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SISTEMA DE ENSINO
Livro Eletrônico
FARMACOLOGIA
Fármacos que Agem no Sistema Nervoso Somático: Anticolinesterásicos e
Bloqueadores Neuromusculares
Marcela Conti
Sumário
Apresentação......................................................................................................................................................................3
Fármacos que Agem no Sistema Nervoso Somático: Anticolinesterásicos e
Bloqueadores Neuromusculares.............................................................................................................................4
1. Sistema Nervoso. . .........................................................................................................................................................4
2. Divisão e Funcionamento do Sistema Nervoso Somático....................................................................6
3. Fármacos que Atuam no Sistema Nervoso Somático.............................................................................7
3.1. Inibidores da Degradação de Acetilcolina (Anticolinesterásicos)..............................................7
3.2. Bloqueadores Neuromusculares (BNM)..................................................................................................12
Resumo................................................................................................................................................................................29
Mapas Mentais. . ..............................................................................................................................................................32
Questões de Concurso................................................................................................................................................35
Gabarito...............................................................................................................................................................................47
Gabarito Comentado....................................................................................................................................................48
Referências........................................................................................................................................................................ 69
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Fármacos que Agem no Sistema Nervoso Somático: Anticolinesterásicos e
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Apresentação
Oieee!
Que bom ver que você chegou até aqui!
Seja muito bem-vindo(a)!
Já está mais confiante agora?
Nesse momento, podem acontecer alguns momentos de ansiedade, mas é muuuuito
importante manter a calma e a tranquilidade para que o conteúdo possa se “acomodar” na
sua memória!
Nesta aula, vamos estudar o Sistema Nervoso Somático, em especial os bloqueadores
neuromusculares.
Há grande probabilidade de que haja pelo menos 1 questão sobre esse tema na sua prova.
O seu foco deve ser a classificação dos medicamentos conforme o mecanismo de ação,
suas possíveis reações adversas e as interações medicamentosas mais comuns.
Lembre-se de reforçar a resolução de questões e revisar sempre o conteúdo!
Mantenha a sua energia em alta!
Aperte os cintos e vamos lá!
Fique motivado(a)!
“Conti” comigo!
Você vai conseguir!
Marcela Conti.
@profmarcelaconti
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A formação e a divisão do sistema nervoso são muito complexas, mas quanto à anatomia e à
funcionalidade, pode ser dividido em:
• Sistema Nervoso Central (SNC), que inclui o encéfalo e a medula espinhal, e
• Sistema Nervoso Periférico (SNP), que inclui o Sistema Nervoso Somático e o Sistema
Nervoso Autônomo.
Sistema Nervoso
Parassimpático
O Sistema Nervoso Periférico (SNP) pode ser comparado às “pernas e braços” do Sistema
Nervoso Central (SNC), que é responsável pela interpretação dos estímulos e tomada de deci-
sões que levem às respostas operacionalizadas pelo SNP.
O sistema nervoso periférico é dividido em 2 sistemas:
• Somático, que promove ações voluntárias/conscientes.
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Nesta aula, vamos estudar a outra parte do sistema nervoso periférico (SNP): o sistema
nervoso periférico somático (SNPS).
Preparado(a)?
Vamos lá!
O sistema nervoso periférico somático é a parte do SNP que promove ações voluntárias/
conscientes como os movimentos de andar e correr.
Assim como o SNA, ele está subordinado as decisões que chegam do SNC pelas vias efe-
rentes e manda informações importantes pelas vias aferentes.
Sistema Eferente
Sistema Eferente
Autônomo
Somático
Envia ordens para a
Envia ordens para os
musculatura lisa,
músculos esqueléticos
cardíaca e glândulas
SNP
Simpático Parassimpático
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Os receptores nicotínicos são receptores do tipo canal iônico regulado por ligante!
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Exemplo: edrofônio.
O edrofônio é um fármaco para uso endovenoso com ação de curta duração (2 a 10 minu-
tos), que estabelece uma ligação não covalente completamente reversível. Permite diagnosti-
car se a fraqueza muscular é gerada por doenças como a miastenia gravis ou a síndrome de
Lambert-Eaton, pois ele reverte temporariamente (2 a 10 minutos) a fraqueza muscular.
Pode ainda ser utilizado para determinar a presença de bloqueio despolarizante, como na
crise colinérgica por superdosagem de anticolinesterásicos, que pode ser causada por subs-
tância agonista dos receptores nicotínicos como a succinilcolina/suxametônio, já que nesse
caso aumentaria ainda mais a fraqueza muscular.
