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FARMACOLOGIA II

LICENCIATURA EM ENFERMAGEM

Ano Letivo 2020/2021

Gilberto Alves
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Substâncias produzidas por
glândulas Atuação em
Hormonas
diversos locais

Comunicação entre as Transporte pelo sangue e linfa


estruturas celulares e
consequente regulação das As hormonas têm um papel importante na
funções orgânicas Sistema regulação dos mecanismos homeostáticos
Nervoso interligando-se com o SNC e hipófise.
Central
As hormonas atuam em conjunto, existindo inter-
relações entre si e entre substâncias que se
Sistema Sistema libertam de diferentes tecidos.
endócrino Imunitário Histamina,
• • Prostaglandinas,
• Serotonina, • (…)
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
• Sistema endócrino é controlado pelo cérebro, com o hipotálamo a
constituir a interface o SNC e a hipófise;

• Hipotálamo ocorre:

- a síntese de hormonas (hormona antidiurética ou vasopressina - ADH


e ocitocina);

- a síntese da hormona libertadora de gonadotrofinas (GnRH),


hormona libertadora de tireotrofina (TRH), hormona libertadora de
corticotrofina (CRH), hormona libertadora da hormona do
crescimento (GRH), hormona inibidora da libertação da hormona do
crescimento (GRIH – somatostatina) e hormona inibidora da
libertação de prolactina (PRIH);
Hormonas produzidas pelo hipotálamo e pela hipófise. (LÜLLMANN et al., 3ª Edição, 2005)
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
• Hipófise ocorre:

- armazenamento da hormona antidiurética ou vasopressina - ADH e


ocitocina  hipófise posterior (neuro-hipófise);

- a síntese e libertação da hormona folículo-estimulante (FSH),


hormona luteinizante (LH), hormona estimulante da tiroide (TSH),
hormona adrenocorticotrófica (ACTH), hormona do crescimento
(GH) ou somatotrofina (STH), prolactina  hipófise anterior (adeno-
hipófise).

Hormonas produzidas pelo hipotálamo e pela hipófise. (LÜLLMANN et al., 3ª Edição, 2005)
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS

Desequilíbrio hormonal
(deficiência ou excesso de produção)
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
A disfunção das glândulas endócrinas pode exigir o recurso a:

Tratamento farmacológico

Terapia hormonal de substituição com hormonas naturais, sintéticas ou semissintéticas

Procedimento cirúrgico

As hormonas podem ser obtidas por:

• Síntese

• Biotecnologia

• Engenharia Genética
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Utilizações Clínicas da Terapêutica Hormonal

Terapia de substituição

• Administração da hormona apropriada a cada caso.

Terapêutica de modificação

• Correção de desvios hormonais ou outras alterações metabólico-


endócrinas, aproveitando vários efeitos terapêuticos das hormonas,
análogos ou derivados assim como dos seus antagonistas.

Terapêutica hormonal com finalidade de diagnóstico


FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS

Grupos farmacoterapêuticos/farmacológicos
- Hormonas hipotalâmicas e hipofisárias, seus análogos e
antagonistas

- Corticosteroides
Fármacos usados em - Hormonas da tiroide e antitiroideus
Doenças Endócrinas
- Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina

- Hormonas sexuais

- Estimulantes da ovulação e gonadotropinas

- Anti-hormonas
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS

Grupos farmacoterapêuticos/farmacológicos
- Hormonas hipotalâmicas e hipofisárias, seus análogos e
antagonistas

- Corticosteroides
Fármacos usados em - Hormonas da tiroide e antitiroideus
Doenças Endócrinas
- Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina

- Hormonas sexuais

- Estimulantes da ovulação e gonadotropinas

- Anti-hormonas
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Hormonas hipotalâmicas e hipofisárias, seus análogos e antagonistas
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Hormonas hipotalâmicas e hipofisárias, seus análogos e antagonistas
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Hormonas hipotalâmicas e
hipofisárias, seus análogos e
antagonistas

Leuprolida ou leuprorrelina
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Hormonas hipotalâmicas e
hipofisárias, seus análogos e
antagonistas
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Hormonas hipotalâmicas e hipofisárias, seus análogos e antagonistas
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS

