Opiides

Aurlio Yamada! Anestesiologista - Hospital do SEPACO! Coordenador Mdico - Hospital Central Towers!

pio / Opiceo/ Opiide

Histria
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<3000- A.C. - Cultivo de Papoulas (Papaver somniferum), uso medicinal e religioso no Oriente Mdio.! ~300 - A.C. - Theophrastus: pio!

~1500 - D.C. - Paracelso: Ludano.!

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1803 - Sertner: Morna! 1832 - Codena! 1848 - Papaverina!

Histria
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1874 - Bayer produz diacetil-morna (Herona), opiide semi-sinttico 1,5~2x pot. Morna.! Sc. XX:!

30 - Meperidina! 60 - Fentanil (Janssen Pharm.)! 70 - Sufentanil, Alfentanil (Janssen Pharm.)! 80 - Remifentanil (Glaxo Smith Kline)!

Caractersticas
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Alcalides (2 classes qumicas): ! fenantrenos x benzil-isoquinolnicos! Ligam-se a receptores opiides especcos, pr e ps-sinpticos no SNC e fora do SNC: analgesia - porm sem perda de tato, propriocepo ou conscincia.!

Receptores
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Receptores endgenos: Encefalinas, Dinornas e Endornas!

Receptores

CLASSIFICAo Funcional
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Classicao:!
Agonistas -!
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morfina, meperidina, alfaprodina, ! fentanil, alfentanil, sufentanil, fenoperidina, ! codena, hidromorfina, oximorfona, ! metadona e herona. ! naloxona e naltrexona.

Antagonista - !

Agonista parcial -

buprenorfina nalbufina, nalorfina, levalorfan, pentazocina, ! butorfanol e dezocina. !

Agonista/Antagonista (agonista /antagonista ) - !

potncia / Eccia

FORTES! FRACOS!

Prurido! Nuseas e Vmitos! Reteno Urinria!

EFEITOS COLATERAIS

Depresso Ventilatria! Sedao! Excitao SNC!

Reativao Viral! Morbidade Neonatal! Disfuno Sexual! Alteraes Visuais!

Via Oral! Intravascular!

vias de administrao
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Intramuscular! Neuro-eixo: epidural e intratecal! Transmucosa! Transdrmico! Subcutneo! Intra-articular!

usos clnicos
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Sedao! Anestesia Geral! Analgesia! Substituio de adio! Outros!

morna
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Opiide padro (1)! Agonista full! Efeitos comuns aos agonistas! Age nos receptores 1/2! Tolerncia x Adio! Incio Ao/Durao dependem da via de Administrao!

codena
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Derivado Opiceo! Fraca Potncia! Associado a Paracetamol! Tratamento Antitussgeno! Uso IV no recomendado, por liberao de histamina!

tramadol
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Ao sobre recaptao da Noradrenalina, Serotonina e Facilitador da liberao de Serotonina pr-sinptica.! Ao fraca: 5~10x menor que a morna.! 30% Revertido pelo Naloxone! Ao emetizante, principalmente se infuso rpida! Baixo potencial de Adio!

meperidina
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Sinttico, fenilpiperidinico, estrutura qumica semelhante a Atropina: taquicardia! Fraca potncia: 1/10 da morna! Elevado potencial de Adio! Tratamento de tremores/calafrios ps-operatrios! Ao antitussgena e antidiarrica fracas/nulas! Metablitos ativos, com risco de convulso (normeperidina)!

fentanil
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Derivado Sinttico, fenilpiperidino! Potncia elevada: 75 ~125 x Morna! Estabilidade hemodinmica! Baixa liberao de Histamina! Complemento da Anestesia, Analgesia: TD! Boa previsibilidade farmacocintica, porm deposita no corpo: gordura, pulmes, musculatura esqueltica!

sufentanil
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Derivado Sinttico, fenilpiperidino! Potncia elevada: 1000 x Morna! Altamente lipossolvel! Meia Vd Contexto-sensitivo Baixa! Analgesia Intratecal obsttrica / Epidural ps-operatria! Elevado potencial de Adio, maior que a Meperidina!

remifentanil
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Sinttico, fenilpiperidinico! Potncia similar ao fentanil! Agonista seletivo ! Metabolizao por hidrlise por esterases inespeccas: durao de ao curta, titulao precisa e rpida, sem efeitos cumulativos, com rpida recuperao! Meia-VD contexto-sensitivo constante, independente da durao da infuso! Uso Anestsico e recentemente Analgesia Obsttrica!

Coda, Barbara. Clinical Anesthesia - 6th Edition Ed. Barash, Paul G.; Cullen, Bruce F.; Stoelting, Robert K.; Cahalan, Michael K.; Stock, M. Christine. Philadelphia, Pennsylvania: Lippincott Williams & Wilkins 2009. Stoelting, Robert K. Pharmcology and Physiology in Anesthesia Practice - 3rd Edition. Philadelphia, Pennsylvania: Lippincott Williams & Wilkins 1999. Henriksen, Gjermund and Willoch, Frode: Imaging of Opioid Receptors in the Central Nervous System. Brain (2008), 131, 1171-1196. Benzon, Honorio T.: Update to Pharmacological Treatment of Pain. ASA Refesher Course - ASA Annual Meeting Orlando, Fl 2008. Evron, Shmuel and Ezri, Tiberiu: Options for Systemic Labor Analgesia. Curr Opin Anaesthesiol 20:81-185. Lippincott Williams & Wilkins 2009. Bassanezi, Betina S. B., Oliveira Filho, Antnio Gonalves de: Analgesia Ps-Operatria. Rev. Col. Bras. Cir. Vol. 33 - No. 2, Mar./Abr. 2006. Gozzani, Judymara Lauzi: Opiides e Antagonistas Rev. Bras. Anestesiol., 1994, 44:1: 65-73. Brownstein, Michael J.: A Brief History of Opiates, Opioid Peptides, and Opioid Receptors, Proc. Natl. Acad. Sci. USA, Vol. 90, pp 5391-5393, June 1993. Anvisa Resoluo - RDC n 9, de 2 de janeiro de 2001 DO de 19/1/2001

Referncias

SEDARE DOLORE, OPUS DIVINUM EST!

Obrigado!!

HIPOCRATES - 400 A.C.