FARMACOLOGIA

Como agem os fármacos

PROF Marcel Porto

Farmacologia

Tipos de resposta Farmacológica

• FÁRMACOS AGONISTAS: um fármaco ou uma

substância endógena que se ligue a um receptor e
ative a resposta celular é denominado uma agonista

• FÁRMACOS ANTAGONISTAS: é o fármaco que reduz

ou inibe a ação de um agonista

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EFEITO

ACELERAR DESACELERAR

AGONISTA ANTAGONISTA

TIPOS: TIPOS:
1- INTEGRAL 1- COMPETITIVO
2- PARCIAL 2- NÃO COMPETITIVO
3-INVERSO 3-ALOSTÉRICO NÃO
COMPETITIVO

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EFEITO MÁXIMO

AGONISTA

TIPOS: AFINIDADE EFICÁCIA

1- INTEGRAL SIM EFICÁCIA MÁX.

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NÃO OCORRE O EFEITO

MÁXIMO

AGONISTA

TIPOS: AFINIDADE EFICÁCIA

1- INTEGRAL SIM EFICÁCIA MÁX.
2- PARCIAL SIM NÃO 100%

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Vou ficar aqui
parado por
quanto tempo
heim?

NÃO APRESENTA
EFICÁCIA:INATIVA O
RECEPTOR

AGONISTA

TIPOS: AFINIDADE EFICÁCIA

1- INTEGRAL SIM EFICÁCIA MÁX.
2- PARCIAL SIM NÃO 100%
3-INVERSO
SIM NÃO:INATIVA O
RECEPTOR
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EFEITO

DESACELERAR

ANTAGONISTA
TIPOS:
1- COMPETITIVO
2- NÃO COMPETITIVO
3- IRREVERSÍVEL

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ANTAGONISTAS
COMPETITIVOS

ANTAGONISTA
AFINIDADE EFICÁCIA TIPOS:
SIM NAO 1- COMPETITIVO
2- NÃO COMPETITIVO
3- IRREVERSÍVEL

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naloxona

ANTAGONISTAS
fentanil COMPETITIVOS

ANTAGONISTA
AFINIDADE EFICÁCIA TIPOS:
SIM NAO 1- COMPETITIVO
2- NÃO COMPETITIVO
3- IRREVERSÍVEL

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LIGAÇÃO ALOSTÉRICA

ANTAGONISTAS
NÃO-COMPETITIVOS

ANTAGONISTA
AFINIDADE EFICÁCIA TIPOS:
SIM NAO 1- COMPETITIVO
ALOSTÉRICA NÃO 2- NÃO COMPETITIVO
3- IRREVERSÍVEL

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ANTAGONISTAS
ALOSTÉRICOS
IRREVERSÍVEIS

ANTAGONISTA
AFINIDADE EFICÁCIA TIPOS:
SIM NAO 1- COMPETITIVO
ALOSTÉRICA NÃO 2- NÃO COMPETITIVO
ALOSTÉRICA NÃO 3- IRREVERSÍVEL

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Farmacocinética

• A ciência que estuda a dinâmica das drogas dentro

dos sistemas biológicos, que envolve a

• absorção,
• distribuição,
• metabolismo
• eliminação.

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Absorção
• “É preciso levar os medicamentos ao interior do corpo
do doente”

• Características das drogas que afetam a absorção:

• Peso molecular, ionização, solubilidade,
formulação, coeficiente de partição, etc.

• Factores que afetam a absorção relacionados com os

pacientes:
• Via de administração, pH gástrico, conteúdo
do aparelho GI, doenças associadas,etc
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Tempo para a Concentração Pico

100
90
80
concentration

70
60 IV
50 Oral
40 Rectal
30
20
10
0
0 5 10 20 30 60 120 180
minutes

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Absorção oral
• Alterações do pH gastrointestinal
• Esvaziamento gástrico
• Enzimas gástricas
• Ácidos biliares & função biliar
• Flora gastrointestinal
• Interacção Fórmula/alimentos

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Distribuição
• Permeabilidade da Membrana
• Atravessar as membranas até ao local de ação
• Proteínas plasmáticas de ligação
• Drogas ligadas não atravessam membranas
• desnutrição = albumina =  droga livre
• Lipofilicidade da droga
• Drogas lipofílicas acumulam-se no tecido adiposo
• Volume de distribuição

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Farmacologia

Distribuição
• Composição Corporal
•  água total & fluido extracellular
•  tecido adiposo & músculo esquelético
• Ligação às Proteínas
• albumina, bilirrubina, 1-ácido glicoproteína
• Ligação aos Tecidos
• Variações da composição

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Metabolismo
• Drogas e toxinas são agentes estranhos ao
organismo
• Drogas podem ser metabolizadas nos pulmões,
sangue e fígado
• O organismo converte as drogas em formas menos
ativas e aumenta a sua hidrossolubilidade para
melhorar a eliminação

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Metabolismo
• Fígado – principal via do metabolismo das drogas
• Fígado pode também converter pró-fármacos
(inativas) na sua forma ativa

• Tipos de reações
• Fase I (sistema do Citocromo P450)
• Fase II

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Reações de Fase I
• Sistema do Citocromo P450
• Através de cadeia transportadora de eletrons, a
droga liga-se ao sistema CYP450 e entra em
oxidação ou redução
• Indução enzimática
• Interações de drogas

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Tipos de Reações de Fase I

• Hidrólise
• Oxidação
• Redução
• Demetilação
• Metilação
• Metabolismo da Álcool-desidrogenase

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Reações de Fase II
• Grupo Polar é conjugado com a droga
• Resulta no aumento da polaridade da droga
• Tipos de Reacções
• conjugação da glicina
• conjugação glucorónido
• conjugação do sulfato

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Eliminação
• Pulmonar = ar expirado
• Bílis = fezes
• circulação enterohepática
• Renal
• filtração glomerular
• reabsorção tubular
• secreção tubular

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Obrigado!!