UNIVERSIDADE NILTON LINS

Antipsicóticos
P R O F E S S O R : PA B L L O E S T E VA M

D I S C I P L I N A : P S I C O FA R M A C O L O G I A
Mas afinal, o que é a Psicose?

A Psicose é uma doença mental caracterizada pela distorção do senso da
realidade. É um estado mental patológico ocasionado pela perda de contato
do indivíduo com a realidade, que passa a apresentar comportamento
antissocial.

As psicoses são identificadas pelas seguintes manifestações: alucinações,

ilusões, delírios, perda de encadeamento lógico do pensamento, incapacidade
de julgamento, percepção incorreta da realidade, excitação extrema, e
comportamento violento.
 Delírio X Alucinação
Delírios - são crenças, errôneas habitualmente envolvendo a interpretação de
percepções ou experiências. Seu conteúdo pode incluir uma variedade de temas
(persecutório, somáticos, religiosos ou grandiosos)

Alucinações – Podem ocorrer em qualquer modalidade sensorial (auditivas,

sensoriais, oftativas, gustativas e táteis), mas as alucinações auditivas são mais
comuns em características da esquizofrenia.
Tipos de Psicose
Os principais tipos de psicose são:

Esquizofrenia (paranoide, desorganizado, catatônico, indiferenciado e

residual);
Distúrbios Afetivos (depressão e mania);
Psicoses Orgânicas (causados por traumatismo, álcool ou outras doenças
orgânicas).
 A Esquizofrenia

Segundo o DSM-IV-TR (2010) a esquizofrenia é uma perturbação que dura

pelo menos 6 meses e inclui pelo menos um mês de sintomas da fase ativa.
Os sintomas característicos podem ser conceitualizados como enquadrados
em duas amplas categorias – Positivos e Negativos.
 SINTOMAS POSITIVOS
Os Sintomas Positivos parecem refletir um excesso ou distorção das funções normais, são
mais “ativos” e estão presentes com maior visibilidade na fase aguda da doença, tais como:

◦ Agitação, Insônia
◦ Alucinações (olfativas, visuais, auditivas)
◦ Delírios (perseguição, conspiração)
◦ Transtornos do pensamento (bloqueio, fragmentação, associação frouxa)
◦ Desorganização do discurso (conclusões ilógicos)
◦ Desorganização do comportamento (comportamento social inapropriado,
isolamento, antipatia, agressividade, ambivalência)
SINTOMAS NEGATIVOS

Sintomas Negativos parecem refletir uma diminuição ou perda de funções
normais, são sintomas menos “ativos” mas que afetam suas relações sociais,
acompanhadas a evolução da doença, tais como:
• Afastamento do contato social;
• Embotamento afetivo: emoção reduzida, voz, monótona e mímica facial
empobrecida;
• Falta de iniciativa
• Pobreza de linguagem.
Tipos de Esquizofrenia
Catatônica: rigidez, excitação, posturas bizarras, maneirismo.
Hebefrênica: Incoerência, desagregação dos pensamentos, afeto incongruente,
discurso desorganizado, afeto embotado.
Paranóide: Delírios de perseguição, alucinações auditivas, violência, ansiedade,
alteração nas relações pessoais.
Residual: Afastamento social, inadequação afetiva, comportamento excêntrico.
Indiferenciada: Quando preenche mais de um critério.
Fármacos Antipsicóticos
GRUPOS FÁRMACOLÓGICOS DOS ANTIPSICÓTICOS

PRIMEIRA GERAÇAO SEGUNDA GERAÇAO

FENOTIAZÍNICOS TIOXANTENOS BUTIROFENONAS BENZISOXAZÓIS DIBENZODIAZEPÍNICOS

Clorpromazina Tiotixeno Haloperidol Risperidona Clozapina

Fluflenazina

Proclorperazina

Prometazina

Tioridazina
Antipsicóticos
 Os antipsicóticos da primeira geração são medicamentos que bloqueiam
preferencialmente os receptores D2 da dopamina nos sistemas dopaminaérgicos
mesolimbico e moscortical, nogroestrital e tuberoinfundibular.

 Os antipsicóticos atípicos são os neurolépticos de segunda geração. Atuam em

outras vias dopaminérgicas, causam menos efeitos Parksonianos. São
medicações bem mais toleradas e mais eficazes no tratamento dos sintomas
negativos.
1 FENOTIAZÍNICOS
Clorpromazina
Flufenazina
Proclorperazina
Prometazina
Tioridazina
Mecanismo de Ação
 Os fármacos antipsicóticos agem no intuito de bloquear os receptores de
dopamina no intuito de minimizar os sintomas positivos da esquizofrenia.

