Farmacologia -24/08/2020

Vias de administração de drogas

 Via enteral: sistema entérico (trato gastrointestinal)

o Vantagens:
 Comum
 Segura
 Conveniente
 Econômica
o Desvantagens
 Irritação da mucosa gástrica e êmese (vômito/náusea)
 Destruição do fármaco por enzimas e pH ácido
 Presença de alimentos (pode haver interação)
 Metabolização de primeira passagem (fígado – para que o fármaco
chegue no seu local de ação e exerça a sua função, ele precisa passar
pelo fígado, que possui enzimas que vão metabolizar a sua estrutura,
de forma que facilite a sua absorção e destruição, assim, uma parte da
dose tomada já será inativada por essa primeira passagem pelo fígado)
 Só é possível em pacientes cooperativos.
 Via parenteral: tudo o que utiliza o injetável
o Vantagens
 Efeito: mais rápido (fortes cólicas, enxaquecas), amplo e previsível
(não tem o metabolismo – ou perda – de primeira passagem
 Pacientes: inconscientes, não cooperativos, incapazes de reter
substâncias pela via oral (VO)
o Desvantagens
 Dor
 Necessidade de assepsia (higiene)
 Custo financeiro maior (materiais, mão de obra)
 Automedicação mais difícil
 Possibilidade de erros na aplicação

FATORES QUE INTERFEREM NA ABSORÇÃO ENTERAL (Via Oral)

 Superfície de absorção: superfície do estômago < superfície do intestino

 Fluxo sanguíneo local: intestino + irrigado que o estômago
 Concentração no local de absorção: precisa ter uma concentração mínima do fármaco
para que ele possa atingir o nível plasmático, e assim poder exercer o seu efeito
 Hidrossolublidade: o fármaco deve ter a capacidade de se dissolver em meio aquoso
(líquidos corporais)
 Estado físico do fármaco: taxa de dissolução – comprimidos (sólidos) precisam se
dissolver para liberar as moléculas do fármaco
 Tempo de esvaziamento gástrico
FORMAS DE ABSORÇÃO DE VIA ENTÉRICA

 Revestimento entérico – passa pelo estômago sem ser dissolvido, e só será liberado no
intestino;
 Fármacos com liberação controlada: cápsulas – são preparadas para se dissolverem
em tempos diferentes:
o Vantagens
 Menor frequência de administração
 Manutenção do efeito terapêutico
o Desvantagens
 Variabilidade individual
 Maior potencial tóxico

VIA SUBLINGUAL

 Vantagens
o Absorção rápida
o Sem perda pela mobilização de primeira passagem
 Desvantagem
o Sabor desagradável

VIA RETAL

 Absorção ocorre de forma enteral (parte retal do intestino)

 Vantagens:
o Em pacientes inconscientes ou com vômitos
o Efeito local e sistêmico
 Desvantagens:
o Absorção é irregular ou incompleta
o Irritação da mucosa

VIAS TÓPICAS – VIA INALATÓRIA

 Efeito local: broncodilatadores e corticoides

 Menores efeitos sistêmicos (objetivo de tentar diminuir os efeitos sistêmicos)

OUTRAS VIAS TÓPICAS

 Pele
 Olhos, ouvidos, nariz
 Mucosa vaginal
 Podem ter efeitos sistêmicos
 Reação de antabuse
o Hipersensibilidade ao álcool que ocorre como uma reação adversa a
medicação específica, como o dissulfiram.
o Os sintomas são depressão respiratória, arritmias cardíacas e convulsões, o
que pode levar ao óbito.
 o Antigamente as mulheres colocavam esses medicamentos na comida dos seus
maridos que bebiam, para que eles associassem os sintomas do medicamento
ao uso do álcool

