O citrato de tamoxifeno é um SERM (modulador seletivo dos receptores de estrogênio), o

que significa que essa droga pode agir como um estrogênio em algumas partes do corpo e
ter efeitos antiestrogenicos em outras partes.

Foi desenvolvido nos anos 60 inicialmente para tratar a infertilidade feminina e no final dos
anos 70 foi aprovado para tratamento do câncer de mama. O guru Dan Duchaine alega ter
introduzido o tamoxifeno no fisiculturismo em 1981 com a finalidade de tratar
ginecomastia, devido ao efeito anti-estrogênico dessa droga no tecido mamário. Até essa
época os fisiculturistas não dispunham de medicamentos para evitar esse efeito colateral e
por isso evitavam abusar de testosterona. Tamoxifeno também é anti-estrogênico no
hipotálamo e na hipófise, atua bloqueando os receptores de estrogênio nessa região e com
isso evitando o feedback negativo do estrogênio. Ao inibir o efeito de feedback negativo do
estrogênio no hipotálamo e na hipófise, tamoxifeno estimula a liberação das gonadotrofinas
LH e FSH pela hipófise, e portanto pode estimular a síntese de testosterona e a
espermatogênese nos testículos após a interrupção do uso de esteroides, e por isso é uma
droga muito efetiva na terapia pós ciclo.

Outros benefícios do tamoxifeno para usuários de esteroides se referem a sua atividade

estrogênica no fígado, tendo efeitos benéficos no metabolismo do colesterol, diferente dos
inibidores de aromatase, que por reduzirem os níveis de estrogênio podem prejudicar o
perfil lipídico. TAMOXIFENO é uma droga que oferece poucos riscos de efeitos colaterais
em usuários de esteroides homens. Alguns usuários alegam que tamoxifeno pode atrapalhar
os ganhos do ciclo, talvez porque essa droga reduza os níveis séricos de IGF-1, mas não
existem evidências diretas sobre esse efeito de redução dos ganhos.

As doses usuais para tratar ginecomastia e uso na TPC variam de 20 a 40 mg por dia, Mas
pode ser eficaz mesmo em doses de 10 mg por dia. A maioria dos gurus e especialistas
considera tamoxifeno mais eficaz que o clomifeno em usuários de esteroides. Não parece
ter benefícios comprovados em mulheres usuárias de esteroides, a não ser para estimular
ovulação após a interrupção do uso de esteroides.