Fármacos modificadores da dor

Professor Davi Campos La Gatta

Faculdade de Ciências Farmacêuticas, Alimentos e Nutrição
Universidade Federal de Mato Grosso do Sul
Campo Grande
2021
Fármacos modificadores da dor

Antidepressivos

Antiepilépticos
 Transtorno depressivo maior
Humor deprimido por pelo menos duas semanas

• Humor • Cognitivos

-Lentificação
-Tristeza do pensamento
-Anedonia -Dificuldade de
concentração

Sono, apetite, Lentificação

libido psicomotora

• Sintomas • Motores
somáticos
 Transtorno depressivo maior: Etiologia
Fatores
genéticos

Transtorno
depressivo
maior

Fatores Eventos
relacionados desagradáveis (estresse)
ao desenvolvimento
 Transtorno depressivo maior: Neurobiologia

Alteração funcional em áreas corticais

e límbicas  controle emocional e do humor

Modificação dos níveis de monoaminas

Transmissão funcionalmente deficiente

em noradrenalina, serotonina, dopamina
Antidepressivos

Teoria monoaminérgica da depressão

 Fármacos antidepressivos

Antidepressivos tricíclicos (ATC)

Inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS)

Inibidores da recaptação de serotonina-noradrenalina (IRSN)

Antidepressivos Tricíclicos (ATC)
 Fármacos antidepressivos
Tricíclicos (ATC) – Mecanismo de ação

Receptores serotoninérgicos Adrenoceptores

 Fármacos antidepressivos
Inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS)
 Inibidores seletivos da recaptação de serotonina
Mecanismo de ação

Receptores serotoninérgicos Adrenoceptores

 Fármacos antidepressivos
Inibidores da recaptação de serotonina-noradrenalina (IRSN)
 Fármacos antidepressivos
Inibidores da recaptação de serotonina-noradrenalina (IRSN)

Receptores serotoninérgicos Adrenoceptores

 Antidepressivos
Efeitos adversos gerais

Náuseas

Insônia, agitação

Cefaleia

Disfunção sexual

Sedação, boca seca, constipação (tricíclicos)

Má-formação congênita (venlafaxina, paroxetina)

 Outras aplicações clínicas
Antidepressivos

Transtornos de ansiedade (ansiedade generalizada, síndrome do pânico,

transtorno obsessivo-compulsivo) – ISRS, venlafaxina

Transtorno alimentares – bulimia (Fluoxetina)

Dor crônica (neuralgia pós-herpética, dores lombares e musculares

crônicas, fibromialgia)

Intensificam a ativação da via descendente

 Mecanismos endógenos de analgesia
Via descendente da dor

Neurotransmissores???

Fibras C
 Mecanismos endógenos de analgesia
Via descendente da dor

Neurotransmissores liberados na via descendente da dor

Endorfinas

Dinorfinas

Encefalinas

Serotonina

Noradrenalina
 Mecanismos endógenos de analgesia
Via descendente da dor

Antidepressivos
+

↑ Noradrenalina
Noradrenalina
↑ Serotonina
Serotonina

↑Opioides
Opioides
endógenos

Fibras C
 Antidepressivos

Antidepressivos tricíclicos
Amitriplina, nortriptilina, clomipramina

Inibidores da receptação de serotonina e noradrenalina

Venlafaxina, duloxetina

Dor crônica (neuralgia pós-herpética, dores lombares e musculares

crônicas, fibromialgia)
 Fármacos antiepilépticos

Carbamazepina

Oxcarbazepina

Lamotrigina

Gabapentina

Pregabalina

Bloqueiam a transmissão da via ascendente da dor

 Fisiologia do Sistema Nociceptivo
Via ascendente da dor

Percepção da dor
D

D- Córtex somatosensorial
Via ascendente da dor

C-Tálamo
(região de integração no SNC)

B- Neurônio aferente secundário Fibras Aδ e C

(corno dorsal da medula espinhal)

A-Neurônio aferente primário

(nociceptores – Fibras C e Aδ) Neurônio
aferente secundário
 Carbamazepina, oxcarbazepina, lamotrigina
Mecanismo de ação

Nervo aferente
primário

Fibras C
Carbamazepina
Amielínicas: condução lenta
Oxcarbazepina
Alto limiar de disparo Lamotrigina

Dor patológica Bloqueiam canais de

sódio voltagem dependentes
Carbamazepina, oxcarbazepina, lamotrigina
Usos clínicos e toxicidade

Usos clínicos
Dor crônica
Neuralgia do trigêmeo

Neuropatia em esclerose múltipla, diabetes,

AVE, membro fantasma

Toxicidade
Sedação
Vertigem
Náuseas e vômitos

Teratogenicidade
 Fisiologia do Sistema Nociceptivo
Via ascendente da dor

Percepção da dor
D

D- Córtex somatosensorial
Via ascendente da dor

C-Tálamo
(região de integração no SNC)

B- Neurônio aferente secundário Fibras Aδ e C

(corno dorsal da medula espinhal)

A-Neurônio aferente primário

(nociceptores – Fibras C e Aδ) Neurônio
aferente secundário
Fármacos antiepilépticos
Bloqueiam canais
Mecanismo de ação para cálcio
voltagem-dependentes
(Nociceptor)

Pregabalina

Gabapentina
Fármacos antiepilépticos
Usos clínicos e toxicidade

Usos clínicos
Dor crônica
Neuralgia do trigêmio
Neuropatia diabética
Artrite psoriásica

Toxicidade
Sonolência, ataxia, confusão mental

Teratogenicidade