Universidade Católica de Moçambique

Faculdade de Ciências de Saúde

Llicenciatura em Farmácia

Farmacologia clínica II
Aspectos importantes sobre o tratamento farmacológico da malária com
arteimeter/lumifantrina

Artimeter e lumenfantrina
O arteméter é uma lactona sesquiterpénica derivada da artemisinina. que é um composto
derivado da planta do absinto doce.

A lumefantrina é um antimalárico à base de arilamino álcool(a quinina, a mefloquina e a

halofantrina pertencem ao mesmo grupo).

Mecanismo de ação.

O local de ação antiparasitária de ambos os componentes é o vacúolo alimentar do parasita

malárico, onde interferem com a conversão do heme, um intermediário tóxico produzido
durante a quebra da hemoglobina, em hemozoína não tóxica, um pigmento da malária,
agem também

Tanto o arteméter como a lumefantrina têm uma ação secundária envolvendo a inibição da
síntese do ácido nucleico e proteica no interior do parasita malárico, criando uma rápida
depuração de gametócitos

Indicação terapêutica

 Malaria leve causada por plsmodium P. falciparum

Arteméter/lumefantrina não está indicado para, e não foi avaliado para o tratamento da
malária por P. vivax, P. malariae ou P. ovale.

Aleitamento
 As mulheres medicadas com arteméter/lumefantrina não devem amamentar durante o
tratamento pois há excreção para o leite materno, mas não existem dados disponíveis em
humanos.

Devido à semivida de eliminação longa da lumefantrina (2 a 6 dias), recomenda-se que o

aleitamento não seja reiniciado até, pelo menos uma semana após a última dose de
arteméter/lumefantrina, exceto se os benefícios potenciais para a mãe e para a criança
superarem os riscos do tratamento com arteméter/lumefantrina.

Contraindicações e precauções

 Malaria grave segundo a OMS

 Cerianças menores de 5kg
 Gestação no primeiro trimestreç
 Resistência do plasmódio.

Gravidez

O tratamento com arteméter/lumefantrina não pode ser utilizado durante o primeiro

trimestre de gravidez em situações em que estejam disponíveis outros antimaláricos
adequados e eficazes.

No entanto, não deve ser evitado em situações potencialmente fatais, em que não estejam
disponíveis outros antimaláricos eficazes.

Durante o segundo e terceiro trimestres de gravidez, o tratamento apenas deve ser

considerado se o benefício esperado para a mãe superar o risco para o feto.

Não existem dados suficientes sobre a utilização de arteméter e lumefantrina em mulheres

grávidas. Com base em estudos realizados em animais, suspeita-se que a combinação
arteméter/lumefantrina cause defeitos congénitos graves quando administrada durante o
primeiro trimestre de gravidez, ver secção Advertências e Precauções.

Interação com contracetivos homonais

Contudo, foi reportado que o arteméter induz fracamente a actividade do CYP2C19,
CYP2B6 e CYP3A em humanos, consequentemente, arteméter/lumefantrina pode
potencialmente reduzir a eficácia dos contracetivos hormonais.

Os doentes a utilizar contracetivos hormonais orais, adesivos transdérmicos, ou qualquer

outro contracetivo sistémico devem ser aconselhados a utilizar um método adicional não
hormonal para controlo da natalidade durante cerca de um mês.

Interação com medicamentos antirretrovirais tais como inibidores da protease e

inibidores não-nucleosídicos da transcriptase reversa

Tanto o arteméter como a lumefantrina são metabolizados pelo CYP3A4. Os

medicamentos antirretrovirais (TARs), tais como os inibidores da protease e os inibidores
não-nucleosídicos da transcriptase reversa são conhecidos por apresentarem padrões de
inibição, indução ou competição variáveis para o CYP3A4.

Arteméter/lumefantrina deve ser utilizado com precaução em doentes em TARs uma vez
que a diminuição das concentrações de arteméter, e/ou lumefantrina podem resultar numa
diminuição da eficácia antimalárica de arteméter/lumefantrina, ( subdosagem) e o aumento
da concentração de lumefantrina pode provocar (super dosagem).

Sumo de toranja

A administração de arteméter com sumo de toranja em indivíduos adultos saudáveis

resultou num aumento de aproximadamente duas vezes na exposição sistémica ao
medicamento. O sumo de toranja deve ser tomado com precaução durante o tratamento com
arteméter/lumefantrina.

Utilização concomitante não recomendada

Outros medicamentos antimaláricos

Os dados de segurança e eficácia são limitados e, portanto, arteméter/lumefantrina não deve

ser administrado simultaneamente com outros antimaláricos excepto se não existir outra
opção de tratamento (ver secção Advertências e Precauções).
Quinina

As concentrações plasmáticas de lumefantrina e quinina não foram afetadas quando a

quinina (10 mg/kg peso corporal ao longo de 2 horas) foi administrada sequencialmente por
via i.v. 2 horas após a última (sexta) dose de arteméter/lumefantrina.

Medicamentos metabolizados pelo CYP2D6

A lumefantrina inibe o CYP2D6 por isso a coadministração de arteméter/lumefantrina com

medicamentos metabolizados por esta isoenzima está contraindicada (p.ex. neurolépticos,
metoprolol e antidepressivos triciclícos tais como a imipramina, amitriptilina,
clomipramina)

Lactose

Este medicamento contém lactose. Doentes com problemas hereditários raros de

intolerância à galactose, deficiência de lactase ou malabsorção de glucose-galactose não
devem tomar este medicamento.

O Docente

Lisartino José

Farmacêutico & Especialista em Saúde Pública