FARMACOLOGIA

Fármacos que Agem no Sistema Nervoso Autônomo

Marcela Conti

RESUMO
Estamos quase chegando ao fim da aula!
Tudo bem até aqui?
Lembre-se de que, se houver qualquer dúvida, estou à disposição lá no fórum de dúvidas!
Vamos ao nosso resumo?
Faça as revisões conforme o seu cronograma para que os conhecimentos fiquem bem re-
forçados e estejam à sua disposição na hora da prova!
Vamos lá!

Sistema Nervoso
• Sistema Nervoso Central (SNC)
− Encéfalo
− Medula espinhal

• Sistema Nervoso Periférico (SNP)

− Sistema Nervoso Somático
− Sistema Nervoso Autônomo: funções involuntárias
o Simpático (toracolombar): “luta ou fuga”
o Parassimpático (craniossacral): “descanso e digestão”

Sistema Nervoso Autônomo

• Neurônios pré-ganglionares e pós-ganglionares
• Principais neurotransmissores:

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Marcela Conti

Características Simpático Parassimpático

Fibra pré-ganglionar curta longa

Fibra pós-ganglionar longa curta

Região cervical (nervos

Região torácica e lombar
cranianos) e região
Origem dos nervos da medula (somente
sacral da medula (nervos
nervos raquidianos)
raquidianos)

Fibras pré-ganglionares:
Fibras pré-ganglionares:
acetilcolina (transmissão
acetilcolina (transmissão
colinérgica)
colinérgica)
Mediador químico Fibras pós-ganglionares:
Fibras pós-ganglionares:
noradrenalina
acetilcolina (transmissão
(transmissão
colinérgica)
adrenérgica)

Transmissão colinérgica
• Receptores colinérgicos (acetilcolina)
− Muscarínicos
− Nicotínicos

Fármacos que atuam na transmissão colinérgica

• Síntese da acetilcolina: hemicolínio-3, utilizado em pesquisas
• Armazenamento da acetilcolina: vesamicol, utilizado em pesquisas
• Liberação da acetilcolina: toxina botulínica, utilizada em síndromes dolorosas
• Finalização ou interrupção da ação da acetilcolina (anticolinesterásicos)
− Agonismo indireto
− Inibidores da enzima acetilcolinesterase: diminuem a degradação da acetilcolina e
permiem sua maior disponibilidade na fenda sináptica, que leva a efeitos colinérgicos
− álcoois simples com um grupo amônio quaternário
o Edrofônio: utilizado no tratamento de fraqueza muscular
− carbamatos
o Neostigmina e fisostigmina: tratamento crônico de miastenia gravis.
− organofosforados
o Isoflurofato: toxina que tem como antídoto a pralidoxima

• Agonistas dos receptores colinérgicos muscarínicos

− Ésteres de colina
o Metacolina: utilizada no diagnóstico de asma

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o Carbacol: uso tópico para o tratamento de glaucoma

o Betanecol: utilizado para tratar a retenção urinária
− Alcaloides
o Pilocarpina: utilizada para xerostomia
o Muscarina: utilizada em pesquisas

• Antagonistas dos receptores colinérgicos muscarínicos

− Alcaloides
o Atropina: utilizada para dilatação da pupila e reversão da atividade colinérgica exó-
gena (Ex.: superdosagem de anticolinesterásicos)
o Escopolamina: utilizada no tratamento de cinetose, náuseas e vômitos
− Compostos de amônia quaternária
o Ipratrópio: broncodilatador utilizado no tratamento da DPOC
o Tiotrópio: broncodilatador mais eficaz do que o Ipratrópio no tratamento da asma
− Agentes sintéticos
o Pirenzepina: utilizada para o tratamento de úlcera péptica
o Oxibutinina e propantelina: utilizados para incontinência urinária e bexiga hiperativa
o Tolterodina: utilizada na incontinência urinária
o Ciclopentolato e tropicamida: colírios midriáticos

Transmissão adrenérgica
• Receptores adrenérgicos (catecolaminas)
− α-adrenérgicos
− β-adrenérgicos

Fármacos que atuam na transmissão adrenérgica

• Síntese de catecolaminas
− α-metiltirosina: por inibir a formação de catecolaminas, tem pouca ou nenhuma uti-
lização clínica

• Armazenamento de catecolaminas
− Reserpina: inibe o armazenamento das catecolaminas nas vesículas, utilizada para
tratar hipertensão arterial
− Guanetidina e guanadrel: deslocam a noradrenalina das vesículas, levando à sua
depleção gradual. Utilizados em alguns casos de hipertensão
− Anfetamina e metilfenidato: deslocam as catecolaminas das vesículas de armaze-
namento. O metilfenidato é utilizado para transtorno do déficit de atenção (TDAH)
− Pseudoefedrina: utilizada para tratar rinite alérgica e congestão nasal

