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Aluno: Willame Vasconcelos da Silva Disciplina: Farmacologia

Metabolismo e excreo 1)Descreva resumidamente as reaes de fase I e fase II do metabolismo dos frmacos. Fase I. Se caracteriza por envolver reaes hidrolticas, responsveis pela converso do frmaco lipoflico em um primeiro metabito mais polar. Essa fase, quase sempre envolve o Citocromo P450 heptico, e compreende, basicamente, a insero de um tomo de oxignio, originrio de uma molcula de O2, na estrutura do frmaco, ou seja, envolve reaes de oxidao (mais comum, perda de eltrons), reduo (raramente, ganho de eltrons) e hidrlise. Os produtos formados, dessas reaes, so, geralmente, mais reativos e txicos do que as drogas originais. Fase II. Envolve conjugao da molcula de xenobitico a ser eliminada com outras molculas sintetizadas pelo prprio organismo. Em geral, formam produtos inativos e facilmente excretveis. Para sofrer metabolizao de fase II, a droga no necessariamente deve ter sofrido metabolizao de fase I. 2)Caracterize metabolismo de primeira passagem. Metabolismo de Primeira Passagem considerado quando algumas substancias so extradas com tanta eficincia pelo fgado que a quantidade que chega a circulao sistmica no suficiente, isso resulta, portanto, em baixa biodisponibilidade, mesmo quando a substancia bem absorvida pelo intestino. Nesse caso, so necessrias doses maiores do frmaco quando administrado por via oral; e apresentam variaes individuais e imprevisveis quando administrado via oral. 3)Descreva a excreo renal frmacos. e os processos responsveis pela eliminao dos

A excreo renal depende de trs processos renais fundamentais: Primeiro a filtrao glomerular, onde os capilares permitem a difuso de molculas de substancias com baixo peso molecular (solutos cristaloides), mas por outro lado, no permite a passagem de matria particulada e materiais coloidais (protenas e lipdeos); segundo processo, secreo tubular ativa que atua em direo oposta a reabsoro, onde as substancias so transportadas do interior dos capilares para a luz dos tbulos (por meio de dois sistemas carreadores independentes e relativamente no-seletivos, um transporta substancias acidas e o outro processa bases orgnicas) de onde so eliminados pela urina; e o terceiro processo a difuso passiva atravs do epitlio tubular, onde os frmacos com alta lipossolubilidade possuem elevada permeabilidade tubular e so reabsorvidos, ou seja, lentamente excretados e frmacos polares possuem baixa permeabilidade tubular, e uma vez filtrado, permanecer no tbulo.

4) Explique como ocorre o fenmeno: metablitos farmacologicamente ativos. Alguns frmacos somente tornam-se ativos, aps sofrerem a metabolizao, estes frmacos tambm so conhecidos como pr-droga. Por exemplo, a azatioprina, um agente imunossupressor metabolizado a mercaptopurina, enquanto o enalapril, um inibidor da enzima conversora de angiotensina hidrolisado sua forma ativa, enalaprilato.