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pacientes com Miastenia Grave apresentam fraqueza muscular significativa. Para confirmar se
a causa de fraqueza muscular em um paciente era Miastenia Gravis, foi injetada uma dose de
2 mg de Edrofônio, por via intravenosa. Os médicos responsáveis confirmaram o caso como
sendo Miastenia Gravis, porque:
a) houve uma melhoria da força muscular, que durou cerca de 5 minutos.
b) houve uma melhoria, que durou cerca de uma semana.
c) houve uma melhoria completa do quadro.
d) não houve melhorias.
e) houve uma piora significativa no quadro de fraqueza.
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Exemplo: isoflurofato.
O isoflurofato é uma toxina que estabelece ligação covalente praticamente irreversível, com
duração de centenas de horas. Na maioria das vezes, é necessária a síntese de novas enzimas.
Como antídoto contra o envenenamento por organofosforados, pode-se administrar a
pralidoxima antes que ocorra o processo de “envelhecimento”, quando a ligação torna-se ir-
reversível.
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004. (CESPE-CEBRASPE/INPI/FARMACÊUTICO/2014)
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Com relação ao texto acima, que resume um pedido de patente, e aos múltiplos aspectos que
ele suscita, julgue os próximos itens.
O tratamento com fármacos que são objeto da patente descrita melhora a função neuromus-
cular em casos de miastenia grave devido, provavelmente, à diminuição da degradação de
acetilcolina liberada na fenda sináptica, o que aumenta a probabilidade de interação entre a
acetilcolina liberada e os receptores nicotínicos.
A miastenia gravis é uma doença que produz autoanticorpos contra receptores nicotínicos Nm,
que são ativados pela ação da acetilcolina.
Nessa doença, há diminuição da quantidade de receptores disponíveis, dificultando sua ativa-
ção pela acetilcolina, o que leva à fraqueza muscular.
Letra d.
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Bloqueadores Bloqueadores
neuromusculares neuromusculares não
despolarizantes competitivos
Bloqueadores
Bloqueadores Bloqueadores
neuromusculares
neuromusculares neuromusculares
não
adespolarizantes competitivos
despolarizantes
Despolarizantes ou não
• Succinilcolina ou suxametônio
competitivos
• Alcurônio
• Atracúrio
• Cisatracúrio
Não despolarizantes ou • Galamina
adespolarizantes ou • Mivacúrio
competitivos • Pancurônio
• Rocurônio
• Tubocurarina
• Vecurônio
O único representante com uso clínico dessa classe é a succinilcolina ou também denomi-
nada como suxametônio. Sua estrutura corresponde a duas moléculas de acetilcolina ligadas
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entre si e, por isso, apresenta alta afinidade pelos receptores nicotínicos e resistência à de-
gradação pela acetilcolinesterase. Atua como agonista dos receptores nicotínicos por meio da
ligação às duas subunidades alfa do receptor.
Marcela, só um minutinho...
Um fármaco agonista é capaz de bloquear os receptores nicotínicos?
Excelente!!!
Apesar de ser agonista dos receptores nicotínicos, esse fármaco tem, na realidade, ativi-
dade ou efeito de antagonização direta do receptor. Esse efeito antagonista é causado pela
ocorrência do fenômeno denominado bloqueio despolarizante.
Esse bloqueio acontece porque o fármaco, sendo resistente à degradação pela acetilcoli-
nesterase, persiste na junção neuroefetora e provoca uma ativação contínua dos canais dos
receptores nicotínicos. Essa ativação prolongada impossibilita que os canais de Na+ possam
propagar novos potenciais de ação e causa dessensibilização nos receptores nicotínicos, que
serão impedidos de estabelecer conexão com novos ligantes.
Com isso, ocorrerá um breve momento de excitação, que será substituído por um período
curto de bloqueio, levando à paralisação ou relaxamento muscular.
Esse efeito de bloqueio despolarizante pode ocorrer também com altas concentrações da
própria acetilcolina, que leva a outros efeitos decorrentes do bloqueio dos gânglios no sistema
nervoso autônomo, já que também há presença de receptores nicotínicos e sinalização pela
acetilcolina.
Obs.: Os efeitos produzidos pelos bloqueadores despolarizantes não podem ser antagoniza-
dos pelos anticolinesterásicos.
Succinilcolina ou Suxametônio
Com rápido início de ação (30 a 60 segundos), a succinilcolina ou suxametônio podem ser
administrados por via intravenosa ou intramuscular. Apresentam duração de ação curta (< 10
minutos) e, por isso, são considerados os medicamentos de escolha a serem utilizados como
bloqueadores neuromusculares para realizar procedimentos de intubação endotraqueal ou ci-
rurgias de curta duração. Podem ser também utilizados para reduzir a intensidade das contra-
ções musculares nas convulsões induzidas farmacologicamente ou eletricamente.