Grupos farmacoterapêuticos/farmacológicos
- Hormonas hipotalâmicas e hipofisárias, seus análogos e
antagonistas

- Corticosteroides
Fármacos usados em - Hormonas da tiroide e antitiroideus
Doenças Endócrinas
- Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina

- Hormonas sexuais

- Estimulantes da ovulação e gonadotropinas

- Anti-hormonas
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Corticosteroides

Hormonas produzidas pelas suprarrenais:


Zona glomerular Zona reticular Zona fascicular
• Mineralocorticoides • Hormonas sexuais • Glucocorticoides Ciclopentanoperidrofenantreno
(aldosterona) (di-hidroepiandrosterona, (cortisol e cortisona) (núcleo base de esteroides)
androstenediona e testosterona)

Antagonistas dos
mineralocorticoides
A síntese de corticosteroides no córtex suprarrenal
ocorre a partir do colesterol e é mediada pela ACTH
Espironolactona (corticotrofina ou hormona adrenocorticotrófica)
Eplerenona libertada pela adeno-hipófise.
Glucocorticoides
(Diuréticos: HTA, IC)
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Corticosteroides
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Glucocorticoides

A libertação endógena de glucocorticoides em situações de stress integra a resposta fisiológica


compensatória.

A administração de glucocorticoides exógenos promove o aumento dos níveis de controlo hormonal


segundo as possíveis exigências orgânicas.

O desenvolvimento dos glucocorticoides de síntese permitiu obter uma ação anti-inflamatória mais
potente e prolongada que a do cortisol e com menos efeitos adversos.

No entanto ainda não foi possível dissociar os efeitos anti-inflamatórios dos efeitos metabólicos
próprios dos glucocorticoides.

A variedade de efeitos permite que sejam utilizados em doenças endócrinas, mas também noutro tipo de
doenças.
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Glucocorticoides

Diferenças:
• Atividade (potência);
• Duração de ação;
• Grau de atividade mineralocorticóide.

Ação curta ou intermédia Ação longa

Tratamentos de urgência em casos Tratamentos crónicos quando se


agudos ou em tratamentos de pretende suprimir a atividade da
substituição. suprarrenal.
Cortisol (curta; forma sintética é a
hidrocortisona), prednisolona e Betametasona, dexametasona
metilprednisolona (intermédia)
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Glucocorticoides

Classificam-se ainda em gerações 1ª, 2ª e 3ª, em função de uma maior atividade anti-inflamatória.

Um menor ação mineralocorticoide está associada a menos efeitos adversos.

Corticosteroides de Corticosteroides de Corticosteroides de


1ª geração 2ª geração 3ª geração

Prednisolona Dexametasona
Deflazacorte
Metilprednisolona Betametasona
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Glucocorticoides

Efeitos anti-inflamatórios
Diversidade • Potentes efeitos anti-inflamatórios e imunossupressores.
de efeitos Efeitos metabólicos
• Interferência no metabolismo lipídico, glicídico, proteico e
fosfocálcico.

Efeitos ao nível muscular e osteoarticular


• Podem condicionar a debilidade muscular e a osteoporose.

Efeitos no SNC
Várias indicações
• Provocam alterações no comportamento.

Efeitos gastrointestinais
• Aumentam a produção de ácido clorídrico e pepsina.
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Glucocorticoides

Efeitos anti-inflamatórios

Reduzem a síntese de
Impedem a libertação
prostaglandinas (via da
Inibem a ação da do ácido araquidónico
ciclooxigenase) e dos
fosfolipase A2 a partir dos fosfolípidos
leucotrienos (via da
da membrana
lipooxigenase).
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Glucocorticoides

Efeitos metabólicos

Metabolismo glicídico Metabolismo lipídico Metabolismo proteico

Aumentam a produção de
glicose, inibem a sua captação Promovem a redistribuição da
e utilização periférica gordura com mobilização Mobilização de aminoácidos à
(aumento da glicémia) e periférica e acumulação periferia; estimulam o
promovem o seu central (facial e a nível do catabolismo proteico.
armazenamento como pescoço).
glicogénio.
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Glucocorticoides

Efeitos metabólicos

Diminuição da absorção intestinal do cálcio;

Promoção da secreção renal de cálcio; Alterações na


matriz óssea
Eventual aumento da paratormona (PTH).

