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UNICE – ENSINO SUPERIOR


IESF – INSTITUTO DE ENSINO SUPERIOR DE FORTALEZA
GRADUAÇÃO EM FARMÁCIA

PARASITOLOGIA CLÍNICA
MECANISMO DE AÇÃO DE FÁRMACOS ANTI-HELMÍNTICOS

DANIEL RODRIGUES DOS SANTOS

Fortaleza–CE
2019.1
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DANIEL RODRIGUES DOS SANTOS

PARASITOLOGIA CLÍNICA
EXAMES PARASITOLÓGICOS DE FEZES

Trabalho Acadêmico apresentada à UNICE –


Ensino Superior / IESF – Instituto de Ensino
Superior de Fortaleza como requisito da nota
parcial da Disciplina de Parasitologia Clínica do
curso de Farmácia sob a orientação da
Professora. Dra. Juliana Pereira Gomes.

Fortaleza – CE
2019.1
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INTRODUÇÃO

Os anti-helmínticos, também conhecidos como parasiticida, constituem


uma classe de drogas (remédio ou medicação) utilizadas no tratamento de diferentes
parasitoses. Essas drogas possuem basicamente dois mecanismos de ação: anti-
helmínticos que atuam em canais iônicos dos parasitas, como por exemplo
o levamisol, que são agonistas do canal nicotínico de nematodos e os que não são
direcionados para os canais iônicos, como os benzamidazois, que se ligam à β-
tubulina e bloqueiam a formação do microtúbulo no parasita.

Os canais iônicos são proteínas de membrana que na presença de um


ligante podem se abrir e permitir o influxo ou efluxo de íons (i.e., K +, Cl– ,Na+) para o
interior da célula. A estratégia principal da ação dos anti-helmínticos é ativar ou
bloquear esses canais iônicos.

Um dos principais alvos dos anti-helmintivos são receptores nicotínicos.


Por exemplo, o levamisol e o pirantel são ligantes de receptores nicotínicos que
promovem uma despolarização da membrana plasmática fazendo com que o
músculo do parasita fique paralisado. O fato dos receptores nicotínicos de helmíntos
serem diferentes dos receptores de mamíferos possibilita uma ação seletiva das
drogas somente para o parasita, fazendo com que o hospedeiro sofra poucos efeitos
adversos
Um outro alvo de ação de anti-helmínticos são os receptores GABA,
que são metabotrópicos (acoplados à proteína G). Agonistas deste receptor do
parasita ira atuar nos músculos somáticos, fazendo com que aumente a entrada de
cálcio na célula e causando uma hiperpolarização. Por consequência, essa mudança
de potencial elétrico da membrana fará com que ocorra uma paralisia muscular no
helminto. Um exemplo de droga que atua dessa forma é a piperazina.

As avermectinas constituem uma outra classe de medicamentos que


atuam nos canais iônicos de helmintos. Esta classe de droga faz com que aumente o
influxo de cálcio nas células musculares e nervosas do helminto. Apesar de ser
muito semelhante a piperazina, acredita-se que o alvo farmacológico não seja via
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GABA e sim via canais de glutamato para cloreto. Exemplos de avermectina


são ivermectina, abamectina e doramectina.

O praziquantel é uma droga usada para o tratamento de Schistosoma


mansoni e o mecanismo de ação dessa droga baseia-se na despolarização de
tegumento que vai ocasionar a entrada de cálcio na célula, porém ainda é
desconhecido o mecanismo que regula a entrada do cálcio na célula. Acredita-se
que o praziquantel compita pelo mesmo sítio de ligação da cafeína, assim o
praziquantel atuaria no canal indutor e liberador de cálcio que fica no retículo
sarcoplasmático de células musculares.
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1. ALBENDAZOL

1.1 INDICAÇÕES

O albendazol é um carbamato benzimidazólico com atividade anti-


helmíntica e antiprotozoária indicado para o tratamento contra os seguintes parasitas
intestinais e dos tecidos: Ascaris lumbricoides, Enterobius vermicularis, Necator
americanus, Ancylostoma duodenale, Trichuris trichiura, Strongyloides stercoralis,
Taenia spp. e Hymenolepis nana (somente nos casos de parasitismo a eles
associado). São indicações ainda a opistorquíase (Opisthorchis viverrini) e a larva
migrans cutânea, bem como a giardíase (Giardia lamblia, G. duodenalis, G.
intestinalis) em crianças.

1.2 MECANISMO DE AÇÃO

A droga exerce sua atividade anti-helmíntica por inibição da


polimerização dos túbulos; com isso, o nível de energia do helminto se torna
inadequado à sua sobrevivência. O albendazol inicialmente imobiliza os helmintos e
posteriormente os mata.

1.3 PROPRIEDADES FARMACOCINÉTICAS

No homem, após uma dose oral, o albendazol tem pequena absorção


(menos de 5%). A maior parte de sua ação anti-helmíntica se dá na luz intestinal.
Com uma dose de albendazol de 6,6mg/kg de peso, a concentração plasmática de
seu principal metabólito, um sulfóxido, atinge o máximo de 0,25 a 0,30μg/mL após
aproximadamente 2,5 horas. A vida média de eliminação do sulfóxido plasmático é
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de 8,5 horas. O metabólito é essencialmente eliminado na urina.