A dose usual para intubação endotraqueal varia de 1,0 a 1,5/kg, por infusão intravenosa.
Os principais efeitos adversos são arritmia, bradicardia, aumento da pressão intraocular,
rigidez maxilar, rabdomiólise e fasciculação muscular, sendo esta última característica do uso
de bloqueadores despolarizantes. Em caso de superdose, pode haver depressão respiratória
prolongada ou apneia, e ainda colapso cardiovascular.
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Devido ao seu rápido início de ação (30 a 60 segundos) e à sua curta duração (< 10 minutos), o
bloqueador neuromuscular de escolha para uso em procedimentos de intubação endotraqueal
ou cirurgias de curta duração é a succinilcolina ou suxametônio.
Letra a.
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Assinale
a) se somente as afirmativas I e II estiverem corretas;
b) se somente as afirmativas II e III estiverem corretas;
c) se somente as afirmativas I, II e III estiverem corretas;
d) se todas as afirmativas estiverem corretas.
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Tanto os agonistas como os antagonistas dos receptores nicotínicos causam bloqueio e rela-
xamento neuromuscular.
A diferença está no mecanismo pelo qual ocorre o bloqueio.
Muito bem!
Existem algumas diferenças entre eles, mas a principal é a duração da ação.
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Atracúrio
Cisatracúrio
Ação intermediária
Rocurônio
Vecurônio
Alcurônio
Galamina
Pipecurônio
Tubocurarina
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Ação Curta
• Mivacúrio
Por apresentar duração de ação curta, por aproximadamente 15 minutos, pode ser útil em
procedimentos cirúrgicos rápidos. É associado à liberação de histamina, podendo causar hipo-
tensão grave, taquicardia e broncoespasmo em caso de doses acima de 0,2 mg/kg.
Ação Intermediária
• Atracúrio
Três a quatro vezes mais potente que o atracúrio, tem duração de ação intermediária, mas
um pouco mais prolongada que o atracúrio (30 a 40 minutos). Independe da função renal e
hepática e não libera histamina.
• Rocurônio
Assim como o rocurônio, apresenta duração de ação intermediária (30 a 40 minutos), pas-
sa por metabolismo hepático e excreção pela bile e pela urina. Deve ter a sua dose ajustada
conforme a função renal e hepática, e não libera histamina. Em uso prolongado, pode ser asso-
ciado à fraqueza muscular persistente pela presença do seu metabólito 3-desacetilvecuronio.
Ação longa
• Alcurônio
Com longa duração de ação, deve ser evitado por nefropatas. É pouco utilizado na práti-
ca clínica.
• Galamina
Com ação semelhante à da tubocurarina, apresenta longa duração de ação. É pouco uti-
lizada na prática clínica porque é capaz de bloquear o nervo vago cardíaco, podendo levar à
taquicardia e hipertensão graves.
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• Pancurônio
Com longa duração de ação, deve ser evitado por hepatopatas, sendo recomendado o ajus-
te de dose em nefropatas. Não causa liberação de histamina.
• Tubocurarina
Com longa duração de ação (30 a 50 minutos), não é atualmente utilizada clinicamente por
apresentar importante liberação de histamina, causando grave hipotensão e taquicardia.
Percebeu como há vários riscos envolvidos com o uso de bloqueadores neuromusculares?
Exatamente por isso eles são considerados medicamentos potencialmente perigosos ou
medicamentos de alta vigilância, sendo necessário procedimentos específicos para sua dis-
ponibilização às unidades hospitalares, como a unidade de terapia intensiva e a unidade de
emergência, por exemplo.
E o que fazer se houver necessidade de reverter os efeitos causados pelo uso dos blo-
queadores neuromusculares?
Obs.: O sugamadex é seletivo, sendo capaz de formar um complexo apenas com rocurônio
ou vecurônio.
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a) V, F, F, V, F.
b) V, V, F, F, V.
c) F, F, F, V, F.
d) F, V, F, V, F.
e) V, F, V, F, V.
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à degradação pela acetilcolinesterase. Atuam como agonista dos receptores nicotínicos por
meio da ligação às duas subunidades alfa do receptor.
(F) Falsa. Dentre os bloqueadores neuromusculares despolarizantes, suxametônio (ou succi-
nilcolina) é o único agente em uso clínico.
(F) Falsa. Bloqueadores neuromusculares não despolarizantes são antagonistas competitivos
dos receptores colinérgicos nicotínicos e atuam impedindo a despolarização.
