21/10/2021

FARMACOLOGIA DAS DROGAS

ANTI-HIPERTENSIVAS

Prof. Dr. Saulo E. Silva Filho

FACFAN/UFMS
Curso: Fisioterapia
Disciplina: Farmacologia
2º Semestre/2021

saulo.e@ufms.br

Hipertensão

• Acomete grande parte da população

• Paciente, muitas vezes, não sabe que é

hipertenso

• Dificuldade de adesão à Terapia

Medicamentosa

Causas – Específicas

Constrição da
Alteração da aorta
artéria renal

Feocromocitoma Aldosteronismo
primário

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Álcool
Obesidade Sedentarismo

Idade HIPERTENSÃO Stress

Diabetes Tabagismo
Etnia Sal

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Valores normais e anormais para pressão arterial humana

Fonte: 7a Diretrizes Brasileiras de Hipertensão.

Medidas não-farmacológicas
•Controle de peso
•Alimentação
•Redução do consumo de Sal
•Limitar a ingestão de álcool
•Atividade Física
•Evitar tabagismo
•Abordagem Multiprofissional

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Complicações

CONTROLE
FARMACOLÓGICO DA
PRESSÃO ARTERIAL

PA = DC x RP

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AGENTES
SIMPATOLÍTICOS

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Agonistas α2 de ação central

α2-agonistas de ação central

•Clonidina (Catapress®)
Oral: 0,1 a 0,3 mg a cada 12 horas

•Catapress TTS®
0,1, 0,2 ou 0,3 mg por via transdérmica diariamente

•Metildopa
Oral: a dose inicial é de 250 mg duas a três vezes ao dia. 500
mg/dia.

Reações Adversas

•Sonolência
•Boca seca
•Hipotensão postural
•Disfunção sexual

Metildopa Clonidina
•Galactorreia •Hipertensão rebote (quando
•Anemia Hemolítica há suspensão brusca da
•Lesão Hepática medicação)

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Ações

Antagonistas dos receptores

1 adrenérgicos

NA NA X 1
exocitose
bloqueia receptores 1-
adrenérgicos em
arteríolas e veias
RVP

PA

α1-bloqueadores

•Prazosina
Oral: 1 a 5 mg três vezes ao dia até uma máximo de 20 mg/dia

•Terazosina
Oral: 1 mg ao dia no início. A dose máxima diária é de 20 mg

•Doxazosina
Oral: 1 a 16 mg diariamente em uma dose

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Reações Adversas

•Hipotensão postural (mais evidente com a primeira dose)

•Taquicardia reflexa
•Retenção de líquido
•Obstrução nasal
•Impotência sexual
•Astenia

β-bloqueadores adrenérgicos

 AMPC
Agonista 
adrenérgico  AC

ATP
-bloqueador

Agonista 
adrenérgico


1

FC - DC - PA
X

NA NA X 1
exocitose
renina
X
2
Vasoconstrição Broncoconstrição

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β-bloqueadores
Seletivos (β1) Não-Seletivos
(β1, β2)

•Atenolol
Oral: 50 a 200 mg em dose
única diária
IV: 5 mg durante 5 minutos,
seguidos por outra injeção de 5
mg 5 minutos depois.
•Propranolol
Oral: As doses são altamente
individualizadas e variam de 40
a 160 mg/dia. A dose máxima é
de 640 mg/dia.
IV: 0,5 a 3 mg nas arritmias.

α e β-bloqueadores

•Carvedilol
Oral: 6,25 a 25 mg duas vezes ao dia

Reações Adversas

•Náuseas
•Vômitos
•Insônia
•Astenia
•Vasoconstrição periférica
•Broncoespasmo

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VASODILATADORES

Vasodilatadores diretos

Vasodilatadores diretos

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Vasodilatadores de Ação Direta

• Hidralazina
Oral: dose inicial de 25 mg, 2 vezes ao dia. Esta dose poderá ser
aumentada com manutenção de 50 a 200 mg/dia.

