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11/04/2018

Fitoterápicos que Agem nos Adipócitos


Prof. Esp./Me Luiz Moreira
Farmacêutico Bioquímico
Coordenador da Pós-graduação em Ortomolecular e Nutracêutica Clínica – Hi Nutrition
Coordenador dos Cursos de Extensão, Nutrição Esportiva e Ortomolecular – Hi Nutrition
Membro do Grupo Técnico de Suplementos Alimentares – CRF-SP
Professor da Universidade São Francisco
Professor da Universidade Anchieta
Bioquímico da Equipe Saikoo Jiu Jitsu e MMA.

Trends in Cell Biology xxx xxxx, Vol. xxx, No. x

Lipid-Overloaded Enlarged Adipocytes Provoke Insulin Resistance


Independent of Inflammation

Trends in Cell Biology xxx xxxx, Vol. xxx, No. x Molecular and Cellular Biology May 2015 Volume 35 Number 10

Risco de ser um adulto obeso

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Causes and mechanisms of adipocyte enlargement Hypothalamus and thermogenesis: Heating the BAT, browning the WAT
and adipose expansion

Obesity Reviews 2017 World Obesity Federation


Molecular and Cellular Endocrinology 438 (2016) 107e115

Nature Reviews Endocrinology volume 10, pages 24–36 (2014) Nature Medicine volume 19 | number 10 | october 2013

Sciences 1271.1 (2012): 37-43. Gerontology 2009;55:379–38

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Inflammation and metabolic disorder


Inflamação de Baixo Grau

Na obesidade, a inflamação de baixo grau


ocorre devido:
O mecanismo de
Aumento dos
ação é
níveis plasmáticos
interferência na
de PCR, citocinas Os mediadores
TNF-α e IL-6 são expressão do gene
pró- inflamatórias inflamatórios
indicadores e do receptor de
como TNF- α, IL-6, podem causar a
causa da insulina, além de
MCP-1 e IL-7 e as resistência à
morbidade. alterações no
proteínas insulina.
GLUT-4, nos níveis
multifuncionais
de adiponectina e
como a leptina.
PPAR-γ.
Gerontology 2009;55:379–38 NATURE|Vol 444|14 December 2000

Indian Journal of Endocrinology and Metabolism / 2012 / Vol 16 / Supplement 3

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IRVINGA GAMBONENSIS
Reduz Leptina Adenilato Ciclase Coleus forskohlii
Aumenta Adiponectina 10% Forkolin
Dose: 500 mg/dia Dose:100 à 300 mg
AMPc
Piper betle e Dolichos biflorus
Ação antiadipogênica
Aumenta Adiponectina AMPK Gynostemma Pentaphyllum Picnogenol Pinus pinaster
Estimula a lipólise Dose: 180 mg Alliun nigrum Estimula PKA
Diminui níveis de Grelina Dose: 250 mg Dose: 30 mg/kg
Dose: 900 mg/dia Sirt-1 PGC-1α Acido Ursolico
Dose: 500 mg Resveratrol
Fucoxantina (Thiogen) Dose: 300 mg
Dose: 500 mg Biogênese UCP-1 Irisina
Adiponectina Mitocondrial
Estimula Lipolise

Açai
Allium cepa Aumenta Adiponectina
Dose: 100 à 300 mg Reduz Tnf-𝜶, ICAM e VCAM
Sengupta et al. Lipids in Health and Disease 2012, 11:176 Journal of Functional Foods 23 ( 2 0 1 6 ) 432–443 PPARγ Dose: 2,5µg/mL gallic acid
Mitichondrion 11(2011) 845-854 Phytother. Res. 22, 1367–1371 (2008)

Termogênese induzida
pelo frio no TAM

Lidell, M. E. et al.; 2014 Thermogenic bioactive food ingredients A. G. Dulloo; 2011

The search for compounds that stimulate thermogenesis in obesity management:


from pharmaceuticals to functional food ingredients

Capsaicina e capsaicinoides
Pholia Magra (Cordia ecalyculata vell)

• Promovem efeito termogênico via


aumenta da secreção de catecolaminas
noradrenérgicas a partir da medula
adrenal

• A dose indicada é de 3 a 12 mg/dia de


capsaicinoides
Am J Clin Nutr. 2010 Nov;92(5):1089-93. Epub 2010 Sep 8.
Br J Nutr. 2010 Jan;103(1):38-42. Epub 2009 Aug 12.
Obesity reviwes 2011, 12, 866-883 J Proteome Res. 2010 Jun 4;9(6):2797.