VIAS PARENTERAIS

VIA INTRAVENOSA

 Vantagens:
o Biodisponibilidade é rápida (não passa pelo processo de absorção) e completa
(não existe inativação por pH ácido, degradação por enzimas, perda de
primeira passagem)
o Não há perda de 1ª passagem, uma vez que o fármaco é diretamente
introduzido na corrente sanguínea
o Podem ser administrados em grandes volumes
 Desvantagens:
o Efeito muito rápido (tanto o desejado, quando o inesperado – reações
alérgicas) e praticamente irreversível
o Diluentes e veículos – só aquosos, nunca oleosos e não deve ter nada sólido
também
o Injeções devem ser lentas
o Há necessidade de controle das reações do paciente: olhar reações faceais –
pode apresentar palidez, entorta a boca, perguntar sobre dor, formigamento,
tontura
o Flebite: inflamações nas paredes de vasos sanguíneos (decorrente de ficar com
o mesmo acesso venoso por muito tempo) – reação inflamatória: causa
inchaço, edema e pode bloquear o acesso venoso

VIA INTRAMUSCULAR

 Ângulo reto (90º) – divide o músculo glúteo em quatro partes, a injeção é feita no
quadrante superior externo
 Vantagens:
o Absorção regulada pelo fluxo sanguíneo local
o Soluções podem ser: aquosas, oleosas, e suspensões (penicilina, por exemplo)
o Volume: moderado
 Desvantagens:
o Dor
o Lesões musculares
o Necrose
o Processos inflamatórios

VIA SUBCUTÂNEA

 Ângulo reto (90º): faz uma “curvinha” com a pele e aplica

 Vantagens
 o Absorção constante e lenta, manutenção do efeito (efeito mais duradouro
decorrente da lenta absorção)
o Variação intencional da absorção – vasoconstritores – massagens, “pellets”
(através de uma agulha maior, ou incisão com um bisturi, coloca-s e um
pequeno comprimido, que será absorvido por um intervalo maior de tempo –
meses) – contração dos vasos sanguíneos da área de aplicação: a área de
absorção fica mais restrita, tendo um efeito mais localizado
 Desvantagens
o Dor
o Necrose e descamação tecidual
o Necessidade de rodízio de locais de aplicação (diabéticos, por exemplo, deve-
se variar os locais de aplicação da insulina)

VIA INTRADÉRMICA

 Coloca-se só a pontinha da agulha, quando a aplicação for feita de maneira correta,

forma uma pápula (bolha)
o Vacinas BCG, testes de sensibilidade (alergias), testes de Mantoux
(tuberculose)

VIA INTRATECAL

 Meninges (dura-máter – abaixo do osso, membrana mais dura; aracnoide – aspecto de

teia de aranha, pia-máter – última camada)
 Anestesias: Raquianestesia, peridural
 Efeito rápido: nas meninges, eixo cérebro-espinal
 Infecções no SNC – meningite, cefalite, tumores

VIA INTRA-ARTERIAL

 Efeito localizado
 Tratamento de tumores: aplicação na artéria que irriga o órgão do tumor
 Diagnósticos
 Utilizado somente no ambiente hospitalar por pessoas altamente capacitadas

BIODISPONIBILIDADE

 Extensão em que a fração de uma dose de um fármaco que alcança o seu local de ação
ou um liquido biológico a partir o qual tem acesso ao seu local de ação

BIOEQUIVALÊNCIA

 Mesmos princípios ativos

 Mesma potência
 Mesma concentração
 Mesma posologia
 Mesma via de administração
CUIDADOS NA ADMINISTRAÇÃO DE MEDICAMENTOS

 Ambiente: tranquilo – sem distrações

 Sempre conferir a receita médica: nome do paciente, data da prescrição, nome do
medicamento, dose, via de administração, nome e assinatura do médico
 Sempre verifica as condições de conservação do medicamento
 Nunca administrar medicamentos sem rótulos ou preparados por outra pessoa
 Sempre lavar as mãos antes de preparar e antes de administrar – utilizar técnica
asséptica
 Local de preparo limpo e organizado
 Escolha da seringa de acordo com o volume do medicamento a ser administrado
 Escolha da agulha de acordo com a solução e características físicas do paciente
 Problemas com a prescrição médica: letra ilegível, informações incompletas,
medicamento controlado, medicamento “se necessário”, intervalo entre as
medicações;

