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METRONIDAZOL
Histria:
Sintetizada pela primeira vez em 1956. Testes revelaram atividade contra protozorios anaerbios: T.
vaginalis e E. histolytica.
Estudos posteriores revelaram atividade clnica bem mais ampla.
Classe:
5-nitroimidazis:
Tinidazol Secnidazol Ornidazol
Metronidazol
Mecanismo de ao:
Necessita da ativao redutora do grupo nitro.
Produo de eltrons que reduzem a ferredoxina (molcula transportadora de eltrons) Transferncia de eltrons da ferredoxina para as molculas de metronidazol
metablitos. O fgado o principal local de metabolismo e este representa mais de 50% da depurao sistmica. Com exceo da placenta, o metronidazol tem boa penetrao nos tecidos e lquidos corpreos. Ocorrem concentraes teraputicas no LCR.
Usos teraputicos:
Infeces genitais causadas por T. vaginalis.
2g dose nica.
amebase.
500-750mg VO 3x/dia por 10 dias.
Giardase.
250mg 3x/dia por 5 dias.
Profilaxia de infeces bacterianas ps-cirrgicas mistas Tratamento de infeces gstricas por H. pilory.
interaes
Efeito bem semelhante ao dissulfiram. Pode prolongar o tempo de protrombina em pacientes em uso de
cumarnicos Nveis plasmticos de metronidazol podem ser elevados com a cimetidina. A dosagem de metronidazol deve ser reduzida em pacientes com doena heptica grave. Efeito carcinognico em roedores.
CLORANFENICOL
Mecanismo de ao:
Inibe a sntese protica nas bactrias e, em menor grau, nas clulas
eucariticas. Atua primariamente atravs de sua ligao reversvel com a subunidade ribossmica 50 S (prximo ao local de ao dos macroldeos e da clindamicina, que ele inibe competitivamente)
adequadamente nos lquidos corporais e atinge rapidamente concentraes teraputicas no LCR. Com efeito, o frmaco pode acumular-se no tecido cerebral. A principal via de eliminao ocorre atravs do metabolismo heptico ao glicurondeo inativo, que excretado na urina. Necessidade de ajuste de dose em hepatopatas. Meia-vida: 4h. Meia-vida inalterada quando h doena renal.
Usos teraputicos:
Deve limitar-se s infeces para as quais o benefcio do frmaco
Meningite bacteriana
Alternativa importante para o tratamento de meningite causada por N. meningitidis e S. pneumoniae em pacientes com alergia grave aos beta-lactmicos. 50-75mg/kg em crianas, fracionadas em 4 doses dirias por 2 semanas.
Brucelose
750mg-1g de 6/6h quando as tetraciclinas esto contra-indicadas.
Efeitos adversos:
Reaes de hipersensibilidade. TOXICIDADE HEMATOLGICA.
Efeito txico relacionado com a dose. Resposta idiossincrtica.
Interaes farmacolgicas
Pode prolongar a meia-vida dos frmacos que so metabolizados