Farmacodinâmica

Prof. Dr. Renan Santos Baldaia

 Farmacodinâmica - Conceitos
● Afinidade x Eficácia

● Afinidade: capacidade de um fármaco em

associar-se ao receptor;

● Eficácia: capacidade de um fármaco, uma vez

associado ao receptor, desencadear uma resposta.

Eficácia farmacológica é diferente de

eficácia clínica!
Agonista x Antagonista
Ativação do receptor
Efeito clínico

Agonista Receptor Interação

agonista-receptor

Sem ativação do
receptor
Efeito clínico
Antagonista
Receptor Interação
antagonista-receptor
Interação droga-receptor (DR)
D+R DR RESPOSTA

AGONISTA

● Total (ou pleno): Ativação 100% do receptor,

gerando uma resposta máxima.

● Parcial: Resposta submáxima mesmo quando 100%

dos receptores estão ocupados com a droga .
Interação droga-receptor
D+R DR RESPOSTA

ANTAGONISTA

● Competitivo: a droga se liga no mesmo sítio de

ação no receptor, sem ativá-lo e, dessa maneira,
dificulta que um agonista se ligue a ele.

● Não-competitivo: a droga se liga em um sítio

diferente de onde o agonista se liga, bloqueando os
efeitos.
Agonista x Antagonista

Golan, D., 2018

 Farmacodinâmica - Conceitos
● Potência
● Capacidade de um fármaco em produzir efeito em
baixas concentrações.

Ex. Se 5 miligramas do fármaco B aliviam a dor com

a mesma eficácia que 10 miligramas do fármaco A,
então o fármaco B é duas vezes mais potente que o
fármaco A.
Farmacodinâmica
 Alvos farmacológicos
1) Receptores: β1 cardíacos, mu opióide etc;
2) Enzimas: cicloxigenase (AINEs), MAO (antidepressivos),
ECA (anti-hipertensivos) etc;
3) Proteínas Transportadoras: transportador de monoaminas
(antidepressivos), bomba de prótons (omeprazol);
4) Canais Iônicos: sódio (anestésicos locais);
5) Ácidos Nucléicos: antineoplásicos, antibióticos;
6) Fármacos que não atuam através de um componente
macromolecular específico – antiácidos, diuréticos etc.
Regulação dos receptores
Estimulação contínua do receptor
por um fármaco agonista

Dessensibilização do receptor
(down regulation)

Resposta
Dessensibilização Recuperação
inicial
Resposta

Agonista Agonista Agonista

 Regulação dos receptores

Corpo celular Fármaco antagonista

do neurônio
Agonista endógeno

Receptores

Receptores

Corpo
celular do
neurônio
 Regulação dos receptores
Corpo celular Fármaco antagonista
do neurônio
Agonista endógeno

Receptores

Receptores

Corpo
celular do
neurônio
 Regulação dos receptores
Down-regulation ou regulação negativa de
receptores: receptores são internalizados
Ex: uso contínuo de broncodilatadores (agonistas
beta2 – internalização de receptores beta2)

Up-regulation ou regulação positiva de receptores:

aumento do número de receptores na membrana
Ex: uso prolongado de beta-bloqueadores – a retirada
deve ser gradual.