diversas associações. É
comum, por exemplo, a associação de ativos ou excipientes que apresentam
as mesmas propriedades, com o objetivo de potencializar o efeito desejado
por meio de mecanismos de ação diferentes. Quando o efeito de dois ou mais
ativos combinados é maior do que a soma dos efeitos individuais dá-se o nome
de efeito sinérgico.
De acordo com o Formulário da Farmacopeia Brasileira, de 2012 (BRA-
SIL, 2012a), os conservantes presentes nas formulações são selecionados
conforme seu espectro de ação, portanto, a associação de mais de um tipo de
conservante amplia o efeito contra microrganismos que podem deteriorar a
formulação. O efeito hidratante de um cosmético pode ser atribuído a vários
tipos de substâncias associadas, a ureia, por exemplo, promove hidratação
cutânea devido à sua capacidade de se unir à água e acelerar a penetração
cutânea. A eficácia da ureia aumenta quando associada a outros componentes,
como vitaminas e ceramidas. A adição de um umectante e um emoliente
potencializa o efeito hidratante, em razão da sua propriedade higroscópica e
oclusiva (RIBEIRO, 2010).
Os cremes e loções cremosas possuem, em geral, pelo menos um emo-
liente em sua composição. A estrutura química dos emolientes influencia sua
interação com a pele e a propriedade sensorial do produto. O óleo mineral,
os óleos vegetais, a lanolina e a vaselina têm maior poder oclusivo. Os óleos
produzem sensação mais gordurosa, ao passo que os ésteres de ácidos graxos,
como o miristato de isopropila, conferem sensação mais leve na pele, sendo
menos oclusivos que as ceras e os óleos (BRASIL, 2012a).
A associação de emolientes ou outros insumos pode alterar algumas ca-
racterísticas da formulação, como espalhabilidade, custo, compatibilidade,
capacidade solubilizante, liberação do ativo, permeação cutânea, entre outras
(BRASIL, 2012a).
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Independentemente da matéria-prima a ser incorporada ou associada,


ela deve ter sua quantidade controlada, em virtude dos limites aceitáveis de
aplicação, toxicidade, possíveis efeitos colaterais, sensibilização e ­reações
alérgicas. Esses parâmetros devem estar de acordo com o Guia para Avalia-
ção de Segurança de Produtos Cosméticos da ANVISA, de 2012 (BRASIL,
2012b).
Além disso, uma série de parâmetros, como forma de apresentação, com-
patibilidade entre os componentes, estabilidade, eficácia e local de aplicação
são imprescindíveis para a associação dos insumos e obtenção do cosmético.
Veja alguns pontos importantes que devem ser considerados na incorporação
das matérias-primas (FERREIRA, 2011):

„„ Capacidade de solubilização ou dispersão — quanto mais solúveis


entre si forem os excipientes e os princípios ativos, mais fácil será a
manipulação do cosmético. A solubilização pode ser facilitada pelo
aumento da temperatura, pela diminuição das partículas por meio de
trituração ou pela adição de um solvente.
„„ Compatibilidade entre os compostos — muitas substâncias são incom-
patíveis e podem perder o efeito quando adicionadas concomitantemente.
É comum também a formação de precipitados e alteração de pH, que
devem ser evitados.
„„ Características sensoriais e FF — a escolha do veículo influencia na
consistência da formulação, originando um cosmético mais oleoso ou
mais líquido, por exemplo, e no desenvolvimento da FF.

Em geral, o pH da formulação deve ser compatível com o pH da região do corpo a ser


aplicado o cosmético. Com algumas exceções, pode-se desejar um pH diferente do
local de aplicação para que o ativo exerça o feito esperado. Por exemplo, alguns cremes
com ácidos para efeito peeling precisam de um pH bem baixo na formulação final,
em torno de 3,0, para que sua função de escamação aconteça. Observe no Quadro a
seguir o pH de diferentes partes do corpo.
Introdução às formulações cosméticas 9

Faixas do pH do corpo

Axilas 6,3 a 6,5


Costas 4,5 a 4,8
Cabelo 4,5 a 4,7
Coxas 6 a 6,1
Mãos 4,3 a 4,6
Nádegas 6,4 a 6,5
Pés 7 a 7,2
Face 4 a 4,8
Seios 6 a 6,2
Tornozelos 5,9 a 6,1
Fonte: Batistuzzo, Itaya e Eto (2015).

