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DROGA
Qualquer substncia que ocasiona uma
alterao no funcionamento biolgico
por suas aes qumicas.
Efeito benfico
Frmaco
FARMACOLOGIA
Efeito adverso
Agente
txico
TOXICOLOGIA
FARMACOLOGIA
Estuda as substncias que
interagem com sistemas
vivos por meio de processos
qumicos,
ligando-se
a
molculas
reguladoras
e
ativando
ou
inibindo
processos corporais normais.
TOXICOLOGIA
A cincia que estuda os
efeitos nocivos decorrentes
Efeitos teraputicos
Efeitos colaterais
das
interaes
de
TOXICOLOGIA - FARMACOLOGIA
Aspectos histricos
Povos pr-histricos:
conheciam os efeitos
TOXICOLOGIA - FARMACOLOGIA
Aspectos histricos
TOXICOLOGIA - FARMACOLOGIA
Aspectos histricos
Theophrastus Phillippus
Aureolus Bombastus von
Hohenheim, was born in
Einsiedeln, Switzerland
in 1493 (1541)
TOXICOLOGIA - FARMACOLOGIA
Aspectos histricos
Sculo 20
Atualmente
Avaliao da segurana de uso
Estudos toxicolgicos
Estudos farmacolgicos
Botica. Gravura colorida de Quiricus de Augustis
- Dlicht d'Apotekers (Bruxelas, 1515)
Riscos aceitveis
DROGAS NO ORGANISMO
Principios farmacodinmicos
A ao da droga sobre o corpo
Principios farmacocinticos
A ao do corpo sobre a droga
Absoro
Distribuio
Biotransformao
Eliminao
PRINCPIOS FARMACODINMICOS
MODELO CHAVE-FECHADURA
Evento bioqumico
PRINCPIOS FARMACODINMICOS
MODELO CHAVE-FECHADURA
Foras eletrostticas
Ion-dipolo
Dipolo-Dipolo
Estereoisomeria
Talidomida
Droga desenvolvida em 1954
por um laboratrio alemo.
Destinado a tratar a ansiedade
e nuseas durante a gravidez.
Farmacologia
Toxicologia
PRINCPIOS FARMACODINMICOS
RECONHECIMENTO LIGANTE - RECEPTOR
frmaco
receptor
Resposta biolgica
Estereoqumica
Flurbiprofeno
Interao inica
OH
O
F
NH
NH
N
PRINCPIOS FARMACOCINTICAS
Absoro
Distribuio
Biotransformao
Eliminao
Via de administrao
Absoro
AGENTE QUMICO
Solubilidade
Grau de ionizao
Tamanho e forma da
molcula
Estereoqumica
ORGANISMO
Membranas
Biolgicas
Distribuio
FATORES QUE MODIFICAM A DISTRIBUIO
FRMACO
VIAGSTRICA
MUCOSA
BUCAL
VIADRMICA
OUTRASVIAS
VIAPULMONAR
TGI
SANGUE
Protenasdoplasma
FGADO
BILE
FEZES
DEPSITOSDE
ARMAZENAMENTO
RINS
URINA
STIOS
DEAO
RESPOSTA(EFICCIAXTOXICIDADE)
Lipofilicidade
5.MembranaCelular
5. Membrana Celular
Figura esquemtica da Membrana
Celular
As principais propriedades FQ
da molcula capazes de alterar o
perfil farmacoteraputico so:
Lipofilicidade
Coeficiente de partio
Coeficiente de
ionizao
pKa
Transporte passivo
Transporte ativo
Transporte facilitado
Pinocitose (lquidos)
Fagocitose (slidos)
Mecanismos de transporte
atravs de membranas
Transporte Passivo
Principal mecanismo para a passagem de
drogas que possuem certo grau de
lipossolubilidade. Depende do gradiente de
concentrao do agente qumico e de sua
solubilidade nos lipdios, que caracterizada
pelo coeficiente de partio lipdeo/gua
LIPOFILICIDADE
definida pelo coeficiente de partio de uma
substncia entre a fase aquosa e fase orgnica.
Coeficiente de partio :
Corg
Caq
K =
Corg
Caq
PARTIO
Lipofilicidade
Membrana celular
Lipofilicidade
Bicamada lipdica
Os frmacos que apresentam
maior coeficiente de partio,
tem maior afinidade pela fase
orgnica e, portanto, tendem a
ultrapassar
Interior hidrofbico
facilidade
com
as
hidrofbicas.
maior
biomembranas
Membrana celular
Lipofilicidade
Aumento da BIODISPONIBILIDADE
PD
cardiotnico
Digitalis purpurea
Digoxina (R=OH)
Digitoxina (R=H)
81,5
96,5
Abs. GIT
70-85 %
100 %
t=1/2
38
144
P
(CHCl3/MeOH:H2O
(16:84)
PIO
O pio obtido a partir da
planta Papaver somniferum,
sendo composto por mais de
20 alcalides. Os principais
alcalides so a morfina,
codena, papaverina e a
tebana.
A herona sintetizada a
partir da morfina.
Planta em uso h mais de
6.000 anos.
Drogas opicias
Apresentam efeito sobre o SNC.
Supresso da tosse
MORFINA
A
base
moderna
da
farmacologia foi estabelecida
por Sertmer, que isolou em
1803 a morfina da papoula.
Morfina:
homenagem
a
Morfeu, o deus dos sonhos na
mitologia grega.
Analgsico,
hipntico
antitussgeno.
CODENA
Antitussgeno (xaropes).
CH3
HERONA
Sintetizada a partir
da morfina (1989).
(3,6 diacetil morfina)
Lipofilicidade
Coeficiente de partio
Coeficiente de
ionizao
pKa
Equao de Henderson-Hasselbach
HA + H2O = A- + H3O+
[H3O+][A-]
Ka = [HA]
Meio intracelular
Frmacos cidos
PIROXICAM
Antiinflamatrio
Tecido
Mucosa
gstrica
Mucosa
intestinal
Plasma
Tecido
inflamado
pKa = 6,3
pH
(%)
0,0005
TGI
4,7
7,4
92,6
4,7
"Uma
mistura
preparada com 50
partes
de
cido
saliclico e 75 partes de
anidrido
actico
Frmacos bsicos
Anestsicos locais
pKa em torno de 8 a 9
Bloqueiam de modo reversvel a conduo de impulsos ao
longo dos axnios dos nervos e outras membranas
excitveis que utilizam canais de sdio com principal meio
de gerao de potenciais de ao.
Xilocana
Anestsicos locais
So bases fracas e so apresentados geralmente na
forma de sais, por razes de estabilidade e solubilidade.
Apresentam pKa em torno de 8 a 9. No pH fisiolgico
h uma frao maior da forma catinica presente nos
lquidos corporais.
A forma catinica que tem atividade no local
receptor, embora a forma no ionizada muito
importante para a penetrao rpida de membranas
biolgicas. Os receptores situam-se no lado interno da
membrana.
Tecidos infectados baixo pH extracelular
efeito.
pouco
Cocana
Foi isolada por Nieman em 1860 e
introduzida no uso clnico em 1884 por
Koller.
1905 - procana
H2 N -
(CH2)2 N (C2H5)2
cocana
Heimbach
KrankerMann
Goya(1746-1828)
mitseinemHausarztbeieinemAngina-pectoris
Anfall,um1825
FIM
VincentVanGogh
SelbstbildnismitverbundenenOhr,1889