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Green tea - Composição

• Metilxantinas (1 a 4%): cafeína e pequenas quantidades de


teobromina, teofilina, xantina e adenina.
• Polifenois (22%): Epicatequina, epigalocatequina e seu
ésteres gálicos (epigalocatequina 3-galato), ácidos fenólicos,
entre outros
• Outros: Flavonoides, saponinas triterpênicas, entre outros.

Devido a sua composição, o green tea apresenta, além de propriedade antioxidante, promove
efeitos sobre a termogênese e massa gorda visceral, apresentando outras aplicações no esporte

Inibição da enzima catecol-o-metiltransferase (COMT) elevando a Cafeína:


termogênese e a oxidação de lipídios
• Estimulador beta-adrenérgico;
• Os receptores beta-adrenérgicos medeiam a
ativação da lipase sensível aos hormônios (HSL)
nas células adiposas, com consequente liberação
dos ácidos graxos livres na circulação.

No mercado nacional está disponível o extrato padronizado a


50% de polifenois.

Outro extrato a 60%, contendo 25% de EGCG encontra-se


também disponível (Tea Polyphenol)
Mourão, D.M. et al. 2004

Citrus aurantium
 Estimula a adenilato ciclase para Citrus aurantium, também conhecido como bitter orange, é uma fruta tradicionalmente utilizada
sintetizar o cAMP citosólico. na Medicina Tradicional Chinesa. Seus principais constituintes são: sinefrina, hesperidina, n-
 A cafeína também estimula a lipólise metiltiramina, hordenina, octopamina e tiramina, sendo seu principal componente, a sinefrina.
através da inibição da atividade de PDE
e aumentando os níveis de AMPc nos Associado ao
Contém beta- A sinefrina é
adipócitos . Green tea, à
agonistas, como a O Citrus aurantium estruturalmente
cafeína, ao Ginkgo
sinefrina, que é considerado o similar à epinefrina
Um nível crescente de cAMP estimula a biloba e à efedra,
aumentam a substituto mais e, portanto, produz
proteína quinase para ativar as lipases aumenta a
termogênese e a seguro da Efedra. efeitos
termogênese e os
taxa metabólica. adrenérgicos.
níveis energéticos.

Br J Nutr. 2009 May 18:1-8. [Epub ahead of print]


Phytother Res. 2008 Apr;22(4):458-71.
Obes Rev. 2006 Feb;7(1):79-88. Obes Res. 2005 Jul;13(7):1187-94.
Skin Pharmacol Physiol 2013;26:8–14 J Med. 2002;33(1-4):247-64.

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Coleus forskohlii 10% de forskolin altera


favoravelmente a composição corpórea em homens
Síntese de Corpos Cetonicos e Redução
obesos e com sobrepeso
de % BF
Morosil 500 mg De acordo com os resultados de um estudo, houve
Carnitina 500 mg significativo decréscimo do percentual de gordura
Riboflavina 100 mg corpórea e de massa gorda, além de:
Nicotinamida 50 mg
Forskolin 150 mg • Mudança na massa óssea;
1 cap ao dia • Tendência ao aumento significativo da massa magra;
Pode ser utilizada 60 min antes do treino • Aumento significativo dos níveis séricos de testosterona livre
(16.77+/-33.77% vs. –1.48+/-18.35, para forkolin e placebo,
respectivamente).
Obes Res. 2005 Aug;13(8):1335-43.

Garcinia
• Possui em HCA (ácido hidroxicítrico ) e garcinol um
inibidor da citrato liase e, portanto, inibe a
produção endógena de ácidos graxos.

Phytotherapy Research. 2017;1–9. 2g à 3g durante 12 semanas

Review of Garcinia mangostana and its Xanthones in Metabolic Syndrome and


Related Complications
Indisteem
Sphaeranthus indicus e do fruto Garcinia mangostana.