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− Tiramina: presente em queijos envelhecidos e vinhos tintos, compete com a noradre-

nalina e a dopamina pelas vesículas de armazenamento. Em pacientes que utilizam
fármacos inibidores da MAO, pode causar efeitos simpaticolíticos graves

• Recaptação de catecolaminas
− antidepressivos tricíclicos, como a amitriptilina e a imipramina, inibem a recaptação
e promovem efeitos simpatomiméticos
− efedrina, age inibindo a recaptação de noradrenalina e apresenta atividade nos re-
ceptores α e β
− cocaína, consumida como droga de abuso

• Metabolismo de catecolaminas
− Seletivos: clorgilina (MAO-A); selegilina (MAO-B); brofaromina, befloxatona e moclo-
bemida (inibidores reversíveis da MAO-A)
− Não seletivos: fenelzina, iproniazida e tranilcipromina

• Agonistas α e β-adrenérgicos
− Noradrenalina (ou norepinefrina): utilizada para hipotensão em terapia intensiva
− Adrenalina (ou epinefrina): utilizada para tratamento de emergência da asma, choque
anafilático, parada cardiorrespiratória (PCR). Adicionada a soluções anestésicas locais

• Agonistas α1-adrenérgicos: aumentam a resistência vascular periférica.

− Metoxamina: não seletivo, uso clínico limitado
− Fenilefrina: utilizada para descongestão nasal
− Ergotamínicos, como ergotamina e a diidroergotamina: promovem vasoconstrição,
sendo utilizados em quadros de enxaqueca

• Agonistas α2-adrenérgicos: ativam os autorreceptores α2-adrenérgicos, inibindo a des-

carga simpática
− Metildopa: fármaco de escolha para tratar hipertensão em gestantes, pois atua nos
receptores alfa-adrenérgicos centrais
− Clonidina: utilizada no tratamento da hipertensão e dos sintomas de abstinência de
opioides
− Dexmedetomidina: utilizada para sedação de pacientes críticos e cirúrgicos
− Guanabenzo: agonista α2-adrenérgico que atua no tronco cerebral, levando à redu-
ção da corrente simpática proveniente do SNC.

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• Agonistas β1-adrenérgicos: promovem aumento do débito cardíaco por aumentar frequ-

ência cardíaca e a fração de ejeção
− Dobutamina: utilizada em casos de choque cardiogênico.

• Agonistas β2-adrenérgicos: promovem relaxamento do músculo liso vascular, brônqui-

co e gastrintestinal.
− Salbutamol: agonista seletivo β2-adrenérgico, broncodilatador de curta duração e
também utilizado em trabalho de parto prematuro.
− Fenoterol: agonista seletivo β2-adrenérgico, broncodilatador de média duração.
− Terbutalina: agonista seletivo β2-adrenérgico, broncodilatador de média duração e
também utilizado em trabalho de parto prematuro.
− Formoterol e salmeterol: agonistas seletivos β2-adrenérgicos, broncodilatadores de
longa duração.
− Clembuterol: agonista seletivo β2-adrenérgico, utilizado para aumentar a foça mus-
cular, sendo proibido para atletas.

• Agonista β3-adrenérgico
− Mirabegron: utilizado em casos de bexiga hiperativa

• Antagonistas α-adrenérgicos: provocam vasodilatação, redução da pressão arterial e

diminuição da resistência periférica
− Fenoxibenzamina e fentolamina: antagonistas α-adrenérgicos não seletivos, utiliza-
dos nos pré-operatório do feocromocitoma.
− Prazosina, doxazosina e terazosina: antagonistas α1 não seletivos. Utilizadas para
tratar hipertensão, pois atuam nas receptores de arteríolas e veias.
− Tansulosina: antagonista α1 urosseletivo, utilizada para tratar hiperplasia prostática
benigna.

• Antagonistas α2-adrenérgicos: provocam efeitos contrários, pois haverá maior disponi-

bilidade de catecolaminas na fenda sináptica pela inibição da autorregulação
− Ioimbina: antagonista α2 seletivo, sem uso clínico

• Antagonistas α e β-adrenérgicos
− Carvedilol: antagonista β/α1. Utilizado para tratar quadros de angina e insuficiência
cardíaca, pois diminui a frequência dos batimentos e a força de contração cardíaca
− Labetalol: antagonista α/β. Utilizado para tratar a hipertensão na gravidez

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• Antagonistas β-adrenérgicos (betabloqueadores) não seletivos: contraindicados em

pacientes asmáticos
− Propanolol e nadolol: utilizados para tratamento de hipertensão, angina e insuficiên-
cia cardíaca
− Timolol: utilizado como colírio para tratamento de glaucoma

• Antagonistas β1-adrenérgicos seletivos

− Atenolol, bisoprolol, metoprolol e nebivolol: utilizados para tratar hipertensão, angina
e insuficiência cardíaca. A seletividade do atenolol diminui com o aumento da dose.
− Esmolol: utilizado para tratar crises tireotóxicas devido à sua meia-vida extrema-
mente curta.

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