Farmacologia

UNIDADE 2 –
Interações farmacológicas

Profª Isabelle Cavalcanti

Conceito

Efeito alterado!!!

Efeito benéfico Efeito maléfico

Efeito terapêutico
Toxicidade
SILVA, P. 2010
 Classificação
1. Interações físico-químico: Ocorrem antes da entrada do fármaco
no organismo. Ex: Inativação do nitroprussiato pela luz.

2. Interações farmacocinéticas: São interações que afetam os

processos de absorção, distribuição, metabolismo e excreção dos
fármacos. Ex: Formação de complexos insolúveis entre cálcio,
magnésio e/ou alumínio com tetraciclina.

3. Interações Farmacodinâmicas: São interações relacionadas com

os receptores, podendo participar os mesmos ou diferentes
receptores. Ex: Vitamina K bloqueia os efeitos dos anticoagulantes.

SILVA, P. 2010
 Interações físico-químicas ou farmacêuticas
Ocorrem antes da entrada do fármaco no organismo e geralmente resultam em
incompatibilidades farmacêuticas físicas (como formação de precipitados) ou químicas
(formação de outras substâncias decorrentes de reações).

Degradação da adrenalina A adição de succilcolina Adsorção da insulina pelo

pela luz, por isso deve ficar
em frasco âmbar.
(relaxante muscular) e tiopental
(depressor do SNC) numa vidro, por isso deve ser
mesma seringa gera acondicionada em frascos
precipitação devendo a de polietileno.
administração ser separada.
SILVA, P. 2010
 Interações ao nível de absorção
Um fármaco pode influenciar na velocidade e/ou na magnitude da
absorção através dos seguintes mecanismos:

Alteração Agente modificador Agente afetado Mecanismo/ Efeito obtido

Quelação da tetraciclina reduzindo sua

Quelação Sais minerais Tetraciclina
absorção.

Alteração da
Reduzem a motilidade do trato, reduzindo a
motilidade do trato Opiáceos Acetaminofeno
absorção intestinal do fármaco.
gastrointestinal

Alteração da
Digoxina, Os antibióticos alteram a microbiota intestinal
microbiota Antibióticos
contraceptivos orais e reduzem a absorção desses fármacos.
intestinal

Tetraciclina, Aumento do pH gástrico, mantendo as drogas

Alteração do pH
Ántiácidos fenobarbital e outras na sua forma iônica, reduzindo ou retardando
gástrico
drogas ácidas sua absorção.

SILVA, P. 2010
Ocorre uma vasoconstricção, impedindo a
Alteração do fluxo
Adrenalina Anestésicos locais absorção do anestésico e provocando uma
sanguíneo
preservação do efeito anestésico.
 Interações em nível de distribuição
Resposta clínica

2-3 X concentração do
fármaco livre

85%

Fármaco deslocador Fármaco deslocado Efeito obtido

Fenilbutazona Warfarina Metabolismo

Hemorragia
(antiinflamatório) (Anticoagulante) Eliminação
Sulfonamidas Tolbutamida
Hipoglicemia
(antibiótico) (hipoglicêmiante) STOCKLEYS, I. 2013
Interações em nível de metabolismo
Droga afetada Droga indutora Efeito da interação
Efeitos anticoagulantes
Anticoagulantes orais Barbitúricos
reduzidos

Anticoncepcionais orais Fenitoína Falhas anticoncepcionais

Indução

ENZIMAS

Inibição
Droga afetada Droga inibidora Efeito da interação
Cafeina Enoxacina Intoxicação
Anticoagulantes orais Metronidazol Sangramentos
 Interações em nível de excreção
Agente modificador Agente afetado Efeito biológico

Reduz a secreção renal

Fenilbutazona Tolbutamida >>> Efeitos hipoglicêmicos
(Antiinflamatório) (hipoglicemiante) aumentados

Aumentam a reabsorção
Inibidores da ECA Lítio tubular prolongando o
efeito do lítio

Alcalinização urinária
• Fluxo sanguíneo renal Drogas ácidas como
Bicarbonato de sódio AAS aumenta a excreção de
• Filtração renal
• Reabsorção tubular drogas ácidas
• Secreção tubular

SILVA, P. 2010
 Interações farmacodinâmicas

Efeito farmacológico
Fármaco 1 Receptor 1

Fármaco 2 Receptor 2

Interações sinérgicas Interações antagonistas

•Antagonismo fisiológico. Ex:
• Somação. Ex: Antiinflamatórios
Anticoagulantes e vitamina K.
• Pontenciação. Ex: Coquitéis anti-HIV
•Antagonismo farmacológico
Ex: Naxolona e opióides.