(V) Verdadeira. São exemplos de bloqueadores neuromusculares não despolarizantes:
• Alcurônio;
• Atracúrio;
• Cisatracúrio;
• Galamina;
• Mivacúrio;
• Pancurônio;
• Pipecurônio;
• Rocurônio;
• Tubocurarina;
• Vecurônio.
(F) Falsa. Os bloqueadores neuromusculares periféricos não apresentam propriedades analgé-
sicas nem são capazes de alterar a consciência ou provocar amnésia.
Letra a.
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Vecurônio é um bloqueador neuromuscular não despolarizante que pode ter seu efeito reverti-
do com o uso de dois medicamentos principais:
• Na junção neuromuscular, deve-se utilizar um anticolinesterásico como a neostigmina,
que promoverá o aumento da acetilcolina e consequente deslocamento do vecurônio da
sua ligação com o receptor nicotínico; ou
• No plasma, com o uso de sugamadex, que se liga ao vecurônio (ou ao rocurônio) no
plasma, inativando-o.
Letra c.
Para concluirmos este conteúdo, é importante lembrar que existem algumas interações
medicamentosas clinicamente significativas que envolvem os bloqueadores neuromusculares.
E o mais importante neste momento: elas podem ser cobradas na sua prova!
Então vamos ver as principais delas!
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Caso ocorra hipertermia maligna, o único fármaco disponível para sua reversão é o dantro-
leno, um relaxante muscular indicado para esses casos.
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RESUMO
Muito bem!
Estamos quase nos despedindo...
Como estão os estudos até aqui?
Alguma dúvida?
Se precisar, lembre-se de que estou à disposição lá no fórum de dúvidas!
Agora, que tal aquele nosso resumo?
Vamos lá!
• Sistema Nervoso.
− Sistema Nervoso Central (SNC).
o Encéfalo.
o Medula espinhal.
− Sistema Nervoso Periférico (SNP).
o Sistema Nervoso Somático: ações voluntárias/conscientes.
o Sistema Nervoso Autônomo: ações involuntárias/inconscientes.
• Sistema Nervoso Somático.
− Principal neurotransmissor: acetilcolina.
− Receptores nicotínicos do subtipo M (Nm).
o Canal iônico regulado por ligante.
o Presentes na junção neuromuscular.
• Fármacos que atuam no Sistema Nervoso Somático.
− Inibidores da degradação de acetilcolina (anticolinesterásicos).
o Edrofônio: curta duração utilizado no diagnóstico de miastenia gravis.
o Piridostigmina, neostigmina, fisostigmina (eserina) e ambenônio: ação intermediá-
ria ou longa (3 a 8 horas), utilizados para tratamento de miastenia gravis (piridos-
tigmina) ou reversão do bloqueio neuromuscular.
o Isoflurofato: toxina (organofosforados), cujo antídoto é a pralidoxima.
• Bloqueadores neuromusculares (BNM).
− Promovem relaxamento da musculatura.
− Compostos amônios quaternários semelhantes à acetilcolina.
− Classificados como:
o despolarizantes ou não competitivos: succinilcolina ou suxametônio.
o não despolarizantes ou adespolarizantes ou competitivos: alcurônio, atracúrio, ci-
satracúrio, galamina, mivacúrio, pancurônio, rocurônio, tubocurarina e vecurônio.
• Bloqueadores despolarizantes.
− Agonistas dos receptores nicotínicos.
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− Persistem na junção neuroefetora e provocam ativação contínua dos canais dos re-
ceptores nicotínicos, que impossibilita novos potenciais de ação e causa dessensi-
bilização nos receptores nicotínicos. Após breve momento de excitação, ocorre o
bloqueio, levando ao relaxamento muscular.
− Os efeitos não podem ser antagonizados pelos anticolinesterásicos.
− Succinilcolina ou suxametônio.
◦ Rápido início de ação: 30 a 60 segundos.
◦ Via intravenosa ou intramuscular.
◦ Duração de ação curta: até 10 minutos.
◦ Medicamento de escolha para intubação endotraqueal ou cirurgias de curta dura-
ção.
◦ Efeitos adversos: arritmia, bradicardia, aumento da pressão intraocular, rigidez ma-
xilar, rabdomiólise e fasciculação muscular.
• Bloqueadores não despolarizantes.
− Antagonistas competitivos dos receptores nicotínicos.
− Ação curta (15 minutos).
◦ Mivacúrio: libera histamina, pouco utilizado.
− Ação intermediária (20 a 40 minutos).