 Redução do depósito de gordura nas células adiposas;


 Aumento da quebra de lipídios nos adipócitos;
 Prevenção de pré-adipócitos para o desenvolvimento em
adipócitos;
 Redutor dos níveis de triglicérides;
 Prevenção da trombose coronária;
 Anti-diabético. Group I: normal diet for60days. GroupII: (HFDcontrol)fedwithHFDfor60days.
GroupIII:Orlistat(30mg/kg/p.o.)to60days.
Dosagem de 800 mg ao dia. GroupIV: (Methanolic GF extract treated group) (200mg/kg/p.o.)to60days
PHYTOTHERAPY RESEARCH Phytother. Res. (2017)
Pharm Biol. 2010 Dec;48(12):1371-5 Frontiers in Pharmacology |August 2016 | Volume 7 | Article 294

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Efficacy and tolerability of Meratrim for weight management: a randomized, double-blind, placebo-controlled study in healthy
overweight human subjects Oligonol
Meratrim® - Sphaeranthus indicus cabeças de flor e fruto Garcinia mangostana casca Polifenol da Lichia
• É um blend de extratos padronizado em 7-hidroxifrullanolídeo e alfa-mangostin,
• 1. Atividade na inibição da adipogênese (acúmulo de gordura)
• Reduz a expressão de PPARy receptor;
• Reduz a expressão da proteína ADRP,
• 2.Atividade no aumento da lipólise (quebra de gordura)
• Aumenta os níveis de adiponectina,
• Reduz a expressão de Perilipina.

Meratrim® Promove Redução de Meratrim® Promove Redução do


Peso IMC

Food Funct., 2016,7, 3056-3063


Kudiganti et al. Lipids in Health and Disease (2016) 15:136 400 mg, 2 vezes ao dia British Journal of Nutrition (2011), 106, 1013–1022 Dosagem: 100 a 200 mg/Dia

Flavan-3-ol fraction from cocoa poder promotes Flavan-3-ol fraction from cocoa poder promotes
mitochondrial biogenesis in skeletal muscle mitochondrial biogenesis in skeletal muscle

Watanabe et al. Lipids in Health and Disease 2014, 13:64 Watanabe et al. Lipids in Health and Disease 2014, 13:64

4-Hydroxyisoleucine: Effects on Insulin Resistance Associated with Obesity Potential benefits of berberine in the management of
perimenopausal syndrome.

Fenugreek (Trigonella foenum-graecum)

4-Hydroxyisoleucine

BBR actions and target organs. Berberis extract administration could counteract, at least partially,
depression, oxidative stress, atherosclerosis, hypercholesterolemia, hyperglycemia, and diabetes mellitus
type 2 protecting women from menopause-associated pathologies.
600 mg / dia Oxid Med Cell Longev. 2015;2015:723093

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Berberine Moderates Glucose and Lipid Metabolism Effect of Cinnamon Supplementation on Oxidative
through Multipathway Mechanis Stress, Inflammation and Insulin Resistance in
Patients with Type 2 Diabetes Mellitus

Evidence-Based Complementary and Alternative Medicine 2011 (2011) IJTPR, Volume 7, Issue 4, August 2015- September 2015 Dosagens: 1,2g e 1,5g

Plos One January 24, 2015


200 mg/dia

Kaempferol (Kaempferia galanga L.) KPF Ascophyllum nodosum ( Algea FOOD®)

Alga Marrom

 Inibidor de α-amilase e α-glicosidase


 Ação Anti-inflamatória: IL-8, TNF-α, IL-
6 e NF-B.
 Rica em minerais: Na, K, Mg, P, I, Zn e
Fe.
 A Relação Na/K é baixa.
 Possui altas concentrações de Mg.
 E significativa concentração de Ca e I.
Dose de 600 mg/dia, divididas em 2 de 300 mg.
Can J Physiol Pharmacol. 2007 Nov;85(11):1116-23.
American Diabetes Association.DIABETES, VOL. 56, MARCH 2007 Food Chemistry 126.3 (2011): 1006-1012.

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Curcumin induces brown fat-like phenotype in 3T3-L1 and primary white adipocyte
The effect of obesity on sperm disorders and male infertility

The Journal of Nutritional Biochemistry Volume 27, January 2016, Pages 193-202 Nature Reviews Urology volume 7, pages 153–161 (2010)

Agora se você acredita em Bobagens!!!

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