2. MEBENDAZOL

2.1 INDICAÇÕES

Como anti-helmíntico polivalente, especificamente destinado ao


tratamento das infestações isoladas ou mistas, causadas por Ascaris lumbricoides,
Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator
americanus, Taenia solium e Taenia saginata.

2.2 MECANISMO DE AÇÃO

O mebendazol atua localmente no lúmen do intestino humano,


interferindo na formação da tubulina celular do intestino dos vermes através de
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ligação específica à tubulina provocando alterações degenerativas ultraestruturais


no intestino. Como resultado, a captação de glicose e as funções digestivas do
verme são interrompidas de tal forma que ocorre um processo autolítico. A ação
terapêutica do mebendazol se inicia no primeiro dia de tratamento.

2.3 PROPRIEDADES FARMACOLOGICAS

2.3.1 Absorção

Após a administração oral, < 10% da dose atinge a circulação


sistêmica, devido à absorção incompleta e ao extensivo metabolismo pré-sistêmico
(efeito de primeira passagem). As concentrações plasmáticas máximas são
geralmente observadas em 2 a 4 horas após a administração. A administração com
uma refeição altamente calórica leva a um aumento moderado na biodisponibilidade
do mebendazol.

2.3.2 Distribuição

A ligação do mebendazol às proteínas plasmáticas é de 90 a 95%. De


acordo com dados obtidos em pacientes em tratamento crônico com mebendazol (40
mg/kg/dia durante 3-21 meses), que demonstram o nível do fármaco no tecido, o
volume de distribuição é 1 a 2 L/kg, indicando que o mebendazol penetra em
espaços extravasculares.

2.3.3 Metabolismo

O mebendazol administrado por via oral é extensivamente


metabolizado primariamente pelo fígado. As concentrações plasmáticas dos seus
principais metabólitos (as formas amino e aminohidroxilada de mebendazol) são
substancialmente maiores que a concentração plasmática do mebendazol. Função
hepática, metabolismo ou eliminação biliar prejudicados podem resultar em um
aumento do nível plasmático de mebendazol.

2.3.4 Eliminação
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O mebendazol, as suas formas conjugadas e os seus metabólitos


provavelmente sofrem algum grau de recirculação enterohepática e são excretados
na urina e na bile. A meia-vida de eliminação aparente após uma administração oral
varia de 3 a 6 horas na maioria dos pacientes. Farmacocinética no estado
estacionário Durante administração crônica (40 mg/kg/dia durante 3-21 meses), a
concentração plasmática do mebendazol e seus principais metabólitos aumentam,
resultando em uma exposição aproximadamente 3 vezes maior no estado
estacionário quando comparado a uma administração única.

3. TIABENDAZOL

3.1 INDICAÇÃO

THIABEN® COMPRIMIDO é um medicamento indicado para o


tratamento de verminoses, tais como, Strongyloides stercoralis (popularmente
conhecida como Estrongiloidíase), Larva migrans cutânea (popularmente conhecida
como bicho geográfico) e Larva migrans visceral (popularmente conhecida como
toxocaríase).

3.2 MECANISMO DE AÇÃO


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O tiabendazol tem atividade anti-helmíntica contra nematódios. O


tiabendazol, um derivado benzimidazólico, apresenta atividade anti- helmíntica de
amplo espectro, atua contra muitos estágios larvais e ovos. O mecanismo de ação
não é conhecido, mas o tiabendazol age inibindo a enzima fumarato redutase
mitocondrial e interfere na polimerização dos microtúbulos do parasita. O tiabendazol
também apresenta ação antifúngica no tratamento de micoses superficiais.

3.3 PROPRIEDADES FARMACOLOGICAS

O tiabendazol é rapidamente absorvido pelo trato gastrintestinal,


atingindo concentração sérica máxima em 1 a 2 horas, sendo praticamente não
absorvido pela aplicação tópica. A meia- vida do tiabendazol é de aproximadamente
70 minutos. Apresenta biotransformação hepática, sendo metabolizado quase
completamente a 5-hidroxitiabendazol, o qual é conjugado a glicuronídio ou sulfato.
Noventa por cento são eliminados pela urina e 5% pelas fezes.

A aplicação tópica proporciona baixa absorção de tiabendazol com


ótimo efeito local, sem a incidência de efeitos adversos sistêmicos. A baixa
concentração sérica permite o tratamento associado com a administração oral de
tiabendazol ou outros anti- helmínticos.

4. SECNIDAZOL

4.1 INDICAÇÃO
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Este medicamento é destinado ao tratamento de:


 giardíase (doença causada pelo protozoário Giardia lamblia);
 amebíase intestinal sob todas as formas (doença causada pela presença de
amebas no intestino);
 amebíase hepática (doença causada pela presença de amebas no fígado);
 tricomoníase (doença sexualmente transmissível, causada pelo protozoário
Trichomonas vaginalis).