GOODMAN, A. 2006
Dicas farmacêuticas: Aplicativo

Existe uma ferramenta gratuita no site Medscape, chamada “Drug

interaction checker” cuja função possibilita consultar qualquer
interação medicamentosa.
 Dicas farmacêuticas: Leitura

Mais de 3000 monografias sobre interações:

• Evidência clínica;
• Mecanismo da interação;
• Importância e tratamento.

Link de acesso:
http://www.serviciofarmaciamanchacentro.es/images/stories/recursos/recursos/docinteres/
conciliacion/stockleys%20drug%20interactions%208th%20edition1.pdf
 Farmacologia

UNIDADE 2 –
Sistema nervoso autônomo (SNA)

Profª Isabelle Cavalcanti

Divisão do Sistema Nervoso
Divisão do Sistema Nervoso
Sistema Nervoso Autônomo (SNA)
Órgão

(...)
Sistema de conservação (anabólico)

Sistema de desgaste (catabólico)

 Divisão Simpática x Parassimpática

Fármacos Fármacos
simpaticomimé- parasimpati-
ticos comiméticos
Agonistas Agonistas
adrenérgicos colinérgicos

Fármacos Fármacos
simpaticolíticos parassimpati
Antagonistas colíticos
adrenérgicos Antagonistas
Antiadrenérgicos colinérgicos
 Resumo das diferenças do Simpático e Parassimpático

Sistema Nervoso Autônomo

Simpático Parassimpático

Fibra pré-ganglionar Curta Longa

Fibra pós-ganglionar Longa Curta

Região torácica e lombar Região cervical e sacral

Origem dos nervos
da coluna da medula
Fibras pré ganglionares: Fibras pré ganglionares:
Acetilcolina Acetilcolina
Mediador químico
Fibras pós ganglionares: Fibras pós ganglionares:
Noradrenalina Acetilcolina
 Farmacologia

UNIDADE 2 –
Fármacos colinérgicos,
anticolinesterásicos e Anticolinérgicos

Profª Isabelle Cavalcanti

Farmacologia Colinérgica
 Receptores colinérgicos
Receptores nicotínicos Receptores muscarínicos
Canais iônicos Metabotrópicos
(Nm e Nn) (M1 a M5)

M2-M4 M1-M3-M5
Localização dos receptores colinérgicos
 Efeitos fisiológicos da ativação colinérgica
M1

Miose

M3
Broncoconstricção
Secreção das glândulas
sudoríparas, lacrimais e M3

nasofaríngeas Cronotropismo negativo

M2 Inotropismo negativo
Aumento da M1
Dromotropismo negativo
motilidade
Vasodilatação
Contração da
bexiga
M3
Relaxamento do M3
esfincter M3
Usos terapêuticos e efeitos adversos dos
fármacos colinérgicos
 Farmacologia Colinérgica –
Agonistas indiretos (anticolinesterásicos)

Acúmulo e
aumento do
tempo
de ação da
Ach.
Fármacos agonistas indiretos
Efeitos adversos dos agonistas colinérgicos
diretos e indiretos

Miose

M3
Broncoconstricção
Secreção das glândulas
sudoríparas, lacrimais e M3

nasofaríngeas Cronotropismo negativo

M2 Inotropismo negativo
Aumento da M1
Dromotropismo negativo
motilidade
Dilatação
Contração da
bexiga
M3
Relaxamento do M3
esfincter M3
Anticolinérgicos – Mecanismo de ação
 Efeitos anticolinérgicos/
Antagonistas muscarínicos

Midriase

M3
Redução da secreção das Broncodilatação
glândulas sudoríparas,
lacrimais e nasofaríngeas
M3
Cronotropismo positivo
M2 Inotropismo positivo
Redução da M1 Dromotropismo positivo
motilidade
Vasoconstricação
Relaxamento da
bexiga
M3
Contração do M3
esfincter M3
 Antagonistas muscarínicos e usos clínicos