Formas farmacêuticas dos cosméticos


A FF de um cosmético é a sua apresentação, sua forma física. Pode ser sólida,
semissólida, líquida ou gasosa. É o estado final de apresentação que os princí-
pios ativos possuem após uma ou mais operações farmacêuticas executadas com
ou sem a adição de excipientes apropriados, a fim de facilitar a sua utilização
e obter o efeito terapêutico desejado, com características apropriadas a uma
determinada via de administração (BRASIL, 2011; 2012a). A seguir serão
apresentadas as FF mais comuns dos cosméticos.

Formas farmacêuticas sólidas


Os pós são FF sólidas, contendo um ou mais princípios ativos secos e com
tamanho de partícula reduzido, com ou sem excipientes (BRASIL, 2011). De
acordo com Gomes e Damazio (2013), pós são FF preparadas e conservadas
em estado seco, sem qualquer umidade, como talco, pó facial, maquiagem
em pó e máscaras argilosas. Nessas últimas, a adição de água deve ser feita
no momento da aplicação.
A FF cápsula é sólida, na qual o(s) princípio(s) ativo(s) e/ou os excipientes
estão contidos em invólucro solúvel duro ou mole, de formatos e tamanhos
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variados, geralmente contendo uma dose única do princípio ativo. Pode ser
formada de gelatina, amido ou outras substâncias (BRASIL, 2011). De acordo
com FERREIRA, 2011, cápsulas são FF, em geral destinadas à administração
por via oral. O conteúdo das cápsulas pode ser de consistência sólida (mistura
de pós), líquida (líquidos anidros) ou semissólida. O invólucro é constituído
de gelatina (cápsulas gelatinosas) ou outro material apropriado, como a hi-
droxipropilmetilcelulose (HPMC), constituinte das cápsulas vegetais. De
acordo com o farmacêutico pesquisador em cosmetologia, o uso de cápsulas
com nutricosméticos é uma boa alternativa para complementar os tratamentos
estéticos tópicos (NUTRICOSMÉTICOS..., 2018).
Bastões ou Sticks são formas cosméticas moldadas, adequadas para a
administração tópica de ativos cosméticos. Têm como vantagens a facilidade
de transporte, podem ser preparados em diferentes tamanhos e formatos para
aplicação em diferentes áreas do corpo, por exemplo. desodorantes (FER-
REIRA, 2011). Os sticks, em sua maioria, são produzidos a partir de substâncias
lipofílicas, como ceras (candelila, cera de abelha, ceras ozoquerita) e óleos
(óleo de rícino, mineral, vegetal) em diversas proporções, que permitam dureza
ou rigidez específicas, mas também apresentem elasticidade suficiente para
resistir a quebra ou rachaduras durante o uso. São exemplos desodorantes,
batons e lapiseiras de maquiagem (ESTÉTICA EXPERTS, 2018).
Sabonete em barra é um FF sólida, com forma variável, derivada da
ação de uma solução de álcali em gorduras ou óleos de origem animal ou
vegetal; é destinado à limpeza e à aplicação na superfície cutânea (BRASIL,
2011). A limpeza da oleosidade e sujidades da pele se deve ao tensoativo que,
nesse caso, é formado pela reação de saponificação dos óleos com a adição
de um alcalinizante, como o hidróxido de sódio ou a neutralização de ácidos
graxos. O sabão é o tensoativo de limpeza mais antigo em uso ainda nos dias
de hoje. Os sabonetes em barra costumam apresentar pH mais alcalino, o que
os tornam mais agressivos a pele, quando comparados aos sabonetes líquidos
ou cremosos (RIBEIRO, 2010).
Adesivo é um sistema destinado a produzir um efeito sistêmico pela difu-
são do(s) princípio(s) ativo(s) em uma velocidade constante, por um período
de tempo prolongado (BRASIL, 2011). Também conhecidos como patches
transdérmicos, esses sistemas permite uma liberação controlada dos ativos
paras as camadas da pele até atingir a circulação sanguínea. Exemplos de
ativos veiculados em patches cosméticos são a cafeína para tratamento da
celulite, o colágeno, o ácido hialurônico e os óleos essenciais (FURLANI;
SILVA; NETZ, 2012).
Introdução às formulações cosméticas 11

