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Quimica Farmaceutica
Quimica Farmaceutica
Sabemos que o
ideal paraboa absorção é menor que 5,0. O que ocorre então com moléculas de logP: próximo a zero,
próximo a 2, próximo a 4 e maior que 5,0?
2)
LOG,P próximo a zero ele atravessa a membrana plasmática, porem ele não
3) Outra característica intrínseca de uma molécula bioativa que interfere no comportamento in vivo
dela é o coeficiente de ionização, pKa. O que a ionização reflete na absorção? Como ela pode ser
controlada? Qual sua relação com o pH dos meios biológicos?
4)
Toda molécula que esta no estado de ionização ela não são bem absorvida ela precisa
estar neutra, ela é controlada pelo Ph do meio que será utilizada,
5) Várias são as formas de buscar novas moléculas ativas. Suponha que você trabalhe em um
laboratório de química medicinal, e lá são desenvolvidas algumas pesquisas para obtenção de novos
fármacos. Uma delas é em relação ao estudo do metabolismo. Como ele pode contribuir para a pesquisa
de novas NEQs? A outra é com produtos naturais. Fale da importância dos produtos naturais para a
pesquisa de novos fármacos. Que outros métodos científicos podem ser empregados na pesquisa de
moléculas? Quais suas vantagens e desvantagens?
7) Durante a pesquisa de novos fármacos, seja por qualquer método de triagem, é imprescindível
conhecer a estrutura química da molécula e seus efeitos na atividade. Trata-se do estudo da relação
estrutura-atividade. Nesse sentido, como a REA pode contribuir para a otimização de fármacos? Quais
pontos podem ser melhorados na molécula? Fale do impacto das alterações causadas por: grupo nitro,
insaturações, grupos ácidos e básicos, substituição orto.
8) Suponha que você tem por protótipo a molécula KT5000. Ela apresenta já boas características de
farmacodinâmica, mas ainda precisa de arranjos para melhorar propriedades físico-químicas que
favoreçam a farmacocinética dela. Você resolveu lançar mão da técnica do bioisosterismo para
solucionar tal problema. Como ele pode ser aplicado? Quais as implicações de seu uso na molécula?