Farmacologia

Profa. Marilia Patrão

Profa. Sandra Penteado
Prof. Victor Proença

Biomedicina
Universidade Paulista – UNIP
2010
 Farmacologia – Ementa
I - EMENTA
A Farmacologia pode ser definida como o estudo dos efeitos das substâncias químicas sobre a função
dos sistemas biológicos. Esta ciência engloba o conhecimento da história, origem, propriedades
físicas e químicas, associações, efeitos bioquímicos e fisiológicos, mecanismos de absorção,
biotransformação e excreção dos fármacos para seu uso terapêutico ou não.

II - OBJETIVOS
A disciplina de Farmacologia tem como objetivos gerais proporcionar aos alunos de graduação do
curso de Biomedicina os conceitos básicos de Farmacologia Geral visando à capacitação do aluno
para o entendimento da terapêutica medicamentosa. Durante o curso, dá-se ênfase aos
mecanismos de ação das principais drogas e medicamentos, relacionando-os à fisiopatologia das
principais doenças sistêmicas.
Ao final da disciplina de Farmacologia os alunos do curso de Biomedicina deverão estar aptos a:
Expor como a Farmacologia surgiu e constantemente evolui como disciplina científica, associando-a
com outras ciências biomédicas. Deverão também conhecer as atuais subdivisões da Farmacologia
e seus princípios gerais;
Compreender as diferenças entre as formulações farmacêuticas e vias de administração de fármacos,
entendendo como esses e outros fatores podem alterar as principais etapas da Farmacocinética
das substâncias (absorção, distribuição, biotransformação e excreção);
Descrever as interações químicas e físicas entre o fármaco e a célula-alvo e definir a sequência e
abrangência das suas ações, entendendo conceitos básicos de Farmacodinâmica, como
receptores, interações entre fármacos, entre outros;
Conhecer a farmacologia do sistema nervoso autônomo, do sistema nervoso periférico e central, do
sistema cardiovascular e do sangue, do sistema renal, da dor e inflamação, do sistema digestório,
do sistema respiratório, do sistema endócrino, dos agentes anti-infecciosos e quimioterápicos;
Entender as principais interferências de medicamentos com análises laboratoriais.
 Farmacologia – Conteúdo Programático

Curso de Farmacologia para Biomedicina – 5o/6o Semestre

Farmacocinética
Farmacodinâmica
Farmacologia do sistema nervoso periférico
Farmacologia do sistema nervoso central
Farmacologia do sistema endócrino
Farmacologia do sistema cardiovascular e do sangue
Farmacologia do sistema renal
Farmacologia sistema digestório
Farmacologia do sistema respiratório
Fármacos anti-inflamatórios e imunomoduladores
Fármacos anti-infecciosos e quimioterápicos
 Bibliografia

KATZUNG, B.G. Farmacologia Básica e Clínica. 6ª ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan,
2006.

RANG, H. P.; RITTER, J.M. DALE, M. M.; Farmacologia. 6a ed. São Paulo: Elsevier, 2007.

SILVA, P. Farmacologia. 7ª ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan. 2006.

BRODY, T.; MINNEMAN, K.; WECKER, L. Brody Farmacologia Humana: de molecular à

clínica. 4ª ed. Rio de Janeiro: Elsevier. 2006.

CRAIG, C. R.; STITZELl, R. E. Farmacologia Moderna com Aplicações Clínicas. 6ª ed. Rio
de Janeiro: Guanabara Koogan. 2005.

FUCHS, F.D.; WANNMACHER, L.; FERREIRA, M.B.C. Farmacologia Clínica: Fundamentos

da Terapêutica Racional. 3ª ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2004.

GOODMAN, A. G.; Hardman, J.G.; Limbird, L.E. Goodman & Gilman - As Bases
Farmacológicas da Terapêutica. 11ª ed. McGraw-Hill Interamericana do Brasil, 2006.

PAGE, C. et al. Farmacologia Integrada. 2ª ed. São Paulo: Manole. 2004.

 O que é a Farmacologia ?

