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PENICILINAS As penicilinas (exceto oxacilina e penicilinas associadas a inibidores da betalactamase) no do cobertura contra Staphylococcus (nem aureus, nem epidermidis).

. Cobrem estreptococos do grupo A (faringite, impetigo, erisipela), pneumococos e a maioria dos organismos que causam infeces odontognicas. Podem ser usados para tratar meningite causada por meningococos ou pneumococos. Fascite necrotizante / sndrome do choque txico: usar clindamicina (penicilina menos eficaz devido ao efeito inculo) Pneumococos com resistncia plena s penicilinas no Brasil (multirresistentes): Projeto SENTRY: 2,3% ; Projeto SIREVA: 1% Tratamento: vancomicina com ou sem cefotaxima ou ceftriaxona Os enterococos (Streptococcus faecium,s Streptococcus faecalis) usualmente so sensveis combinao penicilina-aminoglicosdio (por exemplo, ampicilina-gentamicina). A ampicilina/amoxicilina sozinha pode curar uma infeco urinria enteroccica leve, mas para infeces srias, adicione o aminoglicosdio. Alguns enterococos so resistentes a vrios antimicrobianos (cheque o resultado do antibiograma). Ampicilina/amoxicilina so usadas para bronquite, sinusite e otite (Haemophilus influenzae, pneumococos, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae). A cobertura gram-negativa da ampicilina/amoxicilina limitada. Muitas cepas de E. coli so resistentes. Portanto, no use estas drogas como primeira escolha emprica para ITU (ao invs, considere SMZ/TMP). A oxacilina usada apenas para tratar infeces causadas por Staphylococcus aureus. A ao da oxacilina contra os estreptococos do grupo A menor quando comparada com a penicilina G (MIC 0,05g/mL e 0,001g/mL, respectivamente). Nem todo S. aureus sensvel oxacilina. As cepas resistentes so chamadas SARM (Staphylococcus aureus resistente meticilina). SARM so resistentes a todas as penicilinas e cefalosporinas. Ignore qualquer antibiograma em contrrio. Infeces srias por SARM requerem vancomicina. CEFALOSPORINAS Nenhuma cefalosporina cobre enterococos, SARM ou Staphylococcus epidermidis. Cefalosporinas de primeira gerao Orais: cefalexina, cefadroxil, cefradina. Parenterais: cefalotina, cefazolina, cefradina. Ativas contra bactrias gram-positivas como Staphylococcus aureus, estreptococos do grupo A e pneumococos. Faa a escolha por uma cefalosporina oral de primeira gerao e utilize em infeces leves a moderadas de partes moles (celulite). As infeces por estreptococos so melhor tratadas com penicilina. Atividade varivel contra bactrias gram-negativas como Klebsiella, Escherichia coli, Proteus (necessrio conferir o antibiograma). INDICAES: infeces leves a moderadas adquiridas na comunidade de partes moles ou trato urinrio por germes sensveis. No oferece cobertura contra Pseudomonas. Nunca utilize para meningite: no cruza a barreira hematoenceflica.

A cefazolina prefervel cefalotina para antibioticoprofilaxia cirrgica devido maior meiavida da cefazolina. Neste caso, a mesma deve ser restrita para esta indicao (no se deve usar uma mesma droga para profilaxia e tratamento, com fins a preservar a droga e no selecionar resistentes). Cefalosporinas de segunda gerao Cefaclor, cefamandol, cefprozil, cefuroxima, cefoxitina, cefonicida. Melhor espectro para gram-negativos que as cefalosporinas de primeira gerao, incluindo os patgenos respiratrios (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, K. pneumoniae ), mas tambm no possuem ao contra Pseudomonas. So eficazes na sinusite, bronquite e otite (dar preferncia ao SMZ/TMP). Utilizar em caso de intolerncia, alergia, reaes txicas ou resistncia ao SMZ/TMP. Segunda escolha tambm na faringite aguda estreptoccica (primeira escolha penicilina) e infeces de partes moles (cefalosporina de primeira gerao ou ampicilina/amoxicilina, respectivamente para etiologia estafiloccica ou estreptoccica). Cefalosporinas de terceira gerao Parenterais: cefotaxima, ceftriaxona, ceftizoxima, ceftazidima, cefoperazona. Se seu paciente precisar usar estas medicaes, ele deve estar seriamente doente. Orais: cefixima, cefetamet-pivoxil e cefpodoxima-proxetil. No se demonstrou vantagens com estes agentes em infeces do trato respiratrio, nariz, ouvido e garganta quando comparados aos agentes convencionais. Espectro ampliado contra bactrias gram-negativas e melhor penetrao no SNC em comparao com as cefalosporinas de geraes anteriores. No atuam contra Bacteroides fragilis (anaerbio). Apenas a cefoperazona e a ceftazidima so ativas contra Pseudomonas. So sensivelmente menos potentes contra bactrias gram-positivas que cefotaxima e ceftriaxona. Ceftriaxona e cefotaxima tm ao igual ou menor que as cefalosporinas de primeira gerao contra estafilococos e estreptococos. A Ceftriaxona e cefotaxima so tambm usadas para meningite por cobrirem pneumococos, meningococos e Haemophilus influenzae. INDICAES: Cefotaxima & ceftriaxona: osteomielite/artrite sptica infeces do trato urinrio sepse de origem urinria sepse do cateter intravascular meningite celulite (p diabtico) tratamento emprico de pneumonia grave sepse intrabdominal (associado ao metronidazol) DIP (associado doxiciclina) Gonorria (ceftriaxona 250mg IM dose nica)

