Colinérgicos e anticolinérgicos

Farmacologia do SNA

INTRODUÇÃO

Somático

Sistema Nervoso Simpático

Periférico
(SNP)
Autônomo
Sistema Parassimpático
Nervoso

Encéfalo
Sistema Nervoso
Central
(SNC)
Medula espinal
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ACETILCOLINA
ACETILCOLINA (Ach)
• Síntese: Colina + Acetil-CoA  Ach + Acetato

• Término da ação
- AchE
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ACETILCOLINESTERASE - AchE

• Tem ação rápida;

• Hidrolisa Ach → Colina e Acetato;

• Localização
- Fenda sináptica
- Sangue, pele, fígado

• Existem fármacos que inibem a AchE – excesso impulso

colinérgico
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RECEPTORES COLINÉRGICOS

• NICOTÍNICOS (Ionotrópicos – canais iônicos)

- N1 (neuronais – Nn): gânglios autonômicos
- N2 (musculares – Nm): placa motora

• MUSCARÍNICOS (Metabotrópicos – Proteínas)

- M1: gânglios autonômicos e células parietais do estômago;
- M2: coração
- M3: musculatura lisa (endotélio vascular, TGU, TGI, brônquica), gl. exócrinas
- M4: SNC (?)
- M5: substância negra, glândulas salivares, íris/músculo ciliar (?)
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RECEPTORES COLINÉRGICOS - Efeitos

• MUSCARÍNICOS (Metabotrópicos)
- M1 (G): gânglios autonômicos e células parietais do estômago
- Excitação (lenta) dos gânglios, das células parietais estômago e SNC;

- M2 (G): coração
- Efeito inotrópico e cronotrópico (-) → ↓PA (bradicardia);

- M3 (G): musculatura lisa (endotélio vascular, TGU, TGI, brônquica)

- Broncoconstrição;
- Contração da musculatura do TGI e TGU/ Relaxamento dos esfíncteres;
- ↑Secreções exócrinas (sebáceas, sudoríparas, lacrimais, salivares, TGI)
- VASODILATAÇÃO*

- M4 (G): SNC (?)

- M5 (Gq): substância negra, glândulas salivares, íris/músculo ciliar (?)

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Agonistas Colinérgicos

• INDICAÇÕES CLÍNICAS

- BETANECOL

- Retenção urinária não-obstrutiva;

- PILOCARPINA e CARBACOL

- Glaucoma
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Agonistas Colinérgicos

• EFEITOS ADVERSOS
- Hipotensão acentuada;
- Bradicardia exagerada;
- Miose;
- Diarreia;
- Sialorreia;
- Cólicas;

• CONTRA-INDICAÇÃO
- Asma;
- Insuficiência coronariana;
- Doenças ácido-pépticas.
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Agonistas Colinérgicos

• AÇÃO INDIRETA – Anticolinesterásicos

- Hidrolisam a AchE → ↑[Ach] AchE

- EDROFÔNIO

- NEOSTIGMINA
↓[Ach]
- FISOSTIGMINA

- PIRIDOSTIGMINA AchE

- DIFLOS
- PARATION

↑[Ach]
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Agonistas Colinérgicos

• AÇÃO INDIRETA – Anticolinesterásicos

- Ação curta: EDROFÔNIO

(diagnóstico de miastenia)
- REVERSÍVEIS

- Ação média: NEOSTIGMINA (Tratamento de

miastenia), FISOSTIGMINA (glaucoma, miastenia),
PIRIDOSTIGMINA (esclerose múltipla e lateral)

- ORGANOFOSFORADOS (agrotóxicos– Paration,

- IRREVERSÍVEIS Diflos, ECOTIOPATO, DIISOPROPILFLUORFOSFATO
(DFP)
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Miastenia gravis

• A miastenia gravis é uma doença crônica, caracterizada por fatigabilidade

anormal de músculos estriados, em razão da dificuldade da passagem do
impulso nervoso (Ach) na JNM, que promove a contração do músculo, podendo
acometer grupos musculares isolados ou tornar-se generalizada.

• É uma desordem neuromuscular de caráter congênito crônico ou autoimune;

Utilização de Anti-AchE!
EDROFÔNIO (diagnóstico)
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Organofosforados

• CARACTERÍSTICAS
- Líquidos lipossolúveis;
- Absorção rápida e eficaz;
- Irreversíveis.

• SINAIS E SINTOMAS DA INTOXICAÇÃO

- Miose acentuada; - Fasciculações;
- Broncoconstrição; - Convulsão;
- Hipotensão; - Paralisia;
- Visão borrada (longe); - Cólicas e vômitos;
- Depressão respiratória; - ↑Secreções;
- Confusão; - Coma.
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Anticolinérgicos naturais

• MUSCARÍNICOS
- Agentes seletivos

- Fármaco Padrão: ATROPINA

Mecanismo de ação: antagonista competitivo
dos receptores muscarínicos, impedindo a ação da Atropa belladona
Acetilcolina.

- Sensibilidade aos tecidos

- Glândulas exócrinas;
- Músculo liso e coração;
- Células parietais do estômago
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Anticolinérgicos naturais

• MUSCARÍNICOS – ATROPINA (AÇÕES)

Broncodilatação
↓secreções Relaxamento ↑PA (taquicardia)
↓tônus, secreções esvaziamento

Excitação, irritabilidade Midríase

e alucinações
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Anticolinérgicos naturais

• MUSCARÍNICOS – ESCOPOLAMINA ou HYOSCINA

- Usos semelhantes a Atropina  cinetose,
endoscopia, cólicas abdominais, radiologia TGI;
- Efeitos depressores no SNC;

Brugmansia suaveolens
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Anticolinérgicos semissintéticos

• MUSCARÍNICOS
A) OFTALMOLOGIA
- Produzem midríase e ciclopegia (paralisia do músculo ciliar do olho,
resultando na perda da capacidade de acomodação).
Ex.: TROPICAMIDA (Mydriacyl®) – ação curta
CICLOPENTOLATO (Ciclopégico®) – ação prolongada

B) DOENÇA DE PARKINSON ou PARKINSON FARMACOLÓGICO

- Evitam os efeitos extrapiramidais (colinérgicos)
Ex.: BIPERIDENO (Akineton®)
TRIHEXFENIDIL (Artane®)
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Anticolinérgicos semissintéticos

• MUSCARÍNICOS
C) PNEUMOLOGIA
- Broncodilatação e ↓mediadores inflamatórios.
Ex.: IPRATRÓPIO (Atrovent®, Duovent®)
METILNITRATO DE HOMATROPINA (Belacodid®) - antitussígeno
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Anticolinérgicos semissintéticos

• MUSCARÍNICOS
D) ANTIESPASMÓDICO
- Relaxamento musculatura TGI.
Ex.: METILNITRATO DE HOMATROPINA (Espasmo Flatol®)
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mariana.s.santos@kroton.com.br