 Os antipsicóticos de primeira geração não atuam apenas bloqueando apenas

os receptores D2 da via mesolímbica pois o antipsicótico é distribuído em todo o
cérebro após a ingestão, sendo assim ele se dá também através do bloqueio das
vias mesolímbica, nigroestriatal, mesocortical e tuberoinfundibular, buscando
todos os receptores de D2 e bloqueando todos eles.
Vias dopaminérgicas
Mecanismo de ação
Ações Farmacológicas
 Sadock (2013) afirma que todos os ARDs são bem absorvidos após a
administração oral. “Os fenotiazínicos não apresentam grande toxicidade, mas
devem ser manejados com precaução” (MARTIN & GONZÁLES, 1988). Podem
produzir: sonolência, apatia, vertigens, excitação paradoxal em doentes
predispostos, diminuição do limiar convulsivo.
Indicações Terapêuticas
Vários tipos de transtornos psiquiátricos e neurológicos podem ser minimizados com o uso dos ARDs como:

•Episódios psicóticos agudos na esquizofrenia e no transtorno esquizoafetivo;

•Tratamento de manutenção para esquizofrenia e transtorno esquizoafetivo;
•Esquizofrenia na infância;
•Mania;
•Delirium e demência;
•Depressão com sintomas psicóticos;
•Transtorno delirante;
•Transtorno de personalidade bordeline;
•Transtorno psicótico induzido por substâncias (intoxicação com cocaína, anfetaminas, álcool,
fenciclidina e outras);
Reações adversas
Sedação;
Limiar para convulsões;
Efeitos sexuais adversos;
Efeitos cardíacos;
Efeitos endócrinos;
Efeitos sobre a pele e os olhos;
Morte súbita;
Hipotensão ortostática (postural);
Parksonismo;
Overdose;
 2 Tioxanteno
(Navane)
Antipsicóticos convencionais derivada do tioxanteno, que possui
certas semelhanças químicas e farmacológicas com as fenotiazinas
piperidínicas e certas semelhanças com as fenotiazinas alifáticas.
age favoravelmente nas formas agudas e crônicas
da esquizofrenia e de várias outras psicoses. Além disso, tem
também efeito favorável nas depressões psicóticas, promovendo
uma maior desinibição dos esquizofrênicos.
 Indicação

• Tr atame nto de p ac ie ntes com esq u izo fren i a e vár i as ou tras ps icoses
b e m c o m o n o tr a ta men to a n ti d e p ressi vo d e p a c i e n te s p s i c ó ti cos
 Reações
Adversas
• Visão borrada

• Sonolência

• Outros sintomas que prejudicam a capacidade

de reações rápidas. Por isso, a pessoa que
esteja tomando esta medicação não deve dirigir
veículos automotores e/ou operar máquinas
perigosas, pelo menos até ter certeza de que
ela não a prejudica nesse aspecto.
 Contraindicação

• Hipersensibilidade e pacientes com estados

comatosos, depressão do sistema nervoso
central e discrasias sanguíneas.
 Efeitos colaterais

 DIFICULDADE DE URINAR,
 CONSTIPAÇÃO INTESTINAL,
 XEROSTOMIA,
 HIPOTENSÃO ORTOSTÁTICA,
 SEP,
 HIPERPROLACTINEMIA,
 IMPOTÊNCIA SEXUAL E
 INCAPACIDADE DE EJACULAR.
3 Butirofenonas

De acordo com Kaplan (2004), o Haloperidol é indicado no tratamento de

distúrbios psicóticos agudos e crônicos incluindo esquizofrenia, mania e psicose
induzida por drogas, esses distúrbios causam perturbações profundas no
raciocínio, geralmente com ilusões e alucinações.

O haloperidol atua predominantemente bloqueando receptores D2

(VASCONCELOS et al., 2003), mas é um antagonista dopaminérgico não seletivo
e bloqueia também os receptores da serotonina (5-HT2), os receptores da
noradrenalina (α1)
Butirofenonas
HALOPERIDOL DECANOATO (HALDOL)

O haloperidol é um fármaco utilizado pela medicina como neuroléptic

pertencente ao grupo das butirofenonas. Pode ser utilizado também para evit
enjôos e vômitos, para o controle de agitação, agressividade, estados maníaco
psicose esteróidea e para tratar a distúrbio de Gilles La Tourette.

Foi desenvolvido em 1957 pela companhia belga Janssen Farmacêutica

submetido ao primeiro teste clínico na Bélgica no mesmo ano. Foi aprovado pa
uso pelo Food and Drug Administration em 12 de abril de 1967.
 Haloperidol
Os antipsicóticos são utilizados em várias síndromes com
manifestações psiquiátricas, demências, surtos de agressividade e
o Haloperidol é considerado um fármaco de alta potência.