Ceftazidima: infeces com provvel participao de Pseudomonas aeruginosa na etiologia; devem ser associadas a outras drogas antipseudomonas para prevenir a seleo de cepas resistentes durante o tratamento: aminoglicosdios, quinolonas, aztreonam ou penicilina antipseudomonas(ticarcilina, piperacilina). pneumonia nosocomial infeces urinrias ps-instrumentao tratamento emprico do paciente neutropnico febril Cefalosporinas de quarta gerao Cefepima e cefpiroma. Atividade para bactrias gram-positivas comparvel s cefalosporinas de primeira gerao e atividade para bactrias gram-negativas comparvel ceftazidima (incluindo Pseudomonas aeruginosa). No so eficazes para SARM, enterococos ou anaerbios. Como antibiticos de amplo espectro, devem ser reservados para infeces graves cujo perfil do antibiograma no revele sensibilidade a outras drogas de geraes anteriores. INDICAES: Monoterapia: infeces graves por bacilos gram-negativos infeces do SNC, pneumonia comunitria, infeces de partes moles, infeces sseas e articulares, infeces urinrias. Associado: infeces intrabdominais (com metronidazol ou clindamicina), pneumonia nosocomial (com outra droga antipseudomnica), imunossuprimidos ou leucopnicos febris (com outra droga antipseudomnica).

PENICILINAS COM INIBIDORES DE BETALACTAMASE Os inibidores das betalactamases (clavulanato, sulbactam, tazobactam) so adicionados s penicilinas para melhorarem a cobertura para Staphylococcus aureus. Melhora tambm a cobertura para Haemophilus influenzae. Contudo, a atividade contra enterococos, pseudomonas e BGN ainda so limitadas s dos componentes antibiticos respectivos. Amoxicilina-clavulanato Causa diarria com freqncia. Alm de cobrir tudo que a amoxicilina cobre, serve para Staphylococcus aureus e Bacteroides fragilis. Atividade anaerbia semelhante do metronidazol, imipenem-cilastatina e clindamicina. No oferece cobertura contra SARM e Pseudomonas aeruginosa e tem atividade varivel contra enterobactrias. Pode exercer efeito acentuado sobre a flora oral, levando colonizao por bacilos gramnegativos ou fungos. Serve para a maioria dos casos de infeces de pele e partes moles de gravidade leve a moderada.

