Antiestrógenos

Os antiestrogênios são medicamentos que atuam inibindo ou bloqueando

a ação do estrogênio no corpo. No fisiculturismo, eles são utilizados para
reduzir os efeitos colaterais do uso de esteroides anabolizantes, como a
ginecomastia, o aumento de peso e a perda de libido.

Estrógenos
Estrogênios são hormônios esteroides sexuais femininos que possuem
atividade biológica semelhante à do estradiol, o principal hormônio
feminino.

Os estrógenos naturais mais ativos em humanos são o estradiol e a

estrona. O estradiol é o mais potente dos estrógenos naturais (por
miligrama de hormônio), sendo responsável por uma variedade de
funções no corpo feminino, incluindo o desenvolvimento das
características sexuais secundárias, o ciclo menstrual e a fertilidade.

A estrona é menos potente do que o estradiol, mas é mais abundante no

organismo. Ela também é importante para o desenvolvimento das
características sexuais secundárias e para a manutenção da saúde óssea.

O estradiol pode ser produzido a partir da testosterona pela enzima

aromatase, ou a partir da estrona pela enzima 17b-HSD. A estrona pode
ser produzida a partir da androstenediona pela enzima aromatase, ou a
partir do estradiol pela enzima 17b-HSD, que também pode converter
estradiol em estrona.

Um dos efeitos colaterais mais comuns do uso de AAS é o aumento dos

níveis de estrogênio. O estrogênio é um hormônio esteroide feminino que
é produzido naturalmente no corpo das mulheres. Nos homens, o
estrogênio é produzido em pequenas quantidades pelas glândulas
suprarrenais e pelos testículos.

O aumento dos níveis de estrogênio no homem pode causar uma série

de efeitos colaterais, incluindo:

 Ginecomastia: o desenvolvimento de tecido mamário nos homens

 Inibição da síntese de testosterona endógena
 Retenção de líquidos
 Dificuldade na perda de gordura
 Distribuição de gordura no padrão feminino
 Aumento do risco de câncer hepático

Além disso, o estrogênio pode também causar alterações no humor,

incluindo:

 Irritabilidade
 Agressividade
 Depressão
 Ansiedade

Esteróides aromatizáveis
A maioria dos fisiculturistas acredita que consegue diferenciar esteroides
androgênicos-anabólicos (AAS) aromatizantes de não aromatizantes com
base em seus efeitos clínicos. No entanto, essa crença é equivocada.

A atividade progestogênica (atividade da progesterona, um hormônio

feminino) pode ser facilmente confundida com a atividade estrogênica.
Ambos os hormônios podem causar inchaço e ginecomastia.

Portanto, os AAS que são capazes de se ligar tanto ao receptor de

andrógeno quanto ao receptor de progesterona são frequentemente
vistos erroneamente como aromatizantes.

Nota: esses andrógenos não convertem a progesterona em estrogênio,

mas são capazes de agir sobre esse receptor sem qualquer alteração
necessária.

A nandrolona é um esteróide anabolizante que também possui

propriedades progestínicas. Isso significa que ela pode se ligar aos
receptores de progesterona no corpo, exercendo efeitos semelhantes aos
da progesterona.

No fisiculturismo, a nandrolona é frequentemente usada para aumentar a

massa muscular e a força. Ela é um esteróide anabolizante relativamente
potente, mas com efeitos androgênicos menores do que outros
esteróides, como a testosterona. Isso significa que ela é menos propensa a
causar efeitos colaterais androgênicos, como acne, queda de cabelo e
aumento da agressividade.

Um dos efeitos importantes da nandrolona no fisiculturismo é a sua

capacidade de reduzir os níveis de estrogênio. A aromatase, enzima que
converte androgênios em estrogênios, tem menos substrato para
trabalhar quando os níveis de androgênios estão elevados. Isso pode ser
útil para fisiculturistas que estão tentando evitar os efeitos colaterais do
estrogênio, como ginecomastia, retenção de líquidos e aumento da
gordura corporal.

No entanto, a nandrolona também pode causar ginecomastia em alguns

indivíduos. Isso ocorre porque ela pode se ligar aos receptores de
estrogênio no tecido mamário. A ginecomastia é uma condição que causa
o crescimento do tecido mamário em homens.

Outro efeito importante da nandrolona no fisiculturismo é a sua

capacidade de afetar a libido. Assim como a progesterona aumenta a
libido em mulheres, mas pode reduzi-la quando os níveis se tornam muito
altos, elevados níveis de esteroides progestogenicos podem fazer decair a
libido em homens. No entanto, a resposta individual a esses efeitos varia.