Formas farmacêuticas semissólidas


Creme é um FF semissólida que consiste em uma emulsão, formada por
uma fase lipofílica e uma fase aquosa. Contém um ou mais princípios ativos
dissolvidos ou dispersos em uma base apropriada e é utilizado para aplicação
externa na pele ou nas membranas mucosas (BRASIL, 2012a). É umas das
formas físicas mais utilizadas na cosmetologia. Dependendo da sua consis-
tência, pode originar loções cremosas ou sérum.
O gel é uma FF semissólida com um ou mais princípios ativos contendo um
agente gelificante, que fornece firmeza a uma solução ou dispersão coloidal
(um sistema no qual partículas de dimensão coloidal — tipicamente entre
1 nm e 1 mm — são distribuídas uniformemente através do líquido). Um gel
pode conter partículas suspensas (BRASIL, 2011). De acordo com Gomes
e Damazio (2013), trata-se de um sistema coloidal formado por duas fases,
sendo uma dispersora líquida (água, álcool, propilenoglicol, acetona) e outra
fase dispersa sólida (agentes geleificantes). Existem dois tipos de gel: gel
aquoso e gel creme. As características são determinadas pela base veicular,
mais precisamente a fase dispersora. Os efeitos do gel variam conforme os
princípios ativos adicionados, ou seja, efeito hidratante, refrescante, calmante,
deslizante. Os géis são a FF mais indicada para peles oleosas, acneicas ou
seborreicas. Segundo Ferreira (2011), emulsões formadas a partir de géis são
chamadas de gel-creme, formados com alta porcentagem de água e baixa, ou
nenhuma, porcentagem de óleo. São preparações opacas, com aparência de
creme, mas com composição de gel, geralmente tem bons resultados em peles
oleosas e mistas com excesso de brilho e extremidades ressecadas.
A pomada é um FF semissólida para aplicação na pele ou nas membranas
mucosas, que consiste de solução ou dispersão de um ou mais princípios ativos
em baixas proporções em uma base adequada (BRASIL, 2011). De acordo
com Ferreira (2011), a pomada normalmente é mais gordurosa que o creme,
pois não permite incorporar quantidades significativas de água ou compos-
tos hidrossolúveis. Existem bases mais hidrofóbicas (vaselina, ceras) e mais
hidrofílicas que permitem alguma incorporação de água, como a lanolina e
PEG. Uma das características das pomadas é sua capacidade oclusiva, ou seja,
que em contato com a pele ou mucosa impede a transpiração, contribuindo
para a hidratação do local. Por isso, são bastante indicadas para regiões pe-
quenas do corpo, extremamente secas e propensas a fricção. Em razão de
sua ação congestiva, as pomadas principalmente as que contem excipientes
mais hidrofóbicos, só devem ser utilizadas em dermatoses crônicas. Não são
12 Introdução às formulações cosméticas

aconselhadas em estados cutâneos agudos ou subagudos. Na cosmética, as


pomadas são úteis após procedimentos ou na cosmética capilar.