Antagonista muscarínico Uso clínico

Ipatrópio DPOC; Asma

Atropina Cicloplegia (paralisia da pupila do globo ocular)
Escopolamina Cinetose
Pirenzepina Distúbrios gastrointestinais
Oxibutinina Hiperatividade da bexiga
 Efeitos adversos dos antagonistas muscarícos

Midriase

M3
Redução da secreção das Broncodilatação
glândulas sudoríparas,
lacrimais e nasofaríngeas
M3
Cronotropismo positivo
M2 Inotropismo positivo
Redução da M1 Dromotropismo positivo
motilidade
Vasoconstricação
Relaxamento da
bexiga
M3
Contração do M3
esfincter M3
 Resumo de fármacos que agem no parassimpático

Agonistas Antagonistas
Acetilcolina Atropina
• Midríase;
• Miose;
• Diminuição da secreção
• Aumento da secreção
das glândulas;
Betanecol das glândulas; Escopolamina
• Aumento da frequencia
• Redução da frequencia e
e força cardíaca.
força cardíaca.
Pilocarpina Ipatrópio
 Farmacologia

UNIDADE 2 –
Adrenérgicos e Antiadrenérgicos

Profª Isabelle Cavalcanti

Transmissão adrenérgica
 Fármacos simpaticomiméticos

β2
α2

MAO

Ação indireta
Ação mista
α1 β1 β2 Ação direta
COMT
 Seletividade dos fármacos agonistas
adrenérgicos
Melhor fármaco de
Fármaco α1 α2 β1 β2 escolha pra tratar
ASMA?
Noraepinefrina +++ +++ ++ +
Epinefrina ++ ++ +++ +++
Melhor fármaco de
Isoproterenol 0 0 +++ +++ escolha pra tratar
Fenilefrina ++ 0 0 0 INSUFICIÊNCIA
CARDÍACA?
Clonidina 0 +++ 0 0
Salbutamol 0 0 + +++
Terbulina 0 0 + +++ Melhor fármaco de
escolha pra tratar
Dobutamina 0 0 +++ + CONGESTÃO
NASAL?
Classificação, aplicações clínicas e
efeitos adversos

Relaxa
Classificação, aplicações clínicas e
efeitos adversos

Relaxa
 Farmacologia

UNIDADE 2 –
Bloqueadores neuromusculares

Profª Isabelle Cavalcanti

 Anatomia e fisiologia da placa motora
SOMÁTICO
Estrutura do receptor nicotínico
Receptores nicotínicos
Canais iônicos
(Nm e Nn)
 Classificação dos bloqueadores Neuromusculares
Bloqueadores musculares não Bloqueadores musculares
despolarizantes (competitivo)
despolarizantes

✓ Tubocurarina ✓ Succnilcolina
✓ Vecurônio

Usos clínicos: Grandes cirurgias abdominais; Intubação endotraqueal; Coadjuvantes em

anestesias; Espasmos.
 Classificação dos bloqueadores Neuromusculares
Bloqueadores musculares não Bloqueadores musculares
despolarizantes (competitivo) despolarizantes

São também conhecidos como estabilizantes Atuam em receptores nicotínicos da

ou bloqueadores competitivos, ao competir acetilcolina nos gânglios e junções
com a acetilcolina pelos receptores neuromusculares, promovendo a
colinérgicos na placa motora, antagonizando a despolarização da membrana da placa
ação da acetilcolina e resultando no bloqueio motora.
da transmissão neuromuscular. Contudo,
diferente da acetilcolina, não são capazes de
promover a despolarização da membrana. Os efeitos produzidos pelos bloqueadores
despolarizantes não podem ser
A administração é realizada por via intravenosa antagonizados, ou seja, bloqueados pelos
e os efeitos produzidos podem ser anticolinesterásicos.
antagonizados por anticolinesterásicos, uma
vez que são antagonistas competitivos nos
receptores Ach, como a neostigmina ou
edrofônio.
Bloqueadores despolarizantes
Farmacocinética
✓ Ação rápida
✓ Duração curta (rapidamente hidrolizados pela AchE)
✓ Não atravessam a BHE

Efeitos adversos
✓ Arritmias e Bradicardia
✓ Paralisia prolongada (achE-geneticamente modificada)
Bloqueadores neuromusculares não
despolarizantes