Haloperidol exerce efeito seletivo sobre o SNC por bloqueio

competitivo dos receptores dopaminérgicos pós-sinápticos, e um
aumento da síntese e a liberação e utilização da Dopamina central
que traduz efeitos tranquilizantes. O medicamento não cura a
patologia e sim induz comportamento tranquilo e estável.
 MECANISMO DE AÇÃO
Sua ação antipsicótica deve-se ao bloqueio dos receptore
sinápticos dopaminérgicos D2 nos neurônios do SNC (s
límbico e corpo estriado).

Além dos receptores D2, outros são afetados, o que

gerando diferentes efeitos adicionais (bloqueio musca
bloqueio alfa1 adrenérgico, bloqueio H1 histaminérgic
quais podem ser terapêuticos ou adversos.
É localizado nas vias mesolímbicas e mesocorticais, onde são envolvidas n
terapêuticos dos antipsicóticos.

As vias confundem-se anatomicamente e ambas se originam no segmento v

mesencéfalo. A via mesolímbica inerva diversos núcleos subcorticais do Sistema L

A via mesocortical tem suas terminações sinápticas localizadas no córtex frontal,

anterior do giro do cíngulo e no córtex temporal medial.
INDICAÇÃO

Delírios e Alucinações
Indicação

Tiques
Vômitos
Náuseas
Esquizofrenia
Episódios maníacos
agudos
Contraindicação

• Portadores da doença de Parkinson

• Alergia ao Fármaco
• Sonolentas e Lentas
• Hipertrofia Prostática
• Síndromes convulsivas
Efeitos adversos

• Constipação
• Taquicardia
• Boca seca
• Agitação nas penas
• Distúrbios
oftalmológicos,
endócrinos, cardíacos
• Disfunção erétil, motora.
• Perda de peso
Esquecimento da Dose

Em caso de esquecimento da dose oral,

orientar o paciente a ingerir o medicamento
assim que lembra, mas, se estiver próximo do
horário da seguinte, pula a dose esquecida e
tomar a do horário normal. Não dobrar as doses
para compensar a do esquecimento.
 Toxicidade
O acúmulo destas drogas no núcleo da base e no hipotálamo
produz uma síndrome extrapiramidal complexa, caracterizada
por:

a) Alterações do psiquismo (redução da iniciativa, aumento do

tempo de respostas aos estímulos perceptivos).
b) Alterações da motricidade (hipocinesia global, coordenação
motora, tremores de extremidade).
c) Alterações neurovegetativas (hipertermia, amenorréia na
mulher, retardamento da ejaculação no homem, inversão no
ritmo sono-vigília).
Nomes comercializados
Amplictil, Neozine,
Neuleptil, Melleril, Piportil, Anatensol,
Stelazine, Haldol,