Formas farmacêuticas líquidas


A emulsão é uma FF líquida de um ou mais princípios ativos que consiste de
um sistema de duas fases envolvendo, pelo menos, dois líquidos imiscíveis,
na qual um líquido é disperso na forma de pequenas gotas (fase interna ou
dispersa) através de outro líquido (fase externa ou contínua). Geralmente, é
estabilizada por meio de um ou mais agentes emulsificantes (BRASIL, 2011).
A palavra serum vem do latim e significa soro. Constitui-se em uma emul-
são, em geral administrada na forma de gotas, devido à sua textura fluida e
leve. Possui alta concentração de ativos, pequena quantidade de óleo, baixa
viscosidade e rápida absorção na pele. Proporciona um toque seco, não oleoso
e não pegajoso, com excelente espalhabilidade. É ideal para ser aplicado em
toda a face e muito utilizado na área dos olhos (ESTÉTICA EXPERTS, 2018).
Loção é uma preparação líquida aquosa ou hidroalcoólica, com viscosidade
variável para aplicação na pele, incluindo o couro cabeludo. Pode ser solução,
emulsão ou suspensão, contendo um ou mais princípios ativos ou adjuvantes
(BRASIL, 2012a). Muito comuns na produção de demaquilantes, loções de
limpeza e loções tônicas adstringentes (GOMES; DAMAZIO, 2013).
Esmalte é uma solução contendo um ou mais princípios ativos para apli-
cação nas unhas. Forma uma película que não sai com água (BRASIL, 2011).
A espuma é uma FF que consiste em um grande volume de gás disperso em
um líquido, geralmente contendo uma ou mais substâncias ativas. É formada
pela ação de um propelente, podendo haver outros excipientes (BRASIL, 2011).
As mousses ou espumas eram de uso exclusivo para os cabelos, mas, nos dias
de hoje, é comum encontrar como sabonetes, protetor solar e até maquiagem.
Por ser de uma textura mais leve, absorve na pele com rapidez e, ainda, é mais
confortável e gostosa de aplicar.
O sabonete líquido é uma solução contendo um ou mais princípios ativos
para aplicação na superfície cutânea (BRASIL, 2011). Trata-se de FF destinada
à limpeza, devido aos tensoativos da formulação, que se baseiam na emulsifi-
cação das gorduras e sujidades da pele. Na cosmética dermatológica são mais
indicados sabonetes líquidos ou cremosos, pois apresentam pH fisiológico à
pele. A adição de princípios ativos, como óleos essenciais, extratos vegetais,
ácidos, aminoácidos, ativos antimicrobianos, vitaminas e outro, proporciona
ao sabonete efeitos adicionais ao da limpeza (RIBEIRO, 2010).
Introdução às formulações cosméticas 13

A solução é uma FF líquida límpida e homogênea, que contém um ou mais


princípios ativos dissolvidos em um solvente adequado ou em uma mistura
de solventes miscíveis (BRASIL, 2012a). Resulta da dissolução de uma ou
mais substâncias (soluto) em um líquido ou misturas de líquidos (solvente),
constituindo um sistema homogêneo de única fase. De acordo com o solvente,
as soluções podem ser: aquosas, alcoólicas, hidroalcoólicas ou glicéricas.
Muito utilizadas para a assepsia da pele, iontoforese, tonificação, peeling,
entre outros procedimentos (ESTETICA EXPERTS, 2018).
Suspensão é uma FF líquida, porém heterogênea, pois consiste em uma
fase interna (partículas sólidas) insolúvel na fase externa (líquida). Nesse tipo
de FF, utiliza-se agentes espessantes ou suspensores para facilitar a suspensão
das partículas na formulação. Além disso, pode ser necessário haver no rótulo
a seguinte mensagem: “agite antes de usar”. São exemplos de suspensão os
esfoliantes físicos e cosméticos perolizados, algumas pastas, entre outros
(BRASIL, 2012a; ESTETICA EXPERTS, 2018).
Xampu trata-se de solução ou suspensão, contendo um ou mais princípios
ativos para aplicação na superfície do couro cabeludo (BRASIL, 2011). Assim
como o sabonete, essa FF destina-se principalmente à limpeza dos fios e couro
cabeludo. Porém, atualmente, as formulações estão cada vez mais voltadas a
promover outros efeitos, como maciez, brilho, flexibilidade, além de ativos
para nutrição capilar.

