ANFETAMINAS

So aminas simpatomimticas sintticas

Exemplos:
dextroanfetamina, metanfetamina, fenmetazina, femproporex, dietilpropiona

metilenodioxianfetamina (MDA) e metilenodioximetanfetamina (MDMA "ecstasy") anfetaminas

alucingenas (proscritas)

Estrutura qumica

- -fenilisopropilamina (simplicidade de estrutura e multiplicidade de efeitos)

- ismero L (levoanfetamina) discretamente + potente na produo de efeitos perifricos enquanto o ismero D
(dextroanfetamina) 3 ou 4 x + potente na estimulao do SNC
- substituies nas posies meta (R5) e para (R6) do anel benznico e no carbono (R4) da cadeia lateral
determina se vai ter ao direta ou indireta receptores ou liberao do NT na fenda sinptica
- grupo metoxi na posio meta (R5) do anel confere propriedades alucingenas
Usos teraputicos
- Anorexgeno
- Descongestionantes nasais (efedrina e fenilefrina)
- Narcolepsia
- Cataplexia
- Hipotenso
- Sndrome de hiperatividade em crianas
Padres de uso
uso oral: cpsulas e comprimidos (sais de sulfato ou fosfato)
aspiradas: ps de sais
fumadas (metanfetamina cristais de ice drops cloridrato de metanfetamina alcalinizado)
injeo intravenosa
* rebites: caminhoneiros (viglia prolongada)
- Uso por estudantes, militares, pilotos de avio, caminhoneiros
- Anorexgeno (mulheres)
- Algumas so alucingenas ecstasy (baladas)
- Uso com depressores (lcool, barbitricos e BDZ) para aumentar a euforia e diminuir efeitos colaterais
- Dopagem no esporte
Efeitos buscados
- Aumento da vivacidade
- Euforia e extroverso

- Sensao de energia
- Despertar sexual
- Adiamento da fadiga e do sono
- Aumentam a comunicabilidade e sociabilidade (entanctgenos)
Toxicocintica
- Absoro: rapidamente absorvida pelo TGI (pode ser aumentada pelo uso de anticidos)
o pico de [ ] plasmtica 1-2 h
- Distribuio: ligao a protenas plasmticas varia de 15-16% (metilfenidato, anfetamina) a 34%
(fenfluramina)
o As [ ] cerebrais parecem estar relacionadas a transportes especiais de penetrao na BHE (cerca de
99,7% esto sob a forma ionizada no sangue) que ocorrem concomitante difuso passiva
- Biotransformao: no fgado
o Apresentam como ppais vias a hidroxilao aromtica (na posio para do anel), -hidroxilao na
cadeia lateral, desaminao oxidativa, etc
o Os produtos hidroxilados normalmente so excretados conjugados com sulfato
o A maioria dos anfetamnicos podem ser convertidos a anfetamina e/ou metanfetamina
- Eliminao: 30% da dose so excretados inalterados na urina em 24h
A excreo dependente do pH da urina
o pH cido (5,5 -6) 60% eliminados inalterados em 48h
o pH bsico (7,5-8) 3 a 7% eliminados inalterados em 48h
- Anorexia causa cetose acidificao da urina excreo urinria tolerncia simulada
Toxicodinmica
- Inibio competitiva do transporte de noradrenalina e dopamina e em altas doses inibe tambm a recaptao de
serotonina
- Liberam dopamina e noradrenalina independente de Ca ++, (causa liberao do neurotransmissor independente
do despolarizao do terminal nervoso)
- Inibem competitivamente a enzima MAO (NA e serotonina)
- Podem atuar como falsos NT (similaridade estrutural com DA e NA)
Toxicidade
- Ao estimulante mais persistente que a da cocana
- Anorexgeno
- Parecidos com cocana: cardiovasculares, febre, delrio, mania
- Efeitos cardiovasculares: complexos e dose dependentes
NA taquicardia e vasoconstrio perifrica ( PA)
estimulao adrenrgica e antagonismo dos bloqueadores dos canais de Ca - [Ca]i - contrao
- Morte por parada cardaca
- Hemorragia intracerebral ou isquemia cerebral
- Psicose de comportamento estereotipado: alucinaes, idias paranides, comportamento bizarro, escoriaes
drmicas decorrentes das tentativas de retirada do parasita imaginrio (uso crnico)
- Ressaca cansao, insnia e depresso
- Alteraes hepticas e renais graves com falncia dos rgos
- Hipertermia ( NT sistema termorregulador SNC e vasoconstrio perifrica) convulses
- Debilidade da ao cognitiva e depresso depleo dos neurnios serotoninrgicos
- Decorrentes do uso de seringas: AIDS, endocardite, granulomas, embolia
- Morte

Dependncia e Tolerncia
- Anfetamina e metanfetamina alto potencial de abuso
- Alto potencial de reforo no ncleo Acumbens - DA
- Abstinncia: sinais e sintomas que so o oposto daqueles da droga (sonolncia, apetite voraz, exausto, severa
depresso psquica que pode levar ao suicdio)
- A tolerncia se desenvolve rapidamente para os efeitos simpatomimticos perifricos e anorexgenos e +
lentamente para a estimulao do SNC
Tratamento
- Emticos, lavagem gstrica e carvo ativado para descontaminao via oral
- Tratamento de suporte para manter condies vitais
- Pode ser utilizado BDZ de ao curta, podendo ser necessria a curarizao e ventilao mecnica
- Clorpromazina ou haloperidol para paciente psictico e para diminuir a hipertenso
- Acidificao da urina por cloreto de amnio V.O. ou injetvel pode ser perigoso

Diagnstico
- Triagem: urina, soro ou estmago e contedo gstrico
CCD
EMIT
Radioimunoensaio
- Anlise comprobatria: em soro ou urina
HPLC, CG com detector de captura de eltrons ou de N2, CG/MS