Inibição de Síntese Proteica

• Aminoglicosídeos
• Gentamicina,
estreptomicina,
amicacina, tobramicina
e neomicina
• Tetraciclinas
• Doxiciclina e tetraciclina
• Macrolídeos
• Eritromicina,
azitromicina e
claritromicina
• Cloranfenicol
 catalisa a formação das
translocação envolve ambas
ligações peptídicas

Responsável pela
decodificação exata
da mensagem do
mRNA

Exceção: Ribossomos
mitocondriais 70S!!
Mecanismo de Ação

Macrolídeos
Ligam-se à porção 50S e inibem
a translocação do ribossomo ao
longo do mRNA

Bacteriostáticos

Bactericida
Tetraciclinas
 Tetraciclina

• Agentes quelantes de íons metálicos → formação de complexos não-absorvíveis

(administração em jejum)

• VO ou IV.

• Ação principalmente em gram-negativas (transporte passivo por porinas)

• Efeitos adversos: principais → TGI.

• Fototoxicidade, nefrotoxicidade, hepatotoxicidade

• Por serem quelantes do Ca2+, podem se depositar nos ossos e dentes em crescimento,
causando manchas, hipoplasias dentarias e deformidades ósseas.
• Não devem ser administrados em crianças menores de 8 anos e lactentes.
 Glicilciclina - Tigeciclina

• Descoberto em 2005, apresenta mecanismo próximo das tetraciclinas, porém age

em bactérias resistentes e apresenta amplo espectro de ação
• Exceção: Proteus e Pseudomonas

• Apresentação exclusiva IV

• Efeitos adversos próximos das tetraciclinas (+ Náusea)

• Risco levemente aumentado de mortalidade

• Reservada para infecções resistentes e sem outras alternativas
• S aureus resistente, Gram-negativos produtores de fatores de resistência
Aminoglicosídeos
 Aminoglicosídeos

• Atividade bactericida (potencializado por agentes que interferem na síntese de parede celular).

• Alta polaridade

• Administração V.O (efeito local), não são absorvidos (alta ionização)

• Parenteral: I.M ou I.V

• Tratamento principalmente de Gram-negativas

• Distribuição e ligação proteínas plasmáticas baixas (<30%)

• Metabolismo insignificante e eliminação na forma inalterada

• Pacientes com IR = Cautela e ajuste de dose

• Efeitos adversos principais: ototoxicidade e nefrotoxicidade.
• gentamicina, tobramicina e amicacina apresentam menor toxicidade
Macrolídeos
 Macrolídeos
• Administrados por VO ou EV (eritromicina).

• Penetram nos fagócitos

• Concentrações de azitromicina nos lisossomos dos fagócitos podem ser 40x maior que a Cp →
potencialização da destruição fagocítica
• Importantes no tratamento de infecções pulmonares

• Não atravessam a BHE.

• Metabolização dos macrolideos é hepática → não necessita de ajuste de dose em insuficiência renal

• Claritromicina → inibidor enzimático.

• Principais efeitos adversos → hipersensibilidade, hepatite, distúrbios transitórios de audição

 Macrolídeos
• Telitromicina
• Derivado recente da Eritromicina

• Maior afinidade à porção 50S ribossomal

• Maior ação contra bactérias resistentes

• Interações medicamentosas significativas

por interação com enzimas hepáticas

• Necrose hepática rara

 Cloranfenicol
• Grande biodisponibilidade oral (pode EV também).

• Distribui-se amplamente pelos tecidos e líquidos corporais,

incluindo o LCR

• Efeito adverso mais importante → depressão da medula óssea,

resultando em pancitopenia (redução de todos os elementos
figurados do sangue).

• O cloranfenicol deve ser utilizado com muita cautela em

recém-nascidos → síndrome do bebê cinzento (metabolismo
hepático Fase II)
• vômitos, flacidez, hipotermia, pigmentação cinzenta, angústia respiratória e acidose
metabólica

• O uso clinico do reservado para infecções graves nas quais o

beneficio do fármaco seja superior ao risco
• tratamento de febre tifoide, meningite bacteriana e riquetsioses sem
alternativas
 Lincosamidas - Clindamicina
• Ação semelhante ao cloranfenicol

• Tratamento das infecções anaeróbias graves

• Possuí forte correlação com disbiose e

predomínio de Clostridium em casos de colite
• Ação pró-inflamatória no TGI
 Oxazolidinonas - Linezolida
• Mecanismo de ação próximo ao cloranfenicol
• bloqueia as interações produtivas de aminoacil tRNA
com o sítio A no centro ativo da peptidil transferase

• Excelente ação contra gram-positivas (S. aureus

resistente)

• Administração por via oral

• Efeitos adversos hematológicos

• Trombocitopena, anemia e neutropenia leves