• Retenção de sódio
Ação
Alterações renais
mineralocorticoide • Excreção de potássio
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Glucocorticoides

Indicações Hidrocortisona
Doenças endócrinas Corticosteroide de
• Terapêutica de substituição na insuficiência adrenocortical. eleição (pouco potente)

Doenças inflamatórias
• Doenças reumáticas, autoimunes (ex: artrite reumatoide), asma

Doenças imunológicas

Doenças neoplásicas

Reações alérgicas
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Glucocorticoides

Indicações
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Glucocorticoides

Administração
Coincidir com a secreção fisiológica
Quando possível deve administrar-se em toma única pela manhã; do cortisol e assim diminuir o risco
de supressão do córtex suprarrenal.
A administração por via oral deve ser feita às refeições para prevenir
irritação gástrica;
Disponíveis para administração oral, IM, IV e tópica;

A suspensão do tratamento prolongado ou em doses elevadas deve Febre,


ser progressiva. Mialgias,
Artralgias,
Rinite,
A suspensão abrupta da medicação pode desencadear uma Conjuntivites,
insuficiência aguda da suprarrenal, hipotensão e até a morte. Perda de peso.
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Glucocorticoides

Efeitos adversos

• Fraqueza muscular;
• Alterações do ritmo cardíaco;
• Sintomatologia da síndrome de Cushing;
• Miopatias;
• Hiperglicémia;
• Osteoporose (risco maior nas mulheres em pós-menopausa);
• Diminuição da resistência a todos os agentes infeciosos;
• Alterações digestivas com aumento da incidência de hemorragias ou perfuração;
• Euforia, agitação, insónia, cefaleias e reações psicóticas;
• Aumento da pressão intraocular e glaucoma;
• Atrasos de crescimento e perturbações oculares no tratamento crónico em crianças.
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Glucocorticoides

Precauções de utilização

Úlcera gastroduodenal

Infecções víricas ou micóticas

Hipertensão

Insuficiência renal

Osteoporose

Diabéticos
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Glucocorticoides

Interações

• Os AINEs aumentam o risco de hemorragias e ulceração gástrica;

• Fármacos como a rifampicina e alguns antiepiléticos (carbamazepina, barbitúricos e fenitoína)


aceleram o metabolismo dos corticosteroides com a consequente redução do efeito terapêutico;

• Os antidiabéticos antagonizam os efeitos hiperglicemiantes;

• Os diuréticos (acetazolamida, tiazidas ou diuréticos da ansa) aumentam o risco de hipocaliémia.


FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Glucocorticoides

(LÜLLMANN et al., 3ª Edição, 2005)


FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS

Grupos farmacoterapêuticos/farmacológicos
- Hormonas hipotalâmicas e hipofisárias, seus análogos e
antagonistas

- Corticosteroides
Fármacos usados em - Hormonas da tiroide e antitiroideus
Doenças Endócrinas
- Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina

- Hormonas sexuais

- Estimulantes da ovulação e gonadotropinas

- Anti-hormonas
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Hormonas da tiroide e anti-tiroideus

L-tiroxina (T4,
tetraiodotironina)

Hormonas da tiroide L-triiodotironina


(T3, liotironina)

Aminoácidos iodados que regulam


os processos oxidativos celulares e
intervêm no crescimento.
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Hormonas da tiroide e anti-tiroideus

Levotiroxina sódica (L-tiroxina)

• Hormona de escolha na terapêutica de manutenção


utilizada no hipotiroidismo;
• Tem uma absorção rápida e um t½ de 6 a 7 dias;
• A administração deve preferencialmente ocorrer antes
do pequeno almoço.
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Hormonas da tiroide e anti-tiroideus

Propiltiouracilo Carbimazol Tiamazol ou metimazol

• À semelhanca dos outros medicamentos antitiroideus, bloqueiam a


síntese das hormonas tiroideas e são usados nas situações de
hipertiroidismo (na preparação para tiroidectomia ou para
tratamento a longo prazo).
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Hormonas da tiroide e anti-tiroideus

(LÜLLMANN et al., 3ª Edição, 2005)


FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS

Grupos farmacoterapêuticos/farmacológicos
- Hormonas hipotalâmicas e hipofisárias, seus análogos e
antagonistas

- Corticosteroides
Fármacos usados em - Hormonas da tiroide e antitiroideus
Doenças Endócrinas
- Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina

- Hormonas sexuais

- Estimulantes da ovulação e gonadotropinas

- Anti-hormonas
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina

Indivíduo saudável
(jejum, pós-prandial)
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Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina

Fundamental no mecanismo que intervém Homeostase dos


na homeostase da glicose meios energéticos
Insulina

Metabolismo glicídico Metabolismo lipídico Metabolismo proteico

Estimula a entrada de glicose nas Estimula a lipase das


células e a sua conversão em lipoproteínas do endotélio capilar,
Estimula a captação de
glicogénio (no músculo- que hidrolisa os triglicerídeos, por
aminoácidos pelo músculo-
esquelético, fígado e tecido isso os diabéticos com diminuição
esquelético e a síntese proteica.
adiposo) ou a oxidação para dos níveis de insulina têm
produzir energia. hipertrigliceridémia.
Inibe os processos catabólicos de neoglicogénese, glicogenólise, lipólise e degradação das proteínas
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Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina
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Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina
Hormona
Hormona polipeptídica de estrutura complexa produzida fundamental
pelas células β dos ilhéus de Langerhans, no pâncreas.
Insulina

Síntese regulada pelo sistema nervoso, concentrações Concentração sanguínea de


glicose é o fator de regulação
sanguíneas de alguns nutrientes e hormonas.
mais importante

Estimulação parassimpática e
adrenérgica β2
Diabetes
• Exercício físico, Hipoxia, Estimulação adrenérgica α Hiperglicémia
• Hipotermia inibe a secreção de insulina
• Cirurgia, • Défice na síntese e secreção de insulina;
• Queimaduras graves • Resistência dos tecidos periféricos à insulina.
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Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina

Diabetes

Desequilíbrio metabólico glucídico, lipídico e proteico com hiperglicémia, hiperlipidémia, cetonémia e


azotúria;
Défice de insulina

Um desvio no metabolismo proteico sendo os aminoácidos libertados pelos tecidos e convertidos no


fígado em glicose, com produção simultânea de amónia e ureia;

Lipólise por ação da glicagina/glucagon e outras hormonas com mobilização de ácidos gordos para o
sangue, constituindo substrato para a produção de corpos cetónicos no fígado responsáveis pela
cetoacidose diabética.
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Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina

Diabetes
Sintomas:
• Polidipsia
• Poliúria
• Polifagia
• Perda de energia e fadiga extrema
• Perda de peso (emagrecimento) repentina
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Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina

Diabetes
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Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina

Diabetes

Tipo 1 Redução no volume células β dos ilhéus de Langerhans, com consequente


incapacidade de produção de insulina.

Tipo 2 Caracteriza-se essencialmente por haver uma resistência à ação da insulina e uma
resposta inadequada das células β à estimulação da glicose. Está intimamente
associada com fatores genéticos, mas também com a obesidade e o sedentarismo.

Muito diabéticos não insulinodependentes também


necessitam de insulina para um controlo adequado.
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Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina

Diabetes

Tipo 2
• Restrição de hidratos de carbono, mas que permita um certo consumo de energia;
• Administração de medicamentos hipoglicemiantes orais.

• Nos doentes insulinodependentes; Antidiabéticos


• Nos doentes com cetoacidose; orais
Insulina
• Nos doentes com manifestações súbitas de perda de peso,
fraqueza física e algumas vezes vómitos associados a acetonúria.
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Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina
Diabetes

Promove o espessamento da membrana


basal dos capilares

• Aterosclerose prematura
Complicações

• Nefropatia
Ligação da glicose às proteínas
• Retinopatia e cataratas dos nervos e do cristalino
• Neuropatia
• Ulcerações
• Gangrena das extremidades
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Diabetes

Diabetes mellitus tipo 1. (LÜLLMANN et al., 3ª Edição, 2005)


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Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina

