RESUMO

INIBIDORES DE AROMATASE

Esta aula é direcionada para a elucidação de conceitos que giram em torno do tema
aromatização e inibidores de aromatase, tema este de grande importância no que envolve
fisiculturismo e performance. Deste modo, a aula abordará conceitos fundamentais para
o uso correto e adequado dos inibidores de aromatase.

PRINCIPAIS TÓPICOS ABORDADOS:

- Nos últimos 15 anos, com os estudos, se observou que o estradiol em homens é

responsável por efeitos que eram atribuídos à testosterona, como: Ganho e manutenção
de massa óssea; fechamento epifisário; feedback na secreção de gonadotrofinas.

- A aromatase é uma enzima que tem por atividade fazer a conversão de andrógenos em
estrógenos.

- O estrogênio: prioritariamente produzido nos órgão sexuais, tendo um papel muito

importante em outros órgãos e sistemas como o cardiovascular, ósseo, imunológico,
gastrointestinal e neurológico.

- Ações genômicas: Quando um estrogênio ou análogo do estrogênio atinge o núcleo da

célula e se liga a um ER, a conformação do domínio de ligação ao ligante do receptor é
alterada, permitindo a interação com as moléculas do coativador se o ligante é um
agonista, mas impedindo essa interação se o ligante for um antagonista, alterando
finalmente as taxas de transcrição de genes responsivos ao estrogênio

- Açôes não genômicas: Estrógenos se ligam com alta afinidade a outros componentes
celulares, incluindo as membranas plasmáticas; Efeitos rápidos que ocorrem sem a
interação do gene ER, chamados “não genômicos”, embora os sinais iniciados por esses
mecanismos resultem em última instância na regulação dos genes; Respostas observadas
em diversos tecidos, incluindo o sistema cardiovascular, sistema nervoso central e células
de câncer de mama.

- Sem receptor estrogênico = sem ação do hormônio.

- Produção de estradiol no homem: 35-45 µg por dia. Aproximadamente 20% é produzido

diretamente pelos testículos; aproximadamente 60% do estradiol circulante é derivado da
secreção testicular direta ou da conversão de andrógenos testiculares. A fração restante é
derivada da conversão periférica de andrógenos adrenais. Cerca de 1/200 da concentração
plasmática médica da testosterona

- Aromatase: Homens – principal fonte de estrogênio = conversão da testosterona em

estradiol (E2) pela enzima aromatase. Atividade da aromatase: Gônadas, placenta,
cérebro, tecido adiposo, músculo, cabelo, ossos, tecido vascular.

- Entre os inibidores de aromatase se tem os Esteroides ou não esteroides: Esteroides –

Formestano, exemestano (inibição mimetizando Androstenediona): Não esteroides –
Anastrozol, Letrozol (inibição mediante ligação ao ferro heme da enzima).

- Primeira, segunda e terceira geração: 1° - Aminoglutotimida: fracos e inespecíficos; 2°

- 4-hidroxiandrostenediona; 3° - Anastrozol, Letrozol: mais potentes e específicos.

- Embora sejam potentes (os de 3° geração), a inibição chega próxima de 100% e possui
uma redução da proporção estradiol/testosterona no plasma em 77%.

- Inibidores de Aromatase em usuários de testosterona exógena: Quando se está utilizando

testosterona exógena + Letrozol, essa redução da proporção média de
estradiol/testosterona no plasma em 81%. Efeitos adversos ósseos em mulheres com
redução de 88% Deve-se ter muito cuidado quanto ao uso indiscriminado dos inibidores
de aromatase.