Melhor ao na sinusite, otite e bronquite agudas (mas SMZ/TMP uma primeira escolha mais barata). RECOMENDAES QUANTO AO USO: boa ao na sinusite, otite e bronquite agudas (mas SMZ/TMP uma primeira escolha mais barata). infeces de pele e tecidos frouxos, inclusive as mais graves: celulite associada a lceras(p diabtico, doena vascular perifrica, lcera de decbito. infeces intrabdominais e ginecolgicas (BGN, anaerbios). infeces odontognicas Possivelmente, a nica vez em que esta droga claramente um agente de primeira linha para infeces causadas por mordidas humanas ou animais (a boca contm uma variedade de patgenos potenciais que nenhum outro antibitico isolado cobre). Ampicilina-sulbactam Tratamento emprico de infeces moderadas ou graves. Por via oral, suas indicaes so semelhantes s da amoxicilina-clavulanato. Indicada em infeces hospitalares abdominais, plvicas, respiratrias, urinrias, de pele e partes moles ou generalizadas, com etiologia mista (agentes aerbios associados a anaerbios). Ticarcilina-clavulanato / piperacilina-tazobactam Ticarcilina e piperacilina so penicilinas antipseudomnicas cujo espectro inclui tambm as enterobactrias. A adio do inibidor da betalactamase a estes antibitico extende sua cobertura contra Staphylococcus aureus, H. influenzae, Moraxella catarrhalis e mais algumas bactrias gramnegativas e anaerbios. So, portanto, antibiticos de amplo espectro e, como tal, devem ser usados muito judiciosamente. A adio do inibidor da betalactamase no oferece cobertura contra cepas de Pseudomonas que so resistentes piperacilina ou ticarcilina isoladamente. Suas indicaes incluem infeces polimicrobianas graves (gram-positivos, gram-negativos, anaerbios), como sepse abdominal, infeces de partes moles (p diabtico, lceras de decbito, fascite necrotizante), pneumonia hospitalar, infeces em imunossuprimidos, infeces crnicas de ossos e articulaes, etc. CARBAPENEMOS Imipenem, meropenem e ertapenem. Imipenen e meropenem Espectro muito amplo: bactrias gram-negativas (incluindo Pseudomonas aeruginosa), grampositivas e anaerbios. No atuam em enterococos e SARM.

No usar imipenem na meningite (risco de convulses em pacientes com insuficincia renal, idosos, doenas do SNC e/ou em uso de doses elevadas). Reaes alrgicas cruzadas com penicilinas e cefalosporinas. INDICAES (no primeira escolha em nenhuma destas): infeces intrabdominais e plvicas, pneumonia comunitria e nosocomial, paciente neutropnico febril, meningite (meropenem). Ertapenem Ertapenem tem atividade in vitro contra bactrias gram-positivas e gram-negativas aerbias e anaerbias. Ertapenem estvel contra hidrlise por uma variedade de betalactamases, inclusive penicilinases, e cefalosporinases e betalactamases de espectro estendido. Ertapenem indicado para o tratamento de pacientes adultos com as seguintes infeces moderadas a severas causadas por microorganismos suscetveis: Infeces intrabdominais complicadas Infeces complicadas de pele e de partes moles Pneumonia adquirida na comunidade Infeces urinrias complicadas, inclusive pielonefrite Infeces plvicas, inclusive endomiometrite ps-parto, aborto sptico e infeces ginecolgicas ps-cirrgicas No atua sobre Acinetobacter ou Pseudomonas. AZTREONAM Aztreonam tem um excelente espectro contra gram-negativos (incluindo Pseudomonas aeruginosa). uma alternativa til aos aminoglicosdios (ausncia de oto ou nefrotoxicidade) nas seguintes situaes infeces urinrias nosocomiais por bactrias resistentes a outros antibiticos bacteremia por gram-negativos pneumonias nosocomiais (associado a outro antibitico antipseudomnico) osteomielite e artrite sptica por gram-negativos As cefalosporinas de terceira gerao tambm funcionam muito bem nas mesmas indicaes (pode-se, portanto, passar muito bem sem o aztreonam). AMINOGLICOSDIOS Ao em bactrias gram-negativas. A amicacina tem o melhor perfil para os bacilos gramnegativos, inclusive Pseudomonas. Tm ao sinrgica penicilina (ampicilina/amoxicilina) contra enterococos. MACROLDEOS E KETOLDIOS Eritromicina, azitromicina, claritromicina, roxitromicina, diritromicina. Usualmente reservadas para infeces leves da pele e trato respiratrio; a exceo so as pneumonias atpicas (Legionella, Mycoplasma, Chlamydia pneumoniae), onde os macroldeos costumam funcionar bem.

