FÁRMACO CLASSE CARACTERÍSTICAS

MA: ligam-se à cadeia de DNA

(alquilação), impedindo sua replicação
Pró-fármaco – ativada pelos CYP’s
hepáticos
Efeitos tóxicos: imunossupressão, cistite
hemorrágica
Ciclofosfamida Agente alquilante Administração: extravasamento para SC
→ realizar infiltração de solução isotônica
estéril de tiossulfato de sódio
Indicação clínica: neoplasias no sangue,
epiteliais, mesenquimatosas, carcinomas
e sarcomas
MA: induz metilação do DNA em todas
as fases do ciclo celular
Indicações: glioma maligno e Doença de
Hodgkin
Dacarbazina Agente alquilante Pró-fármaco → diazometano (fármaco
ativo)
EA: anorexia, febre, mal-estar, náuseas,
vômitos, ardência no local da injeção
MA: formam ligações covalentes com
grupos adjacentes à cadeia de DNA
Indicação clínica: câncer testicular,
Cisplatina Agente (bi)alquilante pulmonar, de ovário e de bexiga
Efeitos tóxicos: nefrotoxicidade,
neurotoxicidade, reações anafiláticas e
mielotoxicidade
Atua na fase S do ciclo celular
MA: antagonista do folato, inibe síntese
de precursores de DNA/RNA – inibe a
timidilato sintase → inibindo
diidrofolato redutase
Não atravessa BHE
Antimetabólicos – análogo EA: mielossupressão, danos no epitélio
Metrotexato do GI, nefrotoxicidade (altas doses)
de ácido fólico
! Folinato de cálcio pode prevenir
mucosite e mielossupressão
Indicação clínica: leucemia linfoblástica
aguda, linfoma NH, CA de mama,
pulmão, cabeça e pescoço e
osteosarcoma
MA: incorporado ao DNA provocando
quebra da fita, interferência no
alongamento da cadeia, interferência na
transcrição de RNA, interferência na
Antimetabólico – análogo síntese de DNA
Citarabina EA: mielossupressor, anemias agudas
da pirimidina
graves, distúrbios GI, estomatite,
conjuntivite, elevações reversíveis das
enzimas hepáticas, edema pulmonar não
cardiogênico e dermatite
Inibe enzima timidilato sintase
reduzindo ou inibindo a produção de
timina e, assim, na síntese de DNA
Sofre biotransformação para se tornar
ativo (5-fluoruracila)
EA: dano no epitélio GI, estomatite,
Antimetabólico – análogo
Fluoruracila diarreia, mielotoxicidade e
da pirimidina imunossupressão
Muito usada em combinação com
metrotexato
Indicação clínica: carcinoma metastático
de colón, carcinoma do TGI superior e de
mamas

Agente antimitótico –
Docetaxel
taxanos
Agente antimitótico –
Vimblastina
alcaloides da vinca
Inibidor da enzima
Doxorrubicina topoisomerase / DNA
girasse – antraciclina
Inibidor da enzima
Etoposídeo topoisomerase / DNA
girasse – epipodofilotoxina
Bleomicina Análogos da bleomicina
Trastuzumabe Anticorpo monoclonal
Imatinibe
Hormônios –
Tamoxifeno
Antiestrógeno
MA: age no fuso mitótico, inibindo a
despolimerização dos microtúbulos (fase
de anáfase e telófase)
Indicações clinicas: câncer testicular
metastático e linfoma
EA: retenção hídrica, neuropatia
periférica
Administração: diluição em soro
fisiológico/glicosado e cuidado na
contaminação dos olhos (ulceração da
córnea)
MA: age no fuso mitótico inibindo a
polimerização dos microtubulos (fase de
prófase e metáfase)
Indicações clinicas: CA pulmão, ovário e
mama
Inibidor da topoisomerase II
MA: quebra as duas fitas de DNA, age
em regiões maiores e mais espiraladas,
mais eficiente
Capaz de produzir radicais livres –
superóxidos – que danificam o DNA
através de sua fragmentação
Efeito toxico: cardiotoxicidade
(insuficiência cardíaca e disritmia) e
mielossupressão
Inibidor da topoisomerase II
MA: quebra as duas fitas de DNA, age
em regiões maiores e mais espiraladas,
mais eficiente
MA: quela ferro roubando elétrons e
doando-os para o oxigênio,
transformando-o em radicais livres
Indicação clínica: carcinoma testicular e
doença de Hodgkin
EA: fibrose pulmonar (alta reatividade
com oxigênio)
MA: Reconhece receptor her-2/neu (fator
de crescimento encontrado em células
mamarias) e bloqueia-o
EA: hipotensão, febre, calafrio e
exacerbação de transtornos
cardiovasculares
Indicação clínica: CA de mama
MA: inibe vias intracelulares do tipo
tirosina-cinase (muito importantes na
proliferação celular) inibindo proteína
ABL-cinase – ativadora da via
Indicação clínica: leucemia mielóide
crônica
EA: edema, náusea, câimbras, exantema
e diarreia
MA: compete com estrógeno endógeno
pelo receptor, inibindo a transcrição de
genes estrógeno-responsivos
EA: semelhantes a menopausa,
hiperplasia do endométrio (pode evoluir
para câncer), risco de tromboembolia