Conheça os diferentes tipos de princípios ativos utilizados na cosmetologia assistindo


ao programa Estética na Tv, disponível no link abaixo.

https://goo.gl/iL6jkV

Princípios e rotas da permeação cutânea


A pele, maior órgão do corpo humano, funciona como um revestimento
externo e exerce variadas e importantes funções, como proteção e defesa de
agentes externos (barreira microbiana, química, radiação, térmica), regulação
14 Introdução às formulações cosméticas

térmica, percepção sensorial, secreção, regulação hídrica, metabolismo e


excreção e respostas imunológicas (CONHEÇA... 2017; SOUTOR; HOR-
DINSKY, 2015).
A pele é constituída de três camadas de tecidos: uma superior — a epi-
derme; uma intermediária — a derme; e uma profunda — a hipoderme ou
tecido subcutâneo. A epiderme não é vascularizada e pode ser dividida em
quatro camadas celulares distintas: basal; espinhosa; granulosa e córnea (rica
em células mortas queratinizadas que como principal função a proteção).
A derme é formada por fibras de colágeno e elastina e gel coloidal, que
conferem tonicidade, elasticidade e equilíbrio à pele. É onde se situam vasos
sanguíneos, glândulas sebáceas, sudoríparas e folículos pilosos. A hipoderme
é composta de tecido adiposo e sua espessura é bastante variável, conforme
a constituição física de cada pessoa. Ela apoia e une a epiderme e a derme ao
resto do corpo. Além disso, a hipoderme mantém a temperatura do corpo e
acumula energia para o desempenho das funções biológicas (CONHEÇA...
2017; RIVITTI, 2014). A principal barreira à penetração de substâncias na
pele é a camada córnea, a mais externa da epiderme e, por isso, que merece
maior atenção no que se refere à permeação de ativos cosméticos.

Camada córnea e o controle de permeação cutânea


De acordo com Soutor e Hordinsky (2015), a camada córnea é uma barreira
semipermeável construída tipo “tijolos” (células empilhadas endurecidas) e
“argamassa” (ceramidas, colesterol e ácidos graxos). Essa barreira é criada
pela diferenciação dos queratinócitos conforme se movem da camada de
células basais para o estrato córneo. De acordo com essa movimentação
para o estrato córneo, os queratinócitos perdem seus núcleos e assumem
uma forma hexagonal plana, sendo sobrepostos alternadamente e designa-
dos de corneócitos (constituídos de queratina). Essas células levam 14 dias
para atingir o estrato córneo e outros 14 dias para descamar, portanto, a
substituição da epiderme ocorre em, aproximadamente, 28 dias. (SOUTOR;
HORDINSKY, 2015).
Os corneócitos são revestidos por uma fina camada irregular e descontí-
nua, o manto hidrolipídico, que consiste no sebo secretado pelas glândulas
sebáceas, suor, bactérias e células mortas da pele. Considera-se que essa
camada seja uma barreira adicional à permeação de substâncias através
da camada córnea (SOARES et al., 2015). Os lipídeos da matriz intercelu-
lar estão organizados em estruturas multilamelares, com alternância dos
Introdução às formulações cosméticas 15

d­ omínios hidrofílicos e lipofílicos, o que dificulta a passagem de ativos por


essa camada. Em geral, essa camada é constituída por 15 a 20 camadas de
corneócitos, podendo atingir as 100 camadas, como na palma das mãos e
nos pés (RAFEIRO, 2013).
O fluxo de substâncias através do estrato córneo é diretamente propor-
cional ao gradiente de concentração, portanto pode ser considerado uma
difusão passiva. Compostos muito lipofílicos e com baixo peso molecular
(< 100 daltons) demonstram grande velocidade de fluxo através da matriz
lipídica do estrato córneo. Moléculas não ionizadas permeiam com mais
facilidade que as ionizadas. Contudo, difundem-se lentamente quando
encontram as camadas aquosas da epiderme. O oposto também é verda-
deiro para substâncias hidrofílicas polares (a primeira barreira é a camada
lipídica do estrato córneo). Portanto, o ativo que apresenta propriedade
tanto hidrofílica como hidrofóbica apresentará uma melhor permeação.
Essa propriedade está relacionada ao coeficiente de partição óleo/água,
isto é, capacidade da molécula de se distribuir em diferentes fases. Além
disso, quanto maior for a área da superfície exposta, maior será o fluxo da
molécula (FERREIRA, 2011).