Atuam em patgenos respiratrios: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, estreptococos, pneumococos, podendo ser usadas na sinusite, otite e bronquite (porque no usar uma droga mais barata, como o SMZ/TMP?). A eritromicina indicada na faringite estreptoccica (estreptococos do grupo A) em pacientes alrgicos penicilina. Os macroldeos tm dificuldade em matar o Staphylococcus aureus e s devem ser usadas em infeces estafiloccicas leves. Os macroldeos no cobrem SARM ou enterococos. A eritromicina barata, mas causa nuseas e/ou vmitos em at 1/3 dos pacientes. Em geral, a azitromicina e a claritromicina so mais ativas, melhor absorvidas e melhor toleradas que a eritromicina. So tambm consideravelmente mais caras. A claritromicina no deve ser usada na gestao ou na insuficincia heptica grave. A teletromicina eficaz no tratamento de pneumonias comunitrias (incluindo as causadas por pneumococos resistentes penicilina e eritromicina e as causadas por germes atpicos), sinusite aguda, amigdalite, faringite e na exacerbao bacteriana aguda da bronquite crnica. CLINDAMICINA / METRONIDAZOL Utilize em infeces onde haja provvel participao de anaerbios, especialmente do Bacteroides fragilis: infeces intrabdominais, infeces plvicas, infeces odontognicas, infeces pleuropulmonares (pneumonia de aspirao, abscesso pulmonar, empiema), infeces de partes moles (p diabtico, lceras de decbito, fascite necrotizante, gangrena), osteomielite, endoftalmite, abscesso cerebral (metronidazol). CLORANFENICOL ativo contra vrias bactrias gram-negativas, embora os padres de sensibilidade sejam variveis e imprevisveis. As Pseudomonas so geralmente resistentes, enquanto a maior parte dos Haemophilus e Neisseria so sensveis. O cloranfenicol tem excelente atividade contra todos os anaerbios, incluindo Bacteroides fragilis. usado situaes como: meningite bacteriana por germe sensvel em pacientes alrgicos penicilina, infeces graves por Haemophilus influenzae(meningite, epiglotite), tratamento da febre tifide (Salmonella typhi); abscessos cerebrais. Seu mais temido para-efeito a aplasia medular, um fenmeno idiossincrtico, imprevisvel, que ocorre em uma freqncia de cerca de 1/40.000. Utilizar em recm-nascidos s se absolutamente necessrio (risco de sndrome cinzenta: imaturidade da atividade da glucuronil-transferase heptica diminui a conjugao do cloranfenicol, o que pode resultar em nveis sangneos prolongados e elevados que podem causar colapso cardiovascular e morte). QUINOLONAS Norfloxacina, pefloxacina, lomefloxacina, gatifloxacina.

ofloxacina,

ciprofloxacina,

levofloxacina,

moxifloxacina,

Excelente atividade para gram-negativos. No utilize em crianas e gestantes (receio ainda no comprovado de alteraes sseas). No servem para SARM. Norfloxacina Seu espectro de ao consiste principalmente de bactrias gram -negativas. S existe na formulao oral. Seu principal uso nas infeces do trato urinrio (SMZ/TMP uma opo mais barata e eficaz)

Ofloxacina / pefloxacina / ciprofloxacina Estas quinolonas alm de melhor espectro contra bactrias gram -negativas, tambm so eficazes contra bactrias gram-positivas como o Staphylococcus aureus. A ciprofloxacina a mais potente contra gram -negativos, inclusive contra Pseudomonas aeruginosa. Possuem apresentao oral e injetvel. Suas indicaes incluem: infeces do trato urinrio, febre tifide, pneumonias hospitalares, osteomielite crnica, infeces complicadas de partes moles (infeces de feridas traumticas, infeces de tecidos profundos em diabticos, lceras de decbito infectadas). A ofloxacina e a pefloxacina so alternativas no tratamento de meningites por meningococos, hemfilos ou enterobactrias sensveis. A ciprofloxacina no atinge nvel liqurico confivel. Levofloxacina, lomefloxacina, moxifloxacina, gatifloxacina Estas quinolonas caracterizam-se por administrao em dose nica diria, potncia aumentada para germes gram-positivos (incluindo pneumococos e enterococos), manter ao contra gram-negativos (embora a atividade contra Pseudomonas aeruginosa seja inferior da ciprofloxacina) e atingir Bacteroides fragilis. Esta drogas so indicadas para pneumonia adquirida na comunidade, cobrindo os patgenos tpicos (pneumococos, hemfilos, estreptococos, estafilococos e Klebsiella) e atpicos (Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Legionella). Seu espectro de ao os torna opes para o tratamento de exacerbaes agudas de bronquite crnica, sinusite aguda, infeces do trato urinrio, osteomielite e infeces de partes moles. TETRACICLINAS Tetraciclina e doxiciclina. Cobrem a maioria dos gram-positivos (incluindo estafilococos). Contudo, evite o uso de tetraciclinas para infeces por Streptococcus pyogenes(estreptococo do grupo A) e pneumococos, uma vez que freqentemente resulta no desenvolvimento de resistncia. A cobertura gram-negativa limitada e inclui Escherichia coli e Haemophilus influenzae. Tambm cobrem Mycoplasma e Chlamydia pneumoniae, que so patgenos respiratrios. Reserve estas drogas para infeces leves como bronquite, sinusite, furnculos. So, tambm, alternativas eritromicina para as pneumonias atpicas (cobrem Mycoplasma e Chlamydia pneumoniae). A doxiciclina tratamento de primeira escolha para infeces causadas por Chlamydia trachomatis (uretrite no-gonoccica, DIP). A doxiciclina tem vantagens sobre as outras tetraciclinas por sua maior absoro VO, menor toxicidade gastrointestinal, meia-vida mais longa e poder ser usada sem ajuste de dose em pacientes com insuficincia renal. As drogas deste grupo no podem ser usadas em gestantes e crianas menores de 9 anos devido deposio em ossos e dentes em crescimento. SULFAMETOXAZOL TRIMETOPRIM Esta combinao ativa contra uma variedade de organismos gram-positivos (inclusive estafilococos) e gram-negativos, incluindo aqueles que causam sinusite/bronquite/otite e infeces do trato urinrio.