Estudo da interação de compostos químicos

com organismos vivos
Reflete a Reflete o efeito Reflete o efeito
fisiologia do terapêutico de tóxico dos
organismo fármacos compostos químicos
Neurotransmissor Fármaco Agente
Hormônio (medicamento) Tóxico
Íon
R R R R R R
R R R

Efeito Efeito Efeito

Fisiológico Terapêutico Tóxico
célula célula célula
R = Receptor
Composto químico Composto químico
endógeno exógeno
 O estudo da Farmacologia e da Toxicologia

Farmacologia Toxicologia
Reflete a Reflete o efeito Reflete o efeito
fisiologia do terapêutico de tóxico dos
organismo fármacos compostos químicos
Neurotransmissor Fármaco Agente
Hormônio (medicamento) Tóxico
Íon
R R R R R R
R R R

Efeito Efeito Efeito

Fisiológico Terapêutico Tóxico
célula célula célula
R = Receptor
Composto químico Composto químico
endógeno exógeno
 Aula 01 – Farmacologia Básica

Ciência que estuda os

Farmacologia efeitos decorrentes
das interações de
Reflete a Reflete o efeito compostos químicos
fisiologia do terapêutico de com o organismo
organismo fármacos
Neurotransmissor Fármaco
Hormônio (medicamento)
Íon • Histórico
• Divisões
R R R R
R R

Efeito Efeito • Conceitos

Fisiológico Terapêutico
célula célula
R = Receptor
 História da Farmacologia e da Toxicologia

China (~ 3000 a.C.) Egito (~ 1500 a.C.) Grécia Clássica Império Romano
Shen Nung Papiro de Ebers Hipócrates (460 a.C.) Dioscórides (40 a.C.)
Mitrídates (132 a.C.)

Idade Antiga

Europa (~ 400 d.C. -1500 d.C.

Catarina de Medici, Paracelso

Idade Média/Renascimento
?
Idade Moderna/Contemporânea
 Farmacologia - Histórico

1800: Química analítica; Farmacologia

Mecanismos de ação
(curare, estricnina, CO); No final do século XIX a
Novas drogas na terapêutica; farmacologia é reconhecida como
Radioatividade ciência, na Alemanha.

Estudo intensivo da Fisiologia nos

últimos 100 anos.

Estudo intensivo da bioquímica

nos últimos 50 anos.

Começam os estudos para

identificar os sítios de ligação nas
quais as drogas agiam.
 Farmacologia - Histórico

(1805) Sertüner (1847) Buchheim (1899) - Bayer sintetiza e

Isolou a mofina a partir Fundou 1o. Instituto de comercializa o
do ópio (1a. droga pura). Farmacologia, tornando-a ácido salicílico para
disciplina independente. tratamento da febre e
reumatismo.

AAS

Salgueiro

1os. Farmacologistas  dedicaram sua atenção a subst extraídas

de plantas, entre outras, como:
quinina, digital, atropina, efedrina, estricnina
 Farmacologia - Histórico

Farmacologia
Química sintética revolucionou a indústria farmacêutica
e surgiram conceitos fundamentais em Farmacologia:

• Relação estrutura-atividade  T. Fraser

• Receptor de drogas  J. Langley
• Toxicidade seletiva  P. Ehrlich
• Lei da ação das massas (droga-receptor)  A.J. Clark
 Farmacologia - Histórico

(1909) Ehrlich  desenvolveu a quimioterapia

(1928) Fleming  penicilina, testada em humanos em 1940

(1950) Beyer  tiazidas (deriv de sulfonamidas)

(1960/70s) Black  propranolol e cimetidina

Surgiram os barbitúricos e anéstésicos locais
 Farmacologia – Estado da Arte

Farmacologia Moderna Biofármacos

Farmacologia
Experimental

Biologia Molecular Anticorpos

Clonagem,
Farmacogenética
Arrays
... Enzimas
DNA Recombinante

Transgênicos
Terapia Gênica Sinalização Intracelular Hormônios
Recombinantes
Farmacologia – Divisões
 Farmacologia – Divisões

Química Médica corresponde à purificação e síntese de novos

fármacos a partir de diferentes fontes (drogas naturais, sintéticas e
semi-sintéticas).
 Farmacologia – Divisões

Psicofarmacologia é o estudo de alterações induzidas por

fármacos no humor, pensamento e comportamento.

-Animais de experimentação  testes comportamentais

- Humanos  testes e entrevistas

Exemplo de teste comportamental em animal de experimentação:

Labirinto em cruz elevado: modelo animal de ansiedade

Medida de
Animais controle permanência nos
braços curtos e
Animais tratados longos do labirinto
 Farmacologia – Divisões
Farmacologia Clínica: é o ramo da Farmacologia que se preocupa m
comprovar a eficácia e segurança dos fármacos em seres humanos, em função das
leis que regulamentam o desenvolvimento, produção e comercialização destes.