Diabetes Seleção da Terapêutica

• Tipo de Diabetes
Objetivos da terapêutica • Situação clínica do diabético

• Controlar a hiperglicémia, resultante de


uma utilização reduzida e produção Cuidados
aumentada de glicose, que é responsável alimentares
por grande parte das complicações a longo
prazo da diabetes.
• Aliviar e prevenir as complicações da
doença, quer agudas (cetoacidose e coma), Higiene Exercício
quer crónicas (nefropatia, retinopatia, individual físico
neuropatia e aterosclerose prematura).
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Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina

Diabetes
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Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina
Insulina humana e análogos de insulina
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Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina
Insulina humana e análogos de
insulina

Insulina NPH (Neutral Protamine Hagedorn): insulina de ação


intermédia cuja absorção e o início da ação é retardado pela
combinação de quantidades adequadas de insulina e protamina
(suspensão) de modo a que nenhuma insulina esteja presente na
forma não complexada (“isofânica”).

Insulina Lispro Protamina (NPL): insulina de ação intermédia que


resulta da adição de protamina à insulina lispro, com o fim de
atrasar o início de ação e prolongar a duração do efeito.

Insulina Aspático Protamina (NPA): insulina de ação intermédia


que resulta da adição de protamina à insulina aspártico, com o
fim de atrasar o início de ação e prolongar a duração do efeito.
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Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina
Insulina humana e análogos de
insulina
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Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina
Insulina humana e análogos de insulina
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Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina
Insulina humana e análogos de insulina

Efeitos de diferentes insulinas. (LÜLLMANN et al., 3ª Edição, 2005)


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Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina
Insulina humana e análogos de insulina Administração

A insulina é inativada pelas enzimas gastrointestinais, pelo que só pode ser administrada por via
parentérica;
Administração por via subcutânea;

A administração faz-se com seringa de insulina convencional ou através de canetas (aparelhos que
contêm um reservatório e que permitem dosear a quantidade de insulina necessária);
A insulina solúvel pode ser administrada por via IV ou perfusão contínua;

As insulinas contêm 100 UI/ml.


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Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina

Insulina humana e análogos de insulina


Exemplos específicos de medicamentos:
https://extranet.infarmed.pt/INFOMED-fo/
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Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina
Insulina humana e análogos de insulina Efeitos adversos

• Metabólicos, imunológicos e locais (lipodistrofia);


• Hipoglicémia (efeito mais frequente), que pode resultar de uma dose excessiva de insulina, do atraso ou
supressão de uma refeição ou de fatores que aumentem o consumo de glicose, como o exercício físico;
• O SNC depende da glicose e situações de hipoglicémia podem levar a coma, convulsões e morte;
• Reações alérgicas e cutâneas;
• Reações de resistência à insulina com formação de anticorpos são raras.

Informar sobre as condições de conservação e sobre as exigências de controlo da glicémia.


Um seguimento incorreto da terapêutica pode resultar em hiperinsulinémia, hipoglicémia ou hiperglicémia.
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Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina Diabetes Tipo 2
Antidiabéticos orais

(LÜLLMANN et al., 3ª Edição, 2005)


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Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina
Antidiabéticos orais

Diabetes Tipo 2
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Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina
Antidiabéticos orais Diabetes Tipo 2

Food

GLP-1 = Peptídeo-1 semelhante ao glucagom


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Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina Diabetes Tipo 2
Antidiabéticos orais
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Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina Diabetes Tipo 2
Antidiabéticos orais
Metformina
Biguanidas

As biguanidas não modificam a secreção de insulina, mas atuam na presença de insulina endógena, pelo que são
eficazes em diabéticos com pâncreas funcionante.

Devem iniciar-se com doses baixas e administrar-se com alimentos.

Efeitos adversos: perturbações gastrointestinais (mais frequentes) má absorção de aminoácidos, alterações


hematológicas, raramente hipoglicémia, acidose láctica rara, mas potencialmente perigosa.
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Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina Diabetes Tipo 2
Antidiabéticos orais

Sulfonilureias Glipizida Glibenclamida Glicazida Glimepirida

Bem absorvidos por via oral quando ingeridos com alimentos sendo os seus efeitos otimizados se
ingeridos 15 a 30 minutos antes das refeições;

Efeito adversos: hipoglicémia, perturbações gastrointestinais, agranulocitose, anemia, reações de


hipersensibilidade e dermatológicas.
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Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina Diabetes Tipo 2
Antidiabéticos orais

Inibidores da dipeptidil petidase 4 Vildagliptina Sitagliptina Linagliptina

Classe inovadora de agentes orais no tratamento da diabetes tipo 2.