Tipos de permeabilidade cutânea


De acordo com Gomes e Damazio (2013), as substâncias podem ser permeá­
veis, semipermeáveis ou impermeáveis à barreira cutânea. O que permite a
passagem é o reconhecimento e a necessidade da substância pela membrana
celular.

„„ Substâncias permeáveis — gases (O2 e CO2), etanol, água, moléculas


hidrossolúveis e lipossolúveis com baixo peso molecular (abaixo de 0,8
nm), como o ativo ácido glicólico, muito usado na estética para peelings
(KEDE; SABATOVICH, 2009).
„„ Substâncias semipermeáveis — aminoácidos, glicose, nucleotídeos,
íons como cálcio, sódio e potássio, vitaminas D e E, hormônios, anesté-
sicos, resorcina, hidroquinona. Essas moléculas necessitam de proteínas
carreadoras ou transmembrana. No mercado há hormônios que utilizam
a permeação transepidérmica em forma de adesivo.
„„ Substâncias impermeáveis — eletrólitos (penetram se estiverem io-
nizados), proteínas e carboidratos ou quaisquer moléculas hidrofílicas
de alto peso molecular, por exemplo, colágeno e elastina.
16 Introdução às formulações cosméticas

Rotas de permeação cutânea


Permeação cutânea é a passagem das moléculas presentes na formulação da
camada mais externa da pele, a epiderme, para a derme e a hipoderme, podendo
ocorrer pelas seguintes rotas, conforme ilustrado na Figura 1 (SOARES et al.,
2015):

„„ Via transfolicular — quando as substâncias permeiam através do


folículo piloso ou glândula sebácea.
„„ Via transepidermica — a permeação ocorre entre os espaços celulares
(queratinócitos). É a principal via de permeação de substâncias pequenas
e lipofílicas. Também chamada de permeação intercelular.
„„ Via transcelular — permeação por dentro das células, realizada prin-
cipalmente para substâncias de baixíssimo peso molecular. Também
chamada de permeação intracelular.

Transepidérmico Através dos poros

Intercelular Transcelular Transglandular Transfolicular

Corneócitos Papila capilar

Glândula

Figura 1. Rotas de permeação cutânea.


Fonte: Adaptada de Campos e Mercúrio (2009, documento on-line).

Fatores que influenciam a permeação cutânea


Fatores relacionados à pele, bem como características da base ou veículo e
princípio ativo podem afetar a permeação cutânea.
Introdução às formulações cosméticas 17

Fatores fisiológicos da pele

São consideradas a integridade, a espessura, a hidratação e a região anatômica.


A pele é, naturalmente, uma barreira para entrada de substâncias. Quando ela
está lesionada, com fissuras, cortes ou queimada, por exemplo, a permeabi-
lidade cutânea estará aumentada, portanto, nesses casos, deve-se atentar na
aplicação de cosméticos, devido à probabilidade de infecção. A pele hidratada
tem maior flexibilidade e elasticidade, o que facilita a entrada de substâncias
(SILVA, 2009). Em relação à espessura da camada córnea, quanto mais fina
for, maior será a permeação cutânea. Peles oleosas costumam ter essa camada
mais espessa, sendo muito comum a utilização de ácidos ou esfoliantes sobre
a epiderme para facilitar a entrada de moléculas nas camadas mais internas
da pele (KEDE; SABATOVICH, 2009). As mucosas, as áreas com maior
número de folículos pilossebáceos e as áreas mais vascularizadas tem maior
permeação (GOMES; DAMAZIO, 2013).

Fatores cosmetológicos

Cosméticos do tipo emulsões favorecem a permeabilidade cutânea dos ati-


vos, a qual depende não só dos excipientes, mas também dos tensoativos e
da sua quantidade. Quanto mais baixo for o peso molecular e o tempo de
exposição ao cosmético, maior será a permeação (GOMES; DAMAZIO,
2013; FERREIRA, 2011).
O aumento da permeabilidade da pele para diversos ativos pode ser
conseguido mediante a coadministração de promotores químicos de per-
meação, ou pelo uso de promotores físicos de permeação, que diminuem
temporariamente a impermeabilidade do estrato córneo (FERREIRA, 2011;
CORRÊA, 2012).