◦ Atracúrio: libera histamina, não necessita de ajuste de dose pela função renal ou
hepática.
◦ Cisatracúrio: mais potente que o atracúrio, não libera histamina e independe da
função renal e hepática.
◦ Rocurônio: rápido início de ação, deve ter a sua dose ajustada conforme a função
renal e hepática, não libera histamina, mas apresenta alta incidência de reações
anafiláticas.
◦ Vecurônio: deve ter a sua dose ajustada conforme a função renal e hepática e não
libera histamina.
− Ação longa (30 a 60 minutos).
◦ Alcurônio: pouco utilizado na prática clínica, deve ser evitado por nefropatas.
◦ Galamina: pouco utilizada na prática clínica por ser capaz de bloquear o nervo vago
cardíaco, podendo levar à taquicardia e hipertensão graves.
◦ Pancurônio: pode levar ao aumento da frequência cardíaca e da pressão arterial,
deve ter a sua dose ajustada conforme a função hepática e não causa liberação de
histamina.
◦ Pipecurônio: deve ser evitado por hepatopatas, sendo recomendado o ajuste de
dose em nefropatas, não causa liberação de histamina.
◦ Tubocurarina: não é atualmente utilizada por apresentar importante liberação de
histamina, causando grave hipotensão e taquicardia.
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FARMACOLOGIA
Fármacos que Agem no Sistema Nervoso Somático: Anticolinesterásicos e
Bloqueadores Neuromusculares
Marcela Conti
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MAPAS MENTAIS
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FARMACOLOGIA
Fármacos que Agem no Sistema Nervoso Somático: Anticolinesterásicos e
Bloqueadores Neuromusculares
Marcela Conti
QUESTÕES DE CONCURSO
001. (ARES/UFCE/RESIDÊNCIA EM FARMÁCIA – BIOQUÍMICA/2021) Durante a pandemia
causada pelo COVID-19, o uso de benzodiazepínicos aumentou drasticamente, o que eleva a
chance de incidentes relacionados ao uso desses medicamentos. A equipe de farmácia identi-
ficou falta de antídoto no carrinho de emergência, emitindo uma ordem para reposição imedia-
ta. Qual alternativa indica o medicamento solicitado para reposição?
a) Alprazolam.
b) Flumazenil.
c) Neostigmina.
d) Succinilcolina.
Com base nessas informações e nos múltiplos aspectos que elas suscitam, julgue o item
subsequente.
A succinilcolina é um pró-fármaco da acetilcolina.
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Fármacos que Agem no Sistema Nervoso Somático: Anticolinesterásicos e
Bloqueadores Neuromusculares
Marcela Conti
Com base nessas informações e nos múltiplos aspectos que elas suscitam, julgue o item
subsequente.
O bloqueio causado pela succinilcolina pode ser intensificado por inibidores da acetilco-
linesterase.
Com base nessas informações e nos múltiplos aspectos que elas suscitam, julgue o item
subsequente.
A superdose de succinilcolina pode produzir depressão respiratória prolongada ou apneia e
colapso cardiovascular.
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Bloqueadores Neuromusculares
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Fármacos que Agem no Sistema Nervoso Somático: Anticolinesterásicos e
Bloqueadores Neuromusculares
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009. (CESPE-CEBRASPE/DPF/FARMACÊUTICO/2004)
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Fármacos que Agem no Sistema Nervoso Somático: Anticolinesterásicos e
Bloqueadores Neuromusculares
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larizante, ou seja, atua como antagonista competitivo dos receptores de acetilcolina. Qual tipo
de fármaco pode ser usado para reverter seu efeito?
a) Antibióticos aminoglicosídeos.
b) Bloqueadores ganglionares.
c) Anticolinesterásicos.
d) Bloqueadores neuromusculares despolarizantes.
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Bloqueadores Neuromusculares
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Bloqueadores Neuromusculares
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nos receptores colinérgicos. Quanto aos receptores colinérgicos envolvidos no tratamento, as-
sinale a alternativa correta.
a) A acetilcolina atua nos receptores muscarínicos, relaxando os músculos estriados es-
queléticos.
b) A acetilcolina atua nos receptores nicotínicos, contraindo os músculos estriados cardíacos.
c) A acetilcolina atua nos receptores nicotínicos, contraindo os músculos estriados es-
queléticos.
d) A acetilcolina atua nos receptores muscarínicos, relaxando os músculos lisos dos alvéolos.
e) A acetilcolina atua nos receptores nicotínicos, contraindo os músculos lisos dos alvéolos.