As gliptinas são eficazes no controlo da glicémia e da hemoglobina glicosilada e


diminuem os níveis de triglicerídeos nos doentes diabéticos.

Não provocam hipoglicemia e são bem toleradas.

Estrutura química da sitagliptina. (GOODMAN &


GILMAN, 12ª Edição, 2011)
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina Diabetes Tipo 2
Antidiabéticos orais

Inibidores da alfa-glicosidase intestinal Acarbose

Inibição da glicosidase alfa intestinal, nos enterócitos do intestino delgado.

O seu efeito resulta da ação local da acarbose no intestino, pelo que só é ativa se
administrada por via oral e antes das refeições.

Efeitos adversos: perturbações gastrointestinais, incluindo flatulência, aerofagia,


diarreia e distensão abdominal, alterações das transaminases. Estrutura química da acarbose. (GOODMAN & GILMAN,
12ª Edição, 2011)
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Novos fármacos
Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina
Antidiabéticos orais Diabetes Tipo 2

Inibidores do cotransportador-2-sódio-glucose (SGLT2) Dapagliflozina


Empagliflozina

Inibidores reversíveis do co-transportador 2 de sódio-glucose (SGLT2) na porção


proximal do túbulo contornado distal.

Reduzem a reabsorção da glucose, aumentando a sua excreção urinária, bem como de


sódio.

Efeitos adversos: Infeções urinárias, hipoglicemia e infeções genitais.

Estrutura química da empaglifozina.


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Novos fármacos
Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina
Antidiabéticos Diabetes Tipo 2

Análogos do GLP1 Exenatido Liraglutido Dulaglutido

Os análogos do GLP-1 (glucagon-like peptideo-1) ligam e ativam o recetor GLP-1 que é o alvo das incretinas.

Aumentam a secreção de insulina e inibem a secreção elevada de glucagom (ambas de uma forma dependente
da glicose); atrasam o esvaziamento gástrico; reduz o peso corporal e a massa de gordura corporal.
Estrutura química do liraglutido.
Efeitos adversos: perturbações gastrointestinais (náuseas, vómitos e diarreia), desidratação que agrava a
deterioração renal e risco de pancreatite.
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina
Antidiabéticos orais

Diabetes Tipo 2
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina
Antidiabéticos orais Diabetes Tipo 2
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina

Glicagina /Glucagom HIPOGLICÉMIA

Hormona produzida pelo pâncreas.

Libertação para a Atuação ao nível Mobilização do Aumento da


corrente sanguínea do fígado glicogénio hepático glicémia

.
Produzida e utilizada nas hipoglicémias graves, pois permite a normalização da glicémia,
evitando consequências potencialmente graves (como lesões cerebrais).
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS

Grupos farmacoterapêuticos/farmacológicos
- Hormonas hipotalâmicas e hipofisárias, seus análogos e
antagonistas

- Corticosteroides
Fármacos usados em - Hormonas da tiroide e antitiroideus
Doenças Endócrinas
- Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina

- Hormonas sexuais

- Estimulantes da ovulação e gonadotropinas

- Anti-hormonas
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Hormonas Sexuais

Os estrogénios e os progestagénios são hormonas que influenciam numerosas ações


Estrogénios
fisiológicas.

Nas mulheres afetam o desenvolvimento, o controlo da ovulação, a preparação do ciclo


reprodutor para a fertilização e implantação, tal como aspetos fisiológicos do Progestagénios
metabolismo de minerais, hidratos de carbono, proteínas e lípidos.
Nos homens, os estrogénios participam em mecanismos relevantes a nível dos ossos, da
espermatogénese e do comportamento.