Promotores químicos de permeação

Os promotores químicos são substâncias capazes de melhorar o transporte


de moléculas através da pele, pela redução temporária e reversível das suas
propriedades de barreira e consequente aumento da permeabilidade, por meio
de vários mecanismos. Os promotores podem exercer os seus efeitos direta-
mente sobre a estrutura da pele, atuando sobre os lipídeos intercelulares ou
sobre os corneócitos; podem extrair lipídeos da pele, criando vias de difusão
para o fármaco, ou inserir moléculas anfipáticas nas bicamadas, perturbando
a sua estrutura organizada e causando a sua fluidificação; e podem, também,
18 Introdução às formulações cosméticas

aumentar a atividade termodinâmica do fármaco, promover a hidratação da


camada córnea, alterar as propriedades dos corneócitos ou desmossomas ou
aumentar o coeficiente de partição da molécula, proporcionando uma difusão
adequada através da pele (SOARES et al., 2015; ALVES, 2015).
Os promotores químicos têm sido classificados com base nas suas estruturas
químicas e não nos seus mecanismos de ação. A água constitui o promotor
químico mais natural, outros exemplos são os álcoois (etanol, pentanol, álcool
benzílico, álcool láurico, propilenoglicol, glicerol) e os ácidos graxos (ácido
oleico, ácido linoleico, ácido valérico e ácido láurico). Os álcoois atuam por
extração de lipídeos ou proteínas, intumescimento da camada córnea ou, ainda,
melhoram a partição da molécula na pele ou a sua solubilidade na formulação.
Já os ácidos graxos atuam na desorganização das bicamadas lipídicas ou por
formação de complexos lipofílicos com a molécula.
O uso de tensoativos reduz a força da barreira hidratante natural. Os sabões
podem fragilizar essa barreira, além de retirar os lipídeos da superfície da pele
(SILVA, 2009). Outros exemplos são as aminas (dietanolamina, trietanolamina),
a ureia, o miristato de isopropila, dimetil sulfóxido (DMSO), ciclodextrinas
e outros (SOARES et al., 2015; ALVES, 2015).
Os promotores químicos são considerados métodos passivos de per-
meação cutânea, podendo ser incorporados à formulação cosmética para
aumentar a permeação de ativos. Na estética é possível contar também
com promotores ativos ou físicos, como a iontoforese, a eletroporação,
a sonoforese, o microagulhamento, a microdermoabrasão, entre outros
(SOARES et al., 2015).

No link a seguir você verá um vídeo sobre pesquisas com nanocosméticos.

https://goo.gl/FzahSQ
Introdução às formulações cosméticas 19

O microagulhamento, conhecido também por indução percutânea de colágeno, além


de estimular os fibroblastos, aumenta a permeação de ativos, a partir das microper-
furações que provoca na pele, como você pode observar na ilustração da Figura 2.

Figura 2. Microagulhamento.
Fonte: Adaptada de Designua/Shutterstock.com.

1. As formulações cosméticas são a) Todos os cosméticos apresentam


constituídas por matérias-primas, princípios ativos e excipientes.
como excipientes e princípio ativo. b) Os excipientes são inertes,
Os excipientes ou adjuvantes ou seja, não apresentam
possuem diversas características efeito sobre a pele.
que determinam diferentes c) O conservante é responsável
funções dentro de um cosmético. por conservar a água
De acordo com o que você na formulação.
estudou, assinale a alternativa d) Tensoativo é um excipiente
que descreve corretamente que promove detergência e
essas características e funções. estabilidade às formulações.
20 Introdução às formulações cosméticas