•Trinitrato de glicerila
Sublingual: 0,4 mg quando necessário

•Minoxidil
Oral: 5 a 40 mg/dia. Dose máxima 100 mg/dia

Bloqueadores dos canais de cálcio

Ca2+

Automaticidade
Freq Cardíaca
Força Contração Vasoconstrição

PA = DC x RVP
Ativação Simpática

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Bloqueadores dos canais de cálcio

ACC
(-)

(CANAIS -L)  [Ca++] intracelular

(+) SNS e
ALDOSTERONA
(BAROREFLEXO)  PA

-Bloq. Ou VASODILATAÇÃO
IECA

Bloqueadores dos canais de cálcio

1- Fenilalquilaminas
Ex.: VERAPAMIL
2- Benzotiazepinas
Ex.: DILTIAZEM
3- Diidropiridinas
Ex.: NIFEDIPINA
ANLODIPINA

Verapamil Nifedipina
Diltiazem

vasodilatação
FC - DC - PA RP PA

Características dos •Afinidade da droga

canais para Ca2+ •Localização dos canais

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Bloqueadores dos canais de cálcio

Células Cardíacas
Inotropismo (-)

Vasculares

Relaxamento do musc. liso arterial

Bloqueadores dos canais de cálcio –

Usos clínicos
Anti-hipertensivo

Angina

Infarto do miocárdio

Anti-arrítmico (Verapamil)

INIBIDORES DA
ENZIMA CONVERSORA
DE ANGIOTENSINA
(IECA)

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Angiotensina II

Vasoconstrição Efeitos SNC

 Efluxo simpático
Secreção de
 Liberação de vasopressina (ADH) Aldosterona
 RP  Liberação de catecolaminas

 reabsorção
PA Na+/H2O

Angiotensinogênio
Renina Peptideos
inativos Inibidores
Angiotensina I da ECA
ECA
Uso terapêutico
Angiotensina II Anti-hipertensivo
Bradicinina
•Captopril
Aldosterona Oral: 25 a 50 mg três vezes ao dia

AT1
•Enalapril
Relaxamento Oral: 5 a 40 mg/dia em uma ou duas
doses
Contração
Proliferação celular
•Lisinopril
MLV Oral: 10 a 40 mg/dia em uma dose

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Reações Adversas
•Tosse seca
•Alteração do paladar
•Reações de Hipersensibilidade
•Hiperpotassemia (em indivíduos com insuficiência renal)
•Em pacientes com hipertensão renovascular bilateral ou
com rim unilateral os IECA podem promover redução da
filtração glomerular com aumento dos níveis séricos de
uréia e creatinina.
•Contra-indicado em gestação e idade fértil: má
formação congênita

Vantagens
•Sem interferência na atividade sexual
•Sem interferência metabólica
•Podem ser utilizados na insuficiência cardíaca
•Fácil associação com outros anti-hipertensivos

ANTAGONISTAS DO
RECEPTOR DE
ANGIOTENSINA II

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Angiotensinogênio
Renina Peptideos
inativos

Angiotensina I

ECA Antagonistas de
receptor AT1
Angiotensina II para
Bradicinina
X X Ang 1-7
Angiotensina
Aldosterona

AT1 AT2

Relaxamento
Contração NO
Proliferação celular
PGE2/I2
MLV

Antagonistas do Receptor da Angiotensina II

•Losartana
Oral: 25 a 50 mg diariamente

•Candesartana
Oral: 8 a 32 mg diariamente

•Irbesartana
Oral: 150 mg diariamente

Reações Adversas

Semelhante aos IECA.

Contra-indicações
Gestação
Hiperpotassemia

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Vantagens

Não aumentam bradicinina e os

efeitos colaterais que acarreta
(tosse, broncoespasmo)

Tomada única diária

DIURÉTICOS

Diuréticos
Tiazídicos
Inibem a troca ativa de Na+ Cl-
Córtex no segmento proximal do túbulo
contorcido distal

Poupadores de K+
Inibem a reabsorção de Na+
nos túbulos contorcidos distais
e coletores

Medula Diuréticos de Alça

Inibem a troca de Na+ Cl- K+ no
ramo ascendente da Alça de
Henle
Alça de Henle
Túbulo Coletor

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Diuréticos
•Tiazídicos (Na, Cl, K... H20)
-Clortalidona
-Hidroclorotiazida

•Poupadores de Potássio
-Amilorida
-Trianteno
-Espironolactona

•De Alça ou Alta Eficácia

-Furosemida
-Piretamida

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