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Metabolização e Excreção de fármacos – 31/08

 Conjunto de reações bioquímicas que ocorrem com os fármacos no organismo;

 Finalidade da metabolização: tornar os fármacos mais polares, hidrossolúveis e
facilmente excretados (facilitar o processo de excreção);
 Via renal
 Origem de metabólitos mais hidrofílicos, favorecendo: sua eliminação do organismo,
término de suas atividades biológica e farmacológica;
 Reações de biotransformação dos fármacos:
o Reações da Fase I: reações de funcionalização – molécula foi absorvida,
exerceu sua função e migra para o fígado, onde será metabolizada – adiciona-
se um grupo funcional na molécula original para que ela exerça sua função de
maneira mais eficaz e facilita sua ida para a fase II, e se conjugue com os
elementos do corpo – fígado.
 Introduzem ou expõem um grupo funcional no composto original;
 Em geral: perda da atividade farmacológica;
 Ás vezes conservam, alteram ou iniciam a atividade.
 CYP (citocromo), FMO (flavida monooxigenase), EH (epóxido
hidroxilase)
 Ex.: oxidação, redução, hidrólise.
o Reações da Fase II: reações de biossíntese – fígado
 Grupo funcional ou composto original ou de um metabólito da fase I +
ácido glicurônico, sulfato, aminoácido, glutationa, acetato (outros
compostos do corpo) = conjugados polares inativos excretados na
urina e fezes;
METABOLISMO DOS FÁRMACOS

 Fármaco – fase I – compostos mais reativos – fase II – compostos conjugados mais

polares e hidrossolúveis.

Fatores que influenciam na metabolização dos fármacos

 Fatores genéticos: nem todas as pessoas tem a mesma quantidade de enzimas –

pseudocolinsterase (hidroliza a succinilcolina), está ausente em 0,2 dos indivíduos;
 Fatores Fisiológicos: idade – deficiência da glicuroniltransferase no RN contraindica a
administração do cloranfenicol; subnutrição – menor quantidade de proteínas para a
síntese das enzimas;
 Fatores Farmacológicos: indução enzimática – fenobarbital, rifampicina, álcool;
inibição enzimática – cimetidina, cetoconazol;

EXCREÇÃO DE FÁRMACOS

 Via renal;
 Podem ser: inalterados ou em forma de metabólitos;
 Substâncias lipossolúveis: não são facilmente até que sofram metabolização;
 Substancias hidrossolúveis: excretados com maior eficácia;
 Sangue chega aos rins através das artérias renais – chega e circula nos néfrons, onde
chega nos glomérulos renais;
 Filtração glomerular + secreção tubular ativa – reabsorção tubular passiva = excreção
renal total;
 Influência do pH do túbulo renal na excreção dos fármacos:
o pH alcalino: aumenta a excreção de drogas acidas; reduz a excreção e drogas
básicas; + hisrossolúvel (dificulta a reabsorção tubular passiva);
1. pH ácido: aumenta a excreção de drogas básicas; reduz a excreção de drogas
ácidas; transforma a base em forma protonada (fica neutro, pode ser reabsorvido);
e de fácil excreção renal; - hidrossolúvel; Filtração glomerular:
a. Substancias com peso molecular menor que os poros que o glomérulo
(20.000 Da), “peneirinha”; não ligadas às proteínas plasmáticas;
2. Secreção tubular ativa;
3. Reabsorção tubular passiva;

Outras Vias de Excreção de Fármacos

 Biliar: sistemas de transporte na membrana dos hepatócitos secretam ativamente

fármacos e metabolitos para a bile.
o Ciclo êntero-hepático prolonga o efeito das drogas.
 Pulmonar
o Eliminação de anestésicos gasosos e vapores.
 Suor, saliva, lágrimas, leite materno
o Eliminação através de células