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022. (IADES/EBSERH/FARMACÊUTICO/2014)
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Bloqueadores Neuromusculares
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( ) Naloxona – Morfina
( ) Sulfametoxazol – Trimetoprima
( ) Flumazenil – Benzodiazepínicos
( ) Ondansetrona – Tramadol
( ) Aminoglicosídeos – pancurônio
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Fármacos que Agem no Sistema Nervoso Somático: Anticolinesterásicos e
Bloqueadores Neuromusculares
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GABARITO
1. b
2. E
3. C
4. C
5. e
6. a
7. a
8. b
9. C
10. d
11. c
12. c
13. d
14. e
15. e
16. b
17. e
18. c
19. c
20. e
21. e
22. d
23. c
24. E
25. C
26. c
27. C
28. c
29. c
30. d
31. b
32. d
33. b
34. b
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Fármacos que Agem no Sistema Nervoso Somático: Anticolinesterásicos e
Bloqueadores Neuromusculares
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GABARITO COMENTADO
001. (ARES/UFCE/RESIDÊNCIA EM FARMÁCIA – BIOQUÍMICA/2021) Durante a pandemia
causada pelo COVID-19, o uso de benzodiazepínicos aumentou drasticamente, o que eleva a
chance de incidentes relacionados ao uso desses medicamentos. A equipe de farmácia identi-
ficou falta de antídoto no carrinho de emergência, emitindo uma ordem para reposição imedia-
ta. Qual alternativa indica o medicamento solicitado para reposição?
a) Alprazolam.
b) Flumazenil.
c) Neostigmina.
d) Succinilcolina.
Com base nessas informações e nos múltiplos aspectos que elas suscitam, julgue o item
subsequente.
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Bloqueadores Neuromusculares
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Com base nessas informações e nos múltiplos aspectos que elas suscitam, julgue o item
subsequente.
O bloqueio causado pela succinilcolina pode ser intensificado por inibidores da acetilco-
linesterase.
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Bloqueadores Neuromusculares
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Com base nessas informações e nos múltiplos aspectos que elas suscitam, julgue o item
subsequente.
A superdose de succinilcolina pode produzir depressão respiratória prolongada ou apneia e
colapso cardiovascular.
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Pancurônio apresenta duração de ação longa (40 a 60 minutos), enquanto o atracúrio apresen-
ta duração intermediária (20 a 30 minutos).
Letra b.
009. (CESPE-CEBRASPE/DPF/FARMACÊUTICO/2004)
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Atracúrio é um bloqueador neuromuscular não despolarizante que pode ter seu efeito revertido
com o uso de anticolinesterásicos, como a neostigmina, fisostigmina ou piridostigmina.
Letra c.
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Antes de analisarmos as alternativas, lembre-se de que “mimético” se refere àquele que “imita”.
Assim, fármacos parassimpaticomiméticos “imitam” o efeito do sistema parassimpático.
Ao contrário, “lítico” se refere àquele que “quebra”. Assim, fármacos parassimpaticolíticos
“quebram” o efeito do sistema parassimpático.
Agora vamos lá!
a) Errada. Ipratrópio e escopolamina são antagonistas seletivos dos receptores muscarínicos,
ou seja, são fármacos parassimpaticolíticos.
b) Errada. Escopolamina é um antagonista seletivo dos receptores muscarínicos (parassim-
paticolítico). Já o pancurônio é um antagonista dos receptores nicotínicos (bloqueador neuro-
muscular não despolarizante).
c) Errada. A fisostigmina é um inibidor da acetilcolinesterase (parassimpaticomimético), en-
quanto a toxina botulínica impede a liberação de acetilcolina na fenda sináptica (parassimpa-
ticolítico).
Obs.: A toxina botulínica foi considerada pela banca apenas como uma neurotoxina e não
como um fármaco parassimpaticolítico (como pede o enunciado) devido ao seu uso
terapêutico restrito.
d) Errada. A efedrina é um agonista alfa1-adrenérgico (simpaticomimético) e a pilocarpina é
um agonista dos receptores muscarínicos (parassimpaticomimético).
e) Certa. A neostigmina é um inibidor da acetilcolinesterase (parassimpaticomimético), en-
quanto a atropina é um antagonista colinérgico (parassimpaticolítico).
Letra e.