Em geral, a nandrolona é um esteróide anabolizante eficaz que pode ser

usado para aumentar a massa muscular e a força no fisiculturismo. No
entanto, é importante estar ciente de seus possíveis efeitos colaterais,
como ginecomastia e diminuição da libido.

A atividade progestacional do decanoato de nandrolona (Deca) também

inibe a secreção de LH (hormônio luteinizante). Mesmo doses pequenas
de Deca são totalmente inibitórias, com uma potência aproximadamente
igual à da testosterona. Os antiestrogênios não são eficazes no tratamento
desse efeito colateral do Deca. O mesmo parece ser verdadeiro para a
oximetolona e a noretandrolona. Os esteroides anabólicos não
aromatizantes, como o primobolan, o estanozolol, o masteron, a
oxandrolona, o proviron, a trembolona e o DHT, não são afetados pelos
antiestrogênios.

A aromatização é uma preocupação primária para os esteroides

anabólicos androgênicos como, testosterona, Dianabol e Boldenona. No
caso do EA Halotestin, a aromatização é menos provável, pois é
geralmente usado em doses baixas.

Entre os pró-hormônios, a androstenediona é o principal responsável pela

aromatização, sendo convertida rapidamente em estrona. Já o androdiol,
apenas uma pequena porção se converte em testosterona, que pode ser
convertida posteriormente em estradiol. No entanto, isso só acontecerá
na mesma porcentagem que a testosterona produzida naturalmente no
corpo se converte em estradiol.

Norandrodiol não é um precursor direto de estrogênio. Mesmo após sua

conversão em nandrolona, esta ainda é um substrato relativamente pobre
para a aromatase, a enzima responsável pela conversão de andrógenos
em estrogênios. Na verdade, a norandrostenediona pode atuar como um
inibidor competitivo da aromatase, bloqueando a ação dessa enzima em
substratos mais eficazes, como a androstenediona e a testosterona.
Portanto, é possível, mas não comprovado, que a norandrostenediona
possa ter algum valor como inibidor da aromatase em fisiculturismo. No
entanto, acredita-se que fármacos projetados especificamente para esse
propósito sejam mais eficazes.

Inibidores de Aromatase
O inibidor de aromatase amplamente utilizado no fisiculturismo é a
aminoglutetimida, comercializada como Cytadren. Essa substância não
apenas inibe a aromatase, uma enzima crucial na conversão de
andrógenos em estrogênio, mas também exerce efeito sobre a desmolase,
outra enzima essencial na síntese de cortisol, um hormônio esteroide.

É importante ressaltar que, embora a aminoglutetimida afete tanto a

aromatase quanto a desmolase, é possível alcançar níveis da droga que
resultem apenas em uma inibição limitada da desmolase. Essa abordagem
visa minimizar os efeitos colaterais associados à interrupção significativa
da produção de cortisol.

Ao contrário da crença popular, não é geralmente aconselhável

interromper ou inibir completamente a produção de cortisol. O cortisol
desempenha um papel vital no organismo, sendo responsável por várias
funções, como regulação do metabolismo, controle do estresse e
modulação do sistema imunológico. A supressão excessiva do cortisol
pode levar a complicações e desequilíbrios no corpo.
É crucial adotar uma abordagem cuidadosa ao usar inibidores de
aromatase, ajustando as doses para equilibrar a redução da produção de
estrogênio sem comprometer drasticamente a síntese de cortisol. Além
disso, é necessário considerar os potenciais efeitos adversos e monitorar
de perto a resposta do corpo durante o uso dessas substâncias.

É essencial notar que, após a cessação da inibição, pode ocorrer um

aumento temporário na produção anormal de cortisol. Portanto, a gestão
cuidadosa do período pós-tratamento é fundamental para minimizar os
efeitos rebote e garantir a saúde hormonal a longo prazo.

Para um indivíduo do sexo masculino comum, a administração de uma

dose de 250 mg por dia (equivalente a uma pílula) representa uma
abordagem promissora. A meia-vida dessa substância é de
aproximadamente 8 horas, o que sugere a necessidade de uma
administração fracionada ao longo do dia. Recomenda-se um esquema de
dosagem dividida, envolvendo a ingestão de meio comprimido pela
manhã, seguido por um quarto do comprimido aproximadamente seis
horas depois, e outro quarto do comprimido doze horas após a primeira
dose. Esse cronograma geralmente mantém os níveis da substância
relativamente estáveis, permitindo uma pequena queda nas horas que
antecedem a manhã, a qual é compensada pela dose mais elevada na
manhã seguinte.