O uso terapêutico mais comum dos estrogénios e progestagénios são o tratamento da


menopausa através da terapêutica hormonal de substituição e a contraceção.
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Hormonas Sexuais
Contraceção Hormonal

Contracetivos orais Contracetivos não orais

Anel vaginal
Pílula combinada
Transdérmicos
Pílula progestativa Implantes
Injetáveis
Contraceção
de emergência Pílula do dia seguinte
Dispositivo intra-uterino
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Hormonas Sexuais
Contraceção Hormonal

Mecanismo de ação

Inibição da ovulação
Alteração do muco cervical Ação atrofiante
(ação anovulatória)

Bloqueio do
Ação espessante do
crescimento folicular
muco cervical, Ação sobre o
(sob a dependência
tornando mais difícil endométrio, que
da FSH) e inibição do
a penetração pelos impede a nidação.
estímulo indutor da
espermatozoides.
ovulação (LH).
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Hormonas Sexuais
Contraceção Hormonal

Contracetivos orais. (LÜLLMANN et al., 3ª Edição, 2005)


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Hormonas Sexuais
Contraceção Hormonal

Estrogénios

A associação de estrogénios e progestagénios atuam por todos os mecanismos de ação.


Progestagénios

Os contracetivos à base de progestagénios isolados podem provocar anovulação se a


Progestagénios
dose for relativamente elevada, conduzindo igualmente à atrofia ovárica e do
endométrio, mas em doses reduzidas apenas alteram o endométrio e muco cervical.
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Hormonas Sexuais
Contraceção Hormonal
Vantagens
Regularização de ciclo menstrual

Redução da hemorragia

Diminuição de dismenorreia Diminui o risco

Redução da tensão pré-menstrual • Doença inflamatória pélvica aguda;


• Tumores mamários benignos;
• Quistos ováricos benignos;
Redução de risco de gravidezes ectópicas
• Carcinoma do endométrio;
• Carcinoma do ovário.
Terapêutica medicamentosa da endometriose
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Hormonas Sexuais
Contraceção Hormonal

Efeitos adversos

• Náuseas, vómitos e cólicas abdominais;


Estrogénios

Maior risco de desenvolver


• Cefaleias;
• Irritabilidade;
• Retenção hídrica • Doenças cardiovasculares (tromboembolismo;
• Congestão varicosa; hipertensão arterial; acidentes vasculares
• Tensão mamária. cerebrais, enfarte agudo do miocárdio);
• Doenças cervicais (displasias, cervicites,
Progestagénios

• Tendências depressivas; carcinoma);


• Diminuição da líbido;
• Cancro de mama;
• Aumento de peso;
• Tumores hepáticos benignos;
• Hirsutismo;
• Aparecimento de acne. • Litíase biliar.
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Hormonas Sexuais
Contraceção Hormonal
Contra-Indicações
Doenças cardiovasculares Gravidez

Dislipidémias Tabagismo (+15 cigarros/dia)

Cancro da mama Cefaleias

Carcinoma do trato reprodutivo feminino Hipertensão

Hemorragia vaginal anormal Diabetes

Neoplasias hormono-dependentes Doenças vesiculares

Doenças hepáticas Fibromas uterinos


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Hormonas Sexuais
Contraceção Hormonal
Interações
• Fármacos também metabolizados pela CYP3A4 podem ser potenciados (benzodiazepinas, antidepressivos
tricíclicos, teofilina e derivados, corticosteroides, bloqueadores beta).

• Indutores enzimáticos reduzem a atividade contracetiva (ex: carbamazepina, fenobarbaital, fenitoína,


hipericão).

• Fármacos capazes de reduzir a circulação enterohepática (tetraciclina, rifampicina e outros antibióticos)


podem comprometer a eficácia contracetiva.

• A redução do efeito pode ser promovida por qualquer fármaco que reduza a absorção e/ou aumentem a
eliminação.
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Hormonas Sexuais
Contraceção Hormonal
Pílula combinada Derivados da 17-alfa-hidroxiprogesterona
• Dihidroprogesterona ou medroxiprogesterona

Derivados da 19-nortestosterona
Estrogénios
• Desogestrel,
• Gestodeno,
Progestagénios • Levonorgestrel,
• Linestrenol,
• Estradiol
• Nomegestrol.
• Etinilestradiol
Derivados da espirolactona
ou Mestranol
• Drospirenona
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Hormonas Sexuais
Contraceção Hormonal
Pílula combinada

Combinações monofásicas

• São as mais utilizadas, mais eficazes e melhor toleradas.