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nos receptores colinérgicos. Quanto aos receptores colinérgicos envolvidos no tratamento, as-
sinale a alternativa correta.
a) A acetilcolina atua nos receptores muscarínicos, relaxando os músculos estriados es-
queléticos.
b) A acetilcolina atua nos receptores nicotínicos, contraindo os músculos estriados cardíacos.
c) A acetilcolina atua nos receptores nicotínicos, contraindo os músculos estriados es-
queléticos.
d) A acetilcolina atua nos receptores muscarínicos, relaxando os músculos lisos dos alvéolos.
e) A acetilcolina atua nos receptores nicotínicos, contraindo os músculos lisos dos alvéolos.
a) Errada. No músculo estriado esquelético, a acetilcolina age nos receptores nicotínicos pro-
movendo a contração.
b) Errada. No músculo cardíaco, a acetilcolina age estimulando receptores muscarínicos pro-
movendo relaxamento.
c) Certa. A acetilcolina atua nos receptores nicotínicos, contraindo os músculos estriados es-
queléticos.
d) Errada. No pulmão, a acetilcolina age em receptores muscarínicos, promovendo bronco-
constrição.
e) Errada. No pulmão, a acetilcolina age em receptores muscarínicos, promovendo bronco-
constrição.
Letra c.
a) Errada. O efeito de contração da musculatura vascular lisa pela norepinefrina está relacio-
nado à sua ligação e ativação dos receptores α1-adrenérgicos, muito presentes em vasos
sanguíneos.
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a) Certa. Alguns inseticidas são organofosforados, que têm ação como inibidores da enzima
acetilcolinesterase, considerados agonistas colinérgicos indiretos, pois inibem a degradação
da acetilcolina na fenda sináptica, permitindo sua maior disponibilidade e ação.
b) Certa. Inibidores da acetilcolinesterase são considerados agonistas colinérgicos indiretos,
que agem aumentando a concentração de acetilcolina na fenda sináptica.
c) Certa. Os anticolinesterásicos não se ligam diretamente aos receptores muscarínicos e/ou
nicotínicos, mas atuam inibindo a ação da enzima que degrada a acetilcolina.
d) Certa. Com maior disponibilidade da acetilcolina, podem ocorrer efeitos adversos pelos efei-
tos colinérgicos exacerbados.
e) Errada. Os anticolinesterásicos aumentam a disponibilidade de acetilcolina, sobressaindo-
-se os efeitos do sistema parassimpático, como broncoconstrição (com diminuição da fre-
quência respiratória), diminuição da frequência cardíaca, miose e abertura dos esfíncteres da
bexiga (com contração da bexiga).
Letra e.
022. (IADES/EBSERH/FARMACÊUTICO/2014)
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fármacos que agem no sistema nervoso autônomo e no sistema periférico e com base nas
informações contidas na tabela apresentada, assinale a alternativa correta.
a) A: simpaticomiméticos; B: parassimpaticolíticos; C: bloqueadores neuromusculares; D: pa-
rassimpaticomiméticos; e, E: simpatolíticos.
b) A: parassimpaticomiméticos; B: simpatomiméticos; C: simpatolíticos; D: parassimpatolíti-
cos; e, E: bloqueadores neuromusculares.
c) A: parassimpaticolíticos; B: bloqueadores neuromusculares; C: simpatomiméticos; D: paras-
simpaticomiméticos; e, E: simpatolíticos.
d) A: parassimpaticomiméticos; B: bloqueadores neuromusculares; C: simpatomiméticos; D:
parassimpatolíticos; e, E: simpatolíticos.
e) A: parassimpaticomiméticos; B: bloqueadores neuromusculares; C: simpatolíticos; D: paras-
simpatolíticos; e, E: simpatomiméticos.
A miastenia gravis é uma doença que produz autoanticorpos contra receptores nicotínicos Nm,
que são ativados pela ação da acetilcolina.
Nessa doença, há diminuição da quantidade de receptores disponíveis, dificultando sua ativa-
ção pela acetilcolina, o que leva à fraqueza muscular.
Letra c.
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( ) Naloxona – Morfina
( ) Sulfametoxazol – Trimetoprima
( ) Flumazenil – Benzodiazepínicos
( ) Ondansetrona – Tramadol
( ) Aminoglicosídeos – pancurônio
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Bloqueadores Neuromusculares
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(I) Sinergismo. Ambos os fármacos têm ação bacteriostática, atuando sobre a síntese bac-
teriana do ácido tetrahidrofólico em etapas diferentes. O sulfametoxazol compete pelo ácido
para-aminobenzóico, enquanto a trimetropima enzima diidrofolato redutase.
(II) Antagonismo. O flumazenil é um antagonista utilizado para reverter os efeitos de benzo-
diazepínicos.
(II) Antagonismo. A ondansetrona reduz os efeitos analgésicos do tramadol, um opioide fraco.
(I) Sinergismo. O uso de bloqueadores neuromusculares, como o pancurônio, com aminoglico-
sídeos pode potencializar seu efeito de relaxamento muscular pela redução da ação da acetil-
colina na junção neuromuscular.