É importante observar que, com esse esquema, a inibição da produção de

cortisol geralmente permanece em níveis tão baixos que não é percebida,
e geralmente não há efeitos adversos significativos ao interromper o
tratamento. No entanto, pode ser prudente considerar uma pausa
ocasional. Recomenda-se omitir a dose de um quarto do comprimido nos
primeiros meios-dias durante alguns dias, seguido pela abstenção de dois
quartos dessa dose, enquanto se reduz gradualmente a dose inicial para
um quarto, e, por fim, interromper completamente o uso. Geralmente,
uma semana é suficiente para realizar esse processo de descontinuidade.

Embora a aminoglutetimida em doses tão baixas geralmente não cause

efeitos colaterais significativos, algumas pessoas podem experimentar
uma leve sensação de letargia ou sedação. É importante destacar que a
maioria dos usuários não relata efeitos adversos significativos com essa
abordagem.
A Anastrozola, comercializada como Arimidex, destaca-se como um
inibidor de aromatase altamente eficaz, demonstrando uma vantagem
notável ao evitar muitos dos efeitos colaterais associados a outros agentes
semelhantes. Este medicamento é particularmente reconhecido por sua
capacidade de reduzir os níveis de estrogênio no corpo, o que é crucial em
determinados contextos, como durante terapias de reposição hormonal
com testosterona.

Embora seja eficaz, é importante mencionar que o custo da Anastrozola é

substancialmente elevado. No entanto, em combinação com doses
moderadas de testosterona, muitos usuários relatam que 1 mg por dia é
uma dosagem suficiente para controlar os níveis de estrogênio de maneira
eficaz. Alguns até afirmam que meia dose do comprimido é adequada
para atingir os resultados desejados, embora seja essencial ressaltar a
necessidade de evidências clínicas e análises de sangue para validar essas
afirmações.

Infelizmente, a ausência de dados laboratoriais neste momento não

permite verificar a veracidade dessas alegações específicas. Recomenda-
se fortemente que qualquer ajuste na dosagem ou regime de
medicamentos seja supervisionado por profissionais de saúde, e que
análises de sangue regulares sejam conduzidas para monitorar os níveis
hormonais e garantir uma abordagem segura e eficaz ao uso da
Anastrozola em conjunto com a terapia de testosterona.

Bloqueadores de receptor

A clomifena (Clomid) e a tamoxifena (Nolvadex) pertencem à classe de

substâncias conhecidas como moduladores seletivos de receptores de
estrogênio (SERMs), sendo amplamente reconhecidas e utilizadas,
especialmente no campo da medicina reprodutiva. Essas drogas não são
simples bloqueadores de receptores de estrogênio; ao contrário, operam
de maneira mais sofisticada, modulando seletivamente a atividade desses
receptores.

Os receptores de estrogênio, aos quais essas drogas se destinam, não

apenas necessitam do hormônio estrogênio para funcionar, mas também
requerem a ativação de regiões específicas do receptor conhecidas como
AF-1 e AF-2. A ativação do AF-1 exige fosforilação, um processo complexo
em que grupos fosfato são adicionados a moléculas de proteína. Por outro
lado, o AF-2 pode ser ativado por diversos cofatores, como o fator de
crescimento semelhante à insulina 1 (IGF-1), que desempenha um papel
crucial na regulação do crescimento celular.

Ao modular seletivamente esses receptores, a clomifena e a tamoxifena

desempenham papéis importantes em diferentes contextos clínicos. Por
exemplo, são frequentemente prescritas para tratar a infertilidade em
mulheres, estimulando a ovulação por meio da regulação do sistema
hormonal. Além disso, o tamoxifeno é conhecido por seu uso no
tratamento e prevenção do câncer de mama, onde atua como um SERM
ao interferir nos sinais de crescimento estimulados pelo estrogênio nas
células mamárias.

O clomifeno e o tamoxifeno são agentes farmacológicos que atuam como

antagonistas do receptor de estrogênio, funcionando como bloqueadores
em células que dependem da ativação da região de AF-2. No entanto, em
células que ativam a região AF-1, essas substâncias atuam como agonistas,
comportando-se como estrógenos. Uma característica intrigante é que,
em determinadas células, essas drogas podem ativar um dos tipos de
receptores de estrogênio (ER), mas agem como antagonistas para o outro
tipo de receptor (ER).

Esse fenômeno resulta na propriedade dessas combinações de serem

antiestrogênicas em tecidos mamários, no tecido adiposo e no
hipotálamo, o que é altamente desejável no contexto do fisiculturismo. No
entanto, é importante notar que essas substâncias apresentam
propriedades estrogênicas em tecido ósseo. No que diz respeito aos
efeitos benéficos sobre o perfil lipídico sanguíneo, ambas as substâncias
são novamente consideradas desejáveis.