Triperidol, Orap,
Semap, Navane,
Serpasol,

Equilid, Dogmatil,
Modulan,
Tiapridal...
ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS OU DE
SEGUNDA GERAÇÃO
DIBENZODIAZEPÍNICOS Atipicos
Os neurolépticos atípicos, ou de 2a. geração, não podem ser classificados de
sedativos, como se faz com os neurolépticos típicos, tendo em vista a diversidade
de ação, ora cumprindo um objetivo, ora outro.
Indicações
Psicoses severas: esquizofrenia especialmente em formas refratárias a outros
tratamentos (esquizofrênicos resistentes). Desequilíbrios bipolares incluindo
síndromes maníaco-depressivas.
CLOZAPINA
A clozapina (Leponex®), considerada o primeiro antipsicótico de segunda geração
(ou atípico) foi descoberta em 1970.
Em indivíduos esquizofrênicos a Clozapina melhora tanto os sintomas positivos
como negativos em 30%-35% dos casos e, em 60% dos casos se o tratamento se
prolonga por 12 ou mais meses.
Ao contrário dos neurolépticos clássicos, a Clozapina produz pequena ou
nenhuma elevação de prolactina, evitando, portanto, efeitos colaterais como
ginecomastia, amenorréia, galactorréia e impotência sexual.
Dose
O tratamento é iniciado de forma gradual de 12,5 a 25 mg/noite que pode ser
aumentada a cada dois ou três dias até alcançar 100m/dia.
A seguir, o aumento pode ser de 50mg/dia a cada dois ou três dias até que doses
de 300-400 mg/dia sejam alcançadas, geralmente em duas a três semanas, em
duas tomadas (meia-vida de 12 a 16horas).
Entretanto, a dose máxima recomendada é de 900 mg/dia.
Os pacientes idosos costumam responder a doses mais baixas de até 300
mg/dia. A faixa terapêutica habitual se encontra entre 200-500 mg/dia.
Superdose
A superdose produz alteração dos estados de consciência, como:
►adormecimento;
►delírio e coma;
► hipotensão arterial;
►taquicardia;
► depressão;
►parada respiratória;
►em poucos casos tremores.
Efeitos secundários
Outros fenômenos indesejáveis indicados são:
visão turva, secura da boca ,náuseas, vômitos, constipação, retenção urinária.
Tratamento: manter a ventilação e a oxigenação, monitoramento cardíaco e
cuidados sintomáticos.
Evitar a adrenalina e seus derivados para tratar a hipotensão e quinidina para as
arritmias cardíacas.
A hemodiálise e a diálise peritoneal são pouco eficazes.
Interações
Não deve ser utilizada simultaneamente com fármacos com conhecido potencial
indutor de mielossupressão;
A clozapina pode potencializar os efeitos centrais do álcool, de inibidores da
MAO e depressores do SNC como hipnóticos, anti-histamínicos e
benzodiazepínicos;
Recomenda-se cuidado especial ao se iniciar o tratamento em pacientes que
estejam tomando (ou tenham tomado recentemente) benzodiazepínico ou
qualquer outro fármaco psicosedativo, pois esses pacientes podem ter maior
risco de colapso circulatório que, em raros casos, pode ser grave e
acompanhado de parada cardíaca ou respiratória;
Contraindicações
1. Doença grave renal, hepática ou cardíaca;
2. Psicose alcoólica ou tóxica atual;
3. Dependência/abuso atual de drogas psicoativas;
4. Situação potencial de gravidez e/ou lactação;
5. Paciente com história de agranulocitose ou uso atual de drogas
mielossupressoras;
6. Impossibilidade de adesão ou acompanhamento continuado.
RISPERIDONA
Indicações
É indicada no tratamento das psicoses esquizofrênicas agudas e crônicas e de
outros distúrbios psicóticos, nos quais os sintomas positivos (tais como
alucinações, delírios, distúrbios do pensamento, hostilidade, desconfiança) e/ou
negativos (tais como embotamento afetivo, isolamento emocional e social,
pobreza de discurso) sejam proeminentes.
Também alivia outros sintomas afetivos associados à esquizofrenia (tais como
depressão, sentimentos de culpa, ansiedade).
Dose
O tratamento é iniciado em forma gradual com doses moderadas que são
progressivamente aumentadas. No primeiro dia recomenda-se 1mg, duas
vezes por dia; 2mg, duas vezes por dia, no segundo dia; e 3mg, duas vezes
por dia, no terceiro dia.
A atividade antipsicótica máxima foi observada em uma faixa entre 4mg e
6mg/dia. Com doses superiores a 6mg não há benefícios clínicos
adicionais, mas aumenta-se o risco de reações adversas. Para pacientes
com doença hepática ou renal, indivíduos debilitados ou idosos
recomenda-se uma dose inicial de 0,5mg, duas vezes ao dia, com
incrementos de 0,5mg, duas vezes ao dia nos dias seguintes, até atingir a
dose ótima.
Superdose
Procurar auxílio médico imediato.
Os sintomas de superdose por risperidona, em geral, são: sonolência e sedação,
aceleração dos batimentos cardíacos, queda da pressão e distúrbios nervosos.
Tratamento: lavagem gástrica, assistência respiratória, administração de líquidos
por via parenteral e vasopressores.
Não existe antídoto específico contra a risperidona.
O paciente deve ser controlado até sua recuperação.
Reações adversas
Durante o tratamento: insônia (26%);
agitação (22%);
ansiedade (12%);
sonolência e dor de cabeça (14%);
tonturas, constipação, náuseas, vômitos, dor abdominal, dor dental, rinite
(10%);
tosse, sinusite, dor nas costas ou no peito, visão anormal, taquicardia.
diminuição do desejo sexual.
Interações
A risperidona pode intensificar o efeito do álcool e de drogas que reduzem a
habilidade para reagir (tranquilizantes, analgésicos narcóticos, certos anti-
alérgicos, certos antidepressivos).
Informe seu médico se você estiver tomando remédios para tratar doença de
Parkinson, pois alguns deles (agonistas dopaminérgicos, como a levodopa) agem
contrariamente à risperidona.
Você também deve informar ao seu médico se estiver tomando carbamazepina,
pois este medicamento pode afetar os efeitos da risperidona.
Contraindicações
Não tome risperidona se você for alérgico a este medicamento ou a qualquer
componente de sua fórmula.
Durante um tratamento prolongado, a risperidona pode causar contraturas
involuntárias no rosto.
A risperidona também pode provocar febre alta, com respiração rápida, suores,
redução da consciência, sensação de contratura muscular e um estado de
confusão mental.
Obrigado!