Letra d.
a) Certa. Ambos os fármacos atuam sobre canais iônicos: nifefipino é um bloqueador de ca-
nais de Ca2+, e a lidocaína bloqueia a ação de canais iônicos na membrana celular neuronal,
impedindo a neurotransmissão do potencial de ação.
b) Errada. O alendronato de sódio é um fármaco utilizado no tratamento de osteoporose por
ser um inibidor específico da reabsorção óssea mediada por osteoclastos. Não promover a
absorção intestinal de cálcio.
c) Certa. Os antidepressivos tricíclicos inibem a recaptação pré-sináptica de monoamina, au-
mentando a disponibilidade de alguns neurotransmissores, como norepinefrina e serotonina,
na fenda sináptica.
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Fármacos que Agem no Sistema Nervoso Somático: Anticolinesterásicos e
Bloqueadores Neuromusculares
Marcela Conti
Se uma molécula inibe a enzima acetilcolinesterase, menos acetilcolina será degradada, e ha-
verá mais acetilcolina disponível na fenda sináptica. Assim, o malation é uma substância que
promove efeitos colinérgicos.
Para tratar os casos de intoxicações com substâncias colinérgicas, é preciso utilizar um medi-
camento com ação anticolinérgica, também denominado, antagonista colinérgico.
Então, vamos lá!
a) Errada. A neostigmina é um medicamento anticolinesterásico, com efeito colinérgico. Ou
seja, não pode ser utilizado para reverter uma intoxicação pelo malation.
b) Certa. A atropina é um medicamento efetivo para a reversão da atividade colinérgica exóge-
na, como ocorre no caso da superdosagem de anticolinesterásicos.
c) Errada. O carbacol é um medicamento agonista colinérgico indicado para o tratamento de
glaucoma (uso tópico). Por apresentar efeito colinérgico e não ser indicado para uso sistêmico
devido ao seu efeito também em receptores nicotínicos, não pode ser utilizado para reverter
uma intoxicação pelo malation.
d) Errada. O edrofônio é um medicamento anticolinesterásico, com efeito colinérgico. Ou seja,
não pode ser utilizado para reverter uma intoxicação pelo malation.
Letra b.
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REFERÊNCIAS
BRUNTON, L.L. GOODMAN & GILMAN: As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 12ª edição.
Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2012.
FUCHS, F.D.; WANMACHER, L.; FERREIRA, M.B.C. Farmacologia Clínica. Fundamentos da tera-
pêutica racional. 3ª edição. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2004. 1074p.
GOLAN, D.E.; TASHJIAN, A.H.; ARMSTRONG, E.J.; ARMSTRONG, A.W. Princípios de Farmaco-
logia: A Base Fisiopatológica da Farmacoterapia. 3ª edição. Rio de Janeiro: Guanabara Koo-
gan, 2012.
KATZUNG, B.G. Farmacologia básica e clínica. 12ª edição. Porto Alegre: AMGH, 2014.
KESTER, M.; VRANA, K.; QURAISHI, S.; KARPA, K. Farmacologia. 1ª edição. Rio de Janeiro: El-
sevier, 2008.
MERCK SHARP & DOHME CORP. MANUAL MSD – Versão para profissionais da saúde. Disponí-
vel em: https://www.msdmanuals.com/pt/profissional. Acesso em: fevereiro de 2022.
RANG, H.P. RANG & DALE. Farmacologia. 8ª edição. Rio de Janeiro: Elsevier, 2016.
SILVERTHORN, D. Fisiologia Humana: uma abordagem integrada. 7ª edição. São Paulo: Art-
med, 2017.
WHALEN, K.; FINKEL, R.; PANAVELIL, T.A. Farmacologia Ilustrada. 6ª edição. São Paulo: Art-
med, 2016.
Marcela Conti
Farmacêutica e mestre em Ciências da Saúde pela Universidade de Brasília (UnB). Farmacêutica da SES-
DF e tutora do Programa de Residência em Terapia Intensiva da ESCS/FEPECS/SES-DF. Trabalha com
mentoria e terapias integrativas voltadas para a área profissional e concursos. Atuou como consultora
no Ministério da Saúde pelo Departamento de Ciência e Tecnologia (DECIT/SCTIE/MS) e professora do
curso de Farmácia da Universidade Católica de Brasília (UCB). É uma mulher muito feliz, ama fazer novas
descobertas e partilhar o que aprende. É casada, tem três crianças e ainda é escritora de livros infantis (nas
horas vagas, é claro!).
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