Além disso, é válido mencionar que essas drogas parecem exercer algum
efeito estrogênico no humor, embora esse efeito possa ser observado em
regiões específicas do cérebro. Esse aspecto ressalta a complexidade das
interações dessas substâncias em diferentes tecidos e destaca a
necessidade de compreender os efeitos específicos em diversas áreas do
organismo. Essas propriedades fazem com que o clomifeno e o
tamoxifeno sejam agentes multifacetados, cujos efeitos variados podem
ser explorados em diferentes contextos clínicos.
Cyclofenil é um composto farmacêutico que compartilha semelhanças
com duas drogas anteriormente mencionadas, clomifeno e tamoxifeno.
Embora o clomifeno execute as mesmas funções das outras duas
substâncias, curiosamente, demonstrou ser mais eficaz do que o
tamoxifeno, tanto do ponto de vista médico quanto no contexto do
fisiculturismo, quando se trata de estimular a produção de hormônio
luteinizante (LH). O motivo dessa maior eficácia ainda não é totalmente
compreendido.

Em comparação, o raloxifeno, comercializado como Evista, representa

uma classe diferente de compostos conhecidos como moduladores
seletivos de receptores de estrogênio (SERMs). No contexto feminino, o
raloxifeno oferece a vantagem adicional de atuar como um antiestrogênio
no útero. Isso é particularmente significativo, pois tanto o clomifeno
quanto o tamoxifeno agem como estrogênios nesse tecido específico,
aumentando assim o risco potencial de câncer uterino.

Consequentemente, o raloxifeno é considerado uma opção mais segura

para mulheres, já que teoricamente pode ajudar a prevenir o câncer
uterino em vez de aumentar esse risco. Essa característica faz do
raloxifeno uma escolha farmacológica superior para mulheres em
comparação com o clomifeno e o tamoxifeno. No entanto, é importante
observar que a eficácia específica do raloxifeno em estimular a produção
de LH não é bem compreendida neste momento.

Em resumo, enquanto o clomifeno e o tamoxifeno são agentes eficazes

para aumentar a produção de LH, o raloxifeno destaca-se como uma
opção mais segura para mulheres devido à sua capacidade de agir como
um antiestrogênio no útero, potencialmente prevenindo o
desenvolvimento de câncer uterino.

Enquanto doses elevadas de andrógeno continuam a estimular a produção

de hormônio luteinizante (LH), o clomifeno pode não apresentar
benefícios significativos nessa condição. Contudo, ao restabelecer os
níveis normais de andrógeno, uma dose diária de 50 mg de clomifeno, se
os níveis de estrogênio estiverem em uma faixa razoável, ou 100 mg/dia,
se os níveis de estrogênio estiverem elevados, geralmente demonstra
eficácia na restauração da produção natural de testosterona.
É importante notar que o clomifeno possui uma meia-vida longa, o que
significa que quando uma pessoa ingere 50 mg/dia, a quantidade no
sistema não se limita apenas aos 50 mg ingeridos no dia, mas inclui
também aproximadamente outros 250 mg acumulados nos dias
anteriores. Assim, para atingir rapidamente o nível terapêutico, a
recomendação seria uma dose inicial de 300 mg (50 mg seis vezes) no
primeiro dia, seguida por uma manutenção de 50 mg/dia nos dias
subsequentes.

Essas orientações destacam a importância de adaptar a dose de clomifeno

de acordo com os níveis hormonais individuais, especialmente os de
estrogênio, para otimizar a eficácia do tratamento na restauração da
função testicular. É crucial que essas decisões sejam tomadas com base
em avaliações médicas especializadas, levando em consideração a
resposta do paciente ao tratamento.

Uma minoria de indivíduos pode experimentar complicações visuais ao

utilizar clomifeno, embora tais efeitos sejam geralmente reversíveis com a
interrupção do medicamento. Aqueles que enfrentam esses problemas
devem evitar o uso do medicamento após estar cientes dessas potenciais
complicações. É crucial destacar que o clomifeno é uma substância sujeita
a receita médica, e sua aquisição e uso devem ocorrer apenas sob a
supervisão de um profissional de saúde. No entanto, os moduladores
seletivos de receptor de estrogênio, como o clomifeno, têm um histórico
notável de segurança.

Após a conclusão de um ciclo, é aconselhável continuar a administração

de clomifeno por pelo menos quatro semanas após a última aplicação de
esteroide de longa duração. No caso de esteroides orais, o período
recomendado é de pelo menos duas semanas após o último uso.
Alternativamente, a interrupção do clomifeno pode ser determinada pelo
retorno da produção natural de testosterona ao seu estado normal. Essas
práticas visam otimizar a recuperação hormonal pós-ciclo e minimizar
possíveis efeitos adversos. Como sempre, é imperativo que essas decisões
sejam tomadas em consulta com um médico para garantir uma
abordagem segura e personalizada.