Desenvolvimento do Fármaco Ensaios Clínicos

(Comitê de Ética)
e
Ensaios Pré-clínicos

10
substances
 Farmacologia – Divisões
Farmacogenética é a ciência que estuda a variabilidade genética dos
indivíduos com relação as drogas específicas.

Farmacogenômica envolve a aplicação de tecnologias como o

seqüenciamento de DNA, análise da expressão gênica e estatística em
pesquisas e testes clínicos de drogas.

Exemplo:

Isoformas do citocromo P450 determinam

variação individual no metabolismo de diversos
fármacos
 Farmacologia – Divisões

Farmacologia de Sistemas é o ramo da Farmacologia que se

preocupa em estudar o efeito de compostos endógenos e de fármacos em
diferentes sistemas do organismo (ex: sistema autonômico, cardiovascular,
respiratório, digestório, reprodutor, etc.)

Exemplo: Farmacologia do Sistema Reprodutor

Contraceptivo masculino

-Terapia com testosterona

- Alvos não-hormonais
 Farmacologia – Divisões

ORGANISMO DROGA

FARMACOCINÉTICA FARMACODINÂMICA
Absorção Local de ação
Distribuição Mecanismo de ação
Biotransformação Efeitos
Eliminação

Concentração da droga no local ação

Terapêutica
Toxicologia
 Farmacologia – Conceitos

Droga: Qualquer composto que ocasiona uma alteração no

funcionamento biológico por suas ações químicas.

Efeito benéfico Efeito tóxico

Droga
Fármaco Agente tóxico

FARMACOLOGIA TOXICOLOGIA
 Farmacologia – Conceitos
 Droga: qq subst que altere a fisiologia de
um organismo vivo.

 Fármaco: é uma droga bem conhecida, com

estrutura química definida, podendo ter Fármaco
(medicamento)
efeito benéfico ou não e uso experimental.
R R
 Medicamento: é um fármaco com efeito R

benéfico, produzido Efeito

comercialmente para uso terapêutico. Benéfico
célula

 Remédio: qq coisa que faça o indivíduo se

sentir melhor, como clima, terapia,
fisioterapia, massagem, etc, inclusive
medicamento.
 Farmacologia – Conceitos

Finalidade de um fármaco:

- Experimental
- Reposição hormonal
- Profilaxia (creme dental com flúor)
- Curativa (antimicrobianos)
- Paliativa (analgésicos)
- Contraceptiva (pílulas anticoncepcionais)
- Diagnóstica (evidenciadores de placa bacteriana,
contrastes radiológicos)
 Farmacologia – Conceitos

Posologia: Dosagem e frequência com que os fármacos devem ser

administrados

Terapia: Conjunto de medidas que trata, alivia ou cura os pacientes

Dose: Quantidade do fármaco administrada.

Dose efetiva 50 (DE50): É a dose capaz de produzir o efeito

farmacológico em 50% da população

Dose Letal 50 (DL50): È a dose necessária para matar 50% da

população.

Índice Terapêutico: Define a relação DL50/DE50.

Concentração máxima Tolerada: Quantidade máxima da droga

tolerada pelo organismo. Se for ultrapassada, causa efeito tóxico.
Farmacologia – Conceitos

Índice Terapêutico

Efeito farmacológico: hipnose

50% dos indivíduos atingem
esse efeito terapêutico quando
administrada a dose de 100 mg
do fármaco (DE50)

Efeito tóxico: morte

50% dos indivíduos morrem
quando adminisrtada a dose de
400 mg do fármaco (DL50)
 Farmacologia – Conceitos
Efeito Colateral == Efeito Tóxico !!!!

Efeitos indesejados observados com a Efeitos indesejados observados

administração do fármaco na faixa com a administração do
terapêutica; relacionados com a fármaco na faixa tóxica.
seletividade do fármaco Ação inespecífica do fármaco.

Ex.: AAS (ácido acetil salicílico).

Uso terapêutico:
50 a 325 mg: prevenção de trombose e doenças cardíacas (dose diária)
500 mg: tratamento da dor (a cada 4 horas)
1000 mg: tratamento da dor e da inflamação (a cada 4, 6 ou 8 horas)
 Efeitos colaterais: dor abdominal, condições hipersecretórias, náuseas e vômitos, anemaia,
anorexia, broncoespasmo, trombocitopenia, etc.

Intoxicações: salicismo, acidose,

Toxicidade suave a moderada _______________ 150-300 mg/kg cardiotoxicidade
Toxicidade severa _________________________ 300-500 mg/kg intolerância à glicose,
Potencialmente letal _______________________ >500 mg/kg morte