e) O veículo normalmente está em as FF que mais se adequam a


maior quantidade e é líquido. essa caraterística são as pomadas.
2. Um creme hidratante pode ser b) Os géis, também chamados de
composto basicamente de creme emulsões, são FF translúcidas,
base, umectante, emoliente, indicadas para peles oleosas
corretivo de pH e antioxidante. Ao ler pois apresentam na sua
o rótulo de um creme, o cliente pede composição menos óleo,
para você explicar o significado dos comparados aos cremes.
seguintes ingredientes: glicerina, c) A FF mais utilizada na
óleo mineral, ácido cítrico e BHT. cosmetologia é o creme,
Qual das alternativas a seguir mas uma alternativa menos
apresenta uma resposta que você oleosa para este cliente
poderia fornecer ao cliente? seria o gel-creme, emulsão
a) A glicerina é um umectante formada a partir de gel.
com característica higroscópica, d) Uma FF que poderia ser
ou seja, tem capacidade de indicada para este cliente é
liberar água para a formulação. uma solução adstringente,
b) O óleo mineral, também cuja principal característica é o
chamado de parafina uso de agentes suspensores.
sólida, é um emoliente. e) Para remover a oleosidade
c) O óleo mineral é um e sujidade da pele, a melhor
emoliente que tem como FF é o sabonete, devido aos
caraterística amaciar a pele. agentes quelantes presentes
d) O ácido cítrico é um corretivo nesse tipo de formulação.
de pH, ou seja, possui ação 4. Os cosméticos são formulações
de modificar o pH da pele. de uso tópico, podendo atuar na
e) BHT é um antioxidante epiderme ou em outras camadas
que confere consistência da pele. Um cosmético anti-
à formulação. idade, com efeito estimulante
3. Formas farmacêuticas (FF) são a sobre os fibroblastos, precisa
forma física de apresentação do chegar até a derme para ter
cosmético. O profissional de estética, eficácia, porém, muitos fatores
juntamente ao cliente pode escolher podem influenciar esse processo.
a FF que melhor se adequa ao local Com base nessa afirmação,
de aplicação e ao efeito desejado. marque a alternativa correta.
Um cliente de pele oleosa se diz a) Os ativos presentes nos
incomodado com uma formulação cosméticos devem ser absorvidos
em creme que vem usando, pois pela circulação sanguínea
acha gorduroso e pegajoso. Qual para chegarem na derme.
das alternativas a seguir é a mais b) A adição de promotores físicos
adequada quanto às características às formulações cosméticas
e indicações para este cliente? aumenta a permeação cutânea.
a) Uma pele oleosa exige menos c) Para atingir a derme, é preciso
gordura na formulação, portanto que os ativos atravessem a
Introdução às formulações cosméticas 21

camada córnea, que devido camada lipídica do estrato córneo.


à sua espessura e arquitetura Estratégias de procedimentos
facilita a permeação. estéticos, bem como a adição de
d) A permeação cutânea veículos em cosméticos podem
até a derme depende da aumentar a permeação de ativos. O
hidratação da pele, quanto uso de ______ ou _______ diminui
mais hidratada a pele estiver, a espessura da camada córnea, ao
menor será a permeação. passo que a adição de ________
e) Os ativos podem chegar à derme e ______ remove os lipídeos da
por mecanismos de permeação epiderme facilitando a permeação
cutânea: via transfolicular, cutânea de moléculas hidrossolúveis.
transepidermica ou transcelular. a) hidrofílicas, ácidos ou esfoliantes,
5. Marque a alternativa que álcool ou tensoativos.
apresenta as palavras capazes de b) lipofílicas, umectantes
completarem, ordenadamente, ou hidratantes, álcool
as lacunas no texto a seguir. ou tensoativos.
A pele constitui uma barreira natural c) hidrofílicas, álcool ou tensoativos,
para permeação de moléculas ácidos ou esfoliantes.
que podem ser classificadas como d) de baixo peso molecular,
permeáveis, semipermeáveis ou álcool ou tensoativos,
impermeáveis. No entanto, de ácidos ou esfoliantes.
uma maneira geral, moléculas e) de alto peso molecular,
_________ apresentam menor emolientes ou umectantes,
velocidade de permeação através da ácidos ou esfoliantes.

ALVES, N. C. Penetração de ativos na pele: revisão bibliográfica. Amazônia: Science &


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