No agem contra Pseudomonas aeruginosa, anaerbios ou SARM. Est indicada na infeces no complicadas do trato urinrio (cistite), bronquite, otite, sinusite, infeces entricas (causadas por Shigella, Salmonella, E. coli), profilaxia de infeco urinria recorrente. A maioria dos estreptococos do grupo A so resistentes. Portanto, no use para tratar amigdalite bacteriana. VANCOMICINA / TEICOPLANINA Usada para infeces gram-positivas que no podem ser tratadas por outras drogas (como SARM, infeces causadas por S.taphylococcus epidermidis e em pacientes alrgicos penicilina ou cefalosporinas). Use vancomicina com prudncia; para alguns organismos, como enterococos multirresistentes e SARM, no existe outro antibitico eficaz. A teicoplanina uma agente similar e pode ser administrada em bolus (ao contrrio da vancomicina que administrada em 30-60 minutos) e mais cara que a vancomicina. PRECAUES: administrar lentamente (30 a 60 minutos) em solues diludas monitorar funo renal, especialmente se estiver usando aminoglicosdio concomitantemente QUINUPRISTINA/DALFOPRISTINA Recentemente autorizado para tratamento de infeces severas por enterococos vancomicina-resistentes (VRE), como por exemplo, bacteremia. uma estreptogramina que pertence classe de drogas dos macrolidios-lincosamidasestreptograminas. A combinao destes dois antibiticos em uma relao de 30:70 lhes faz sinergisticamente ativo contra muitas bactrias gram-positivas. Esta atividade realizada pela sua ligao ao ribossoma bacteriano, inibindo a sntese protica. bacteriosttico para Enterococcus faecium e bactericida para estafilococos. Ativo tambm contra: estreptococos e corinebactrias. Estudos de sua eficcia contra casos de septicemia, infeco de tecidos moles, pneumonia e endocardite mostraram ser to ativo quanto a vancomicina contra Staphylococcus aureus, incluindo algumas cepas meticilina-resistentes. Interaes medicamentosas: inibe significativamente o citocromo P450 3A4. Drogas que se presume possam ter suas concentraes plasmticas aumentadas: Antihistamnicos Antiretrovirais Antineoplsicos Benzodiazepnicos Inibidores do canal de clcio Redutores de colesterol Agentes imunossupressores metilprednisolona, carbamazepina, quinidina, lidocana, cisaprida Mialgia foi bem documentada como uma reao adversa mas pode ser administrada diminuindo-se a dosagem da droga. Outros efeitos adversos incluem flebites, supresso moderada da medula ssea e valores transitoriamente elevados em testes de funo heptica. DROGAS ANTIANAERBIAS cloranfenicol, imipenem, metronidazol, combinao betalactamase, clindamicina, cefoxitina DROGAS PARA GRAM-POSITIVOS:

de

betalactmico

c/

inibidor

da

vancomicina, teicoplanina, linezolida, quinupristina/dalfopristina DROGAS PARA GRAM-NEGATIVOS: aztreonam, ceftazidima, aminoglicosdios, quinolonas DROGAS PARA GERMES CAUSADORES DE PNEUMONIAS ATPICAS tetraciclina, doxiciclina, macroldeos, aminoglicosdios, cloranfenicol, quinolonas de terceira e quarta geraes DROGAS DE AMPLO ESPECTRO: carbapenemos, cefalosporinas de quarta gerao, penicilinas + inibidores da betalactamase

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