Mecanismos de Arritmias Cardacas

Aumento da automaticidade Ps-despolarizaes (precoce ou retardada) Reentrada anatmica (Wolff-Parkinson-White) funcional

Antiarrtmicos
Classificao Vaughn Williams Classe I: bloqueadores de canais de sdio Sub-classes IA, IB e IC Classe II: Beta-bloqueadores Classe III: bloqueadores de canais de potssio Classe IV: antagonistas de canais de clcio

Classe I
Sub-classe IA: quinidina, procainamida, disopiramida; Sub-classe IB: lidocaina, tocainida, mexiletina, fenitoina;

Sub-classe IC: propafenona, flecainida

Quinidina
Sub-classe IA antagonista de canais de sdio e correntes de potssio; Aumenta limiar de excitabilidade,diminui velocidade de conduo, aumenta durao do potencial de ao; Inibe receptores alfa-adrenrgicos e tem ao vagoltica; Aumenta durao dos intervalos QRS e QT; =3s

Quinidina - Farmacocintica
Rpida absoro no trato gastrointestinal; Pico de concentrao: 1 3 h; Ligao em albumina, 1-glicoproteina e hemoglobina; Metabolismo heptico e excreo por filtrao e secreo tubular; Apresenta excreo reduzida em pH alcalino.

Quinidina Efeitos Colaterais

Diarria; Cinchonismo ( enfraquecimento de audio, cefalia, viso turva); Prpura trombocitopnica; Depresso respiratria; Angioedema; Urticria; Colapso vascular; Hipotenso, sudorese, sncope

Disopiramida
Sub-classe IA: inibe canais de sdio Aumenta limiar de excitabilidade, diminui automaticidade; Apresenta ao anticolinrgica; Diminui contratilidade cardaca; = 9s

Disopiramida Farmacocintica e Efeitos Colaterais

Boa absoro no trato gastrointestinal; Ligao dose-dependente em protenas plasmticas; Metabolismo heptico e excreo renal; Efeitos colaterais: glaucoma, constipao, xerostomia, reteno urinria.

Procainamida
Sub-classe IA: inibe canais de sdio Aumenta durao do potencial de ao; diminui automaticidade; aumenta perodo refratrio; diminui velocidade de conduo; Aumenta durao do intervalo QRS; = 1,8 s Pode induzir bloqueio ganglionar e hipotenso; Efeitos colaterais: Aplasia medular, lupus eritematoso sistmico

Lidocana
Sub-classe IB: inibe canais de sdio; Diminui automaticidade; aumenta limiar para excitabilidade; no altera durao dos intervalos do ECG; = 0,1 s; Administrao endovenosa; Ligao em 1-glicoproteinas; Preveno de fibrilao ventricular em pacientes com suspeita de infarto do miocrdio; Efeitos colaterais: disartria, tremor, alterao da conscincia, nistagmo.

Mexiletina
Estruturalmente semelhante a lidocaina Absoro TGI superior a 90% Meia-vida vida: 11 h Metabolismo heptico, excreo renal aumentada em baixo pH urinrio Arritmias ventriculares Efeitos colaterais SNC: tontura, tremor, nistgmo, convulso

Fenitona
Sub-classe IB: inibe canais de sdio; = 0,2 s; Arritmias ventriculares e intoxicao digitlica; Efeitos colaterais: ataxia, confuso mental, nistagmo, hiperplasia gengival

Fenitona
cido fraco com pKa de 8,3. Absoro lenta no trato gastrointestinal; Pico plasmtico: 3 h; Ligao em protenas plasmticas; Metabolismo heptico, meia-vida 20 60h; Os metablitos ativos so excretados pela bile e urina; Potente indutor heptico.

Propafenona
Sub-classe IC: inibe canais de sdio e potssio; Diminui velocidade de conduo nos tecidos de conduo rpida; Aumenta durao dos intervalos PR e QRS; = 11 s; Apresenta boa absoro no trato gastrointestinal; Sofre metabolismo hepatico de primeirapassagem, com produo de metabolitos ativos.

Propafenona Efeitos Colaterais

Aumenta a incidncia de taquicardia ventricular por reentrada; Exacerba insuficincia cardaca; Exacerba efeitos de beta-bloquadores (bradicardia e broncoespasmo)

-Bloqueadores - Efeito Antiarritmco

Diminui frequncia cardaca Reduz Ca+2 intracelular Reduz automaticidade Inibe hipocalemia (atravs receptores 2)

de

Tratamento: - arritmias por reentrada no ndulo AV - controle da frequncia ventricular no flutter e fibrilao atrial. - preveno de arritmia por stress fsico ou emocional em pacientes com distrbio gentico de alongamento no intervalo QT.

Sotalol
Antagonista -adrnergico e inibidor de correntes de potssio; Aumenta durao do potencial de ao; Diminui correntes de potassio retificadoras; Diminui automaticidade; Diminui velocidade de conduo; Absoro gastrointestinal, meia-vida 10 15 h Utilizado em taquiarritmias ventriculares e arritmia atrial, inclusive fibrilao atrial Efeitos colaterais caractersticos de betabloqueadores, torsades de pointes.

Amiodarona
Classe III Inibe correntes de potssio, de clcio e canais de sodio inativados; Potente inibidor da automaticidade anormal; Aumenta durao do potencial de ao; Utilizado em taquicardia ou fibrilao ventricular resistentes a outras drogas.

Amiodarona - Farmacocinetica
Baixa absoro no trato gastrointestinal; Alta distribuio tecidual; Produz metablitos ativos; Meia-vida de vrias semanas, aps tratamento prolongado; Potente inibidor do metabolismo hepatico e da excreo renal de vrias drogas.

Amiodarona Efeitos colaterais

Administrao endovenosa: hipotenso; Administrao oral, tratamento de longa durao: nausea, fibrose pulmonar, microdepositos na cornea, disfuno hepatica, hipo ou hipertiroidismo, neuropatia periferica, fotossensibilidade.

Dofetilida
Classe III; Biodisponibilidade oral: > 90%; Inicio de ao: 30 min; Durao de ao: 8 10 h; Meia-vida: 7 10 h; 20% metabolismo hepatico; 80% excreo renal na forma inalterada; Fibrilao atrial e flutter atrial; Induz alongamento do intervalo QT.

Antagonistas de Canais de Calcio Classe IV

Taquicardia supraventricular por reentarada;

Controle da frequncia ventricular na fibrilao atrial e no flutter atrial;

Antagonistas de Canais de Calcio Farmacocinetica

Frmaco Verapamil Via Adm. iv oral sl oral iv oral oral Absoro Incio Ao 2 min 2h 3 min 20 min 15 min Pico 1/2 vida 3-5min 1/2h 3-4 h 3-7h 1-2 h 4h 30min 4h 6h 36h

Nifedipina
Diltiazem Amlodipina

90% 90% 90% 90% 100%

Antagonistas de Canais de Calcio Efeitos Colaterais

Verapamil
Hipotenso Bradicardia Cefalia Rubor facial Erupo cutnea Edema perifrico Discrasias gstricas Leucopenia + + + + + ++ + +

Nifedipina
++ +++ ++ + +++ + +

Diltiazem
+ + + + + +

Outros
Adenosina Glicosidios cardiacos Sulfato de Magnesio

Digitoxina Digoxina