• Contêm doses muito baixas de estrogénios (de 0,02 mg a 0,15 mg) e de progestagénio.

Combinações multifásicas

• Mantêm fixa a dose de estrogénios que se acompanha de doses variáveis de


progesterona ao longo do ciclo menstrual.
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Hormonas Sexuais
Vómitos
Contraceção Hormonal
< 4 horas
Pílula combinada Tomar outro comprimido e continuar a toma da
embalagem da mesma forma e à hora habitual.
Recomendações > 4 horas
À partida houve tempo suficiente para a absorção e
• 1º dia da toma 1º dia da menstruação a eficácia está assegurada.

Diarreia
• Toma 21 dias consecutivos (à mesma hora)

À partida só há interferência na absorção se se


tratarem de diarreias líquidas e persistentes. Tomar
• 7 dias de pausa (hemorragia de privação) outro comprimido e continuar a toma da
embalagem da mesma forma e à hora habitual.
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Hormonas Sexuais
Contraceção Hormonal
Pílula combinada
Recomendações
< 12 horas
Tomar o comprimido assim que possível e continuar a tomar a pílula normalmente, tomando o comprimido seguinte à
hora habitual.

> 12 horas
Tomar imediatamente o comprimido esquecido mesmo que tal implique a toma de 2 comprimidos no mesmo dia.
Utilizar ainda um método contracetivo alternativo nos 7 dias seguintes.

Dependente da pílula utilizada, devem ser seguidas as recomendações do Folheto


Informativo (FI) ou do Resumo das Características do Medicamento (RCM).
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Hormonas Sexuais
Utilizada na:
Contraceção Hormonal • Lactação;
• Fumadoras > 35 anos;
Pílula progestativa • Diabética;
• Doença cardíaca isquémica;
0,075 mg de desogestrel • Cefaleias.

Progestagénios
• Toma 28 dias consecutivos

• Hemorragia irregular
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Hormonas Sexuais
Contraceção
Contraceção Hormonal de emergência

Pílula do dia seguinte


1,5 mg de levonorgestrel

• 1 comprimido de preferência nas 12 horas e


Progestagénios no máximo até 72 horas após a relação sexual.

30 mg de ulipristal

• 1 comprimido de preferência até um máximo


de 120 horas após a relação sexual.
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Hormonas Sexuais
Contraceção Hormonal
Anel Vaginal

• Anel vaginal durante 3 semanas


0,015 mg de etinilestradiol /24h

Estrogénios • Hemorragia de privação na 4ª semana

Progestagénios

0,120 mg de etonogestrel /24h


FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Hormonas Sexuais
Contraceção Hormonal
Transdérmicos
• Um selo semanal durante 3
semanas
0,020 mg de etinilestradiol /24h

Estrogénios • Hemorragia de privação na 4ª


semana

Progestagénios
0,120 mg de norelgestromina /24h
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Hormonas Sexuais
Contraceção Hormonal
Implantes

• Implante subcutâneo 3 a 5 anos


0,030-0,067 mg de etonogestrel

Progestagénios • Hemorragias irregulares


FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Hormonas Sexuais
Contraceção Hormonal
Injetáveis

• Injeção intramuscular de 3 em 3
150 mg de medroxiprogesterona meses

Progestagénios • Hemorragia irregular


FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Hormonas Sexuais
Contraceção Hormonal
Dispositivo intra-uterino (DIU)
• Eficaz por 5 anos

20 mg de levonorgestrel /24h • Reação inflamatória local

• Espessamento do muco cervical


Progestagénios
• Inibição da ovulação (15% ciclos)

• Supressão endometrial

• Inibição da nidação
!!! AINEs !!!
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Grupos farmacoterapêuticos/farmacológicos
- Hormonas hipotalâmicas e hipofisárias, seus análogos e
antagonistas

- Corticosteroides
Fármacos usados em - Hormonas da tiroide e antitiroideus
Doenças Endócrinas
- Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina

- Hormonas sexuais

- Estimulantes da ovulação e gonadotropinas

- Anti-hormonas

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