4.2 MECANISMO DE AÇÃO

O Secnidazol é um derivado dos nitroimidazóis dotado de poderosa


atividade parasiticida. Alguns estudos recentes têm demonstrado que o secnidazol
pode ser uma terapêutica alternativa para as vaginites inesperadas (geralmente
provocadas pela Gardnerella vaginalis). A ação dos nitroimidazólicos se faz
provavelmente pela inibição da síntese do DNA, além de degradar os DNAs já
existentes. Esta inibição leva a alterações da síntese protéica, membrana celular do
microrganismo e conseqüentemente morte do mesmo.

5. NITAZOXANIDA

5.1 INDICAÇÃO
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Nitazoxanida é indicado no tratamento das seguintes infecções:


gastroenterites virais provocadas por rotavírus e norovírus; helmintíases provocadas
por nematódeos, cestódeos e trematódeos, como: Enterobius vermicularis, Ascaris
lumbricoides, Strongyloides stercolaris, Ancylostoma duodenale, Necator
americanus, Trichuris trichiura, Taenia sp e Hymenolepis nana; amebíase, para
tratamento da diarreia por amebíase intestinal aguda ou disenteria amebiana
causada pelo complexo Entamoeba histolytica/díspar; giardíase, para tratamento da
diarreia causada por Giardia lamblia ou Giardia intestinalis; criptosporidíase, para
tratamento da diarreia causada por Cryptosporidium parvum; blastocistose,
balantidíase e isosporíase, causadas, respectivamente, por Blastocistis hominis,
Balantidium coli e Isospora belli.

5.2 MECANISMO DE AÇÃO

Nitazoxanida age contra protozoários por meio da inibição de uma


enzima indispensável à vida do parasita. O mesmo parece ocorrer em relação aos
vermes, embora outros mecanismos, ainda não totalmente esclarecidos, possam
estar envolvidos.
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PESQUISA DE CAMPO

Foram avaliadas 10 farmácias comerciais sendo 5 farmácias localizadas na região


metropolitana de Fortaleza na Cidade de São Gonçalo do Amarante – CE e 5
farmácias na Cidade de Fortaleza – CE

MUNICIPIO QUE MAIS VENDE MEDICAMENTOS ANTI-HELMÍNTICOS

FORTALEZA
44%

56% SÃO GONÇALO DO


AMARANTE

ANTI-HELMÍNTICOS MAIS VENDIDOS EM FORTALEZA

7%
ALBENDAZOL
13%
35% SECNIDAZOL
MEBENDAZOL
15%
TIABENDAZOL
NITAZOXANIDA
30%

ANTI-HELMÍNTICO MAIS VENDIDO EM SÃO GONÇALO DO AMARANTE

5%
10% ALBENDAZOL
SECNIDAZOL
15% 49%
MEBENDAZOL
TIABENDAZOL
21% NITAZOXANIDA
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Observa-se que o medicamento Albendazol é o anti-helmíntico mais


dispensado nas farmácias comerciais pesquisadas tanto da região de Fortaleza
como no Munícipio de São Gonçalo do Amarante assim garantindo que os pacientes
que fizeram uso de medicamento estão prevenidos ou tratados das seguintes
parasitoses:

PARASITAS PROTOZOARIOS

Ascaris lumbricoides
Enterobius vermicularis
Necator americanus Giardia lamblia
Ancylostoma duodenale G. duodenalis
Trichuris trichiura G. intestinalis.
Strongyloides stercoralis
Taenia spp.
Hymenolepis nana

Considerado um dos medicamentos essenciais pela Organização


Mundial de Saúde – OMS, o albendazol é um fármaco com amplo espectro de ação
contra vermes intestinais, sendo eficaz para o tratamento de diversas parasitoses,
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FARMÁCIAS DO MUNICIPIO DE SÃO GONÇALO DO AMARANTE

NOME FANTASIA ENDEREÇO


Farmácia Pague Menos - Pecém Av. Antônio Brasileiro s/n
Farmácia Med Point - Pecém Rua São Luís de Gonzaga n°33
Farmácia Bem Farma - Pecém Av. Antônio brasileiro s/n
Farmácia Bem Farma - SGA Rua Neco Martins nº 503 - Centro
Farmácia Pague Menos - SGA Rua Eretides Martins n° 59

FARMÁCIAS DO MUNICIPIO DE FORTALEZA

NOME FANTASIA ENDEREÇO


Farmácia Pague Menos - Messejana Rua Padre Pedro de Alencar n°520
Farmácia Extra Farma - Papicu Rua Des. Lauro Nogueira n° 1500
Farmácia Dose Certa - Messejana Av. Mem de Sá, 630 n°
Farmácia Pague Menos - Messejana Rua Dr. Pergentino Maia n° 491
Farmácia do Trabalhador - Messejana Rua Eretides Martins n° 59
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ANEXOS. BULAS DOS MEDICAMENTOS