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Farmacologia II - Fármacos Usados em Doenças Endócrinas
Farmacologia II - Fármacos Usados em Doenças Endócrinas
LICENCIATURA EM ENFERMAGEM
Gilberto Alves
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Substâncias produzidas por
glândulas Atuação em
Hormonas
diversos locais
• Hipotálamo ocorre:
Hormonas produzidas pelo hipotálamo e pela hipófise. (LÜLLMANN et al., 3ª Edição, 2005)
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Desequilíbrio hormonal
(deficiência ou excesso de produção)
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
A disfunção das glândulas endócrinas pode exigir o recurso a:
Tratamento farmacológico
Procedimento cirúrgico
• Síntese
• Biotecnologia
• Engenharia Genética
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Utilizações Clínicas da Terapêutica Hormonal
Terapia de substituição
Terapêutica de modificação
Grupos farmacoterapêuticos/farmacológicos
- Hormonas hipotalâmicas e hipofisárias, seus análogos e
antagonistas
- Corticosteroides
Fármacos usados em - Hormonas da tiroide e antitiroideus
Doenças Endócrinas
- Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina
- Hormonas sexuais
- Anti-hormonas
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Grupos farmacoterapêuticos/farmacológicos
- Hormonas hipotalâmicas e hipofisárias, seus análogos e
antagonistas
- Corticosteroides
Fármacos usados em - Hormonas da tiroide e antitiroideus
Doenças Endócrinas
- Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina
- Hormonas sexuais
- Anti-hormonas
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Hormonas hipotalâmicas e hipofisárias, seus análogos e antagonistas
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Hormonas hipotalâmicas e hipofisárias, seus análogos e antagonistas
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Hormonas hipotalâmicas e
hipofisárias, seus análogos e
antagonistas
Leuprolida ou leuprorrelina
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Hormonas hipotalâmicas e
hipofisárias, seus análogos e
antagonistas
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Hormonas hipotalâmicas e hipofisárias, seus análogos e antagonistas
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Grupos farmacoterapêuticos/farmacológicos
- Hormonas hipotalâmicas e hipofisárias, seus análogos e
antagonistas
- Corticosteroides
Fármacos usados em - Hormonas da tiroide e antitiroideus
Doenças Endócrinas
- Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina
- Hormonas sexuais
- Anti-hormonas
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Corticosteroides
Antagonistas dos
mineralocorticoides
A síntese de corticosteroides no córtex suprarrenal
ocorre a partir do colesterol e é mediada pela ACTH
Espironolactona (corticotrofina ou hormona adrenocorticotrófica)
Eplerenona libertada pela adeno-hipófise.
Glucocorticoides
(Diuréticos: HTA, IC)
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Corticosteroides
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Glucocorticoides
O desenvolvimento dos glucocorticoides de síntese permitiu obter uma ação anti-inflamatória mais
potente e prolongada que a do cortisol e com menos efeitos adversos.
No entanto ainda não foi possível dissociar os efeitos anti-inflamatórios dos efeitos metabólicos
próprios dos glucocorticoides.
A variedade de efeitos permite que sejam utilizados em doenças endócrinas, mas também noutro tipo de
doenças.
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Glucocorticoides
Diferenças:
• Atividade (potência);
• Duração de ação;
• Grau de atividade mineralocorticóide.
Classificam-se ainda em gerações 1ª, 2ª e 3ª, em função de uma maior atividade anti-inflamatória.
Prednisolona Dexametasona
Deflazacorte
Metilprednisolona Betametasona
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Glucocorticoides
Efeitos anti-inflamatórios
Diversidade • Potentes efeitos anti-inflamatórios e imunossupressores.
de efeitos Efeitos metabólicos
• Interferência no metabolismo lipídico, glicídico, proteico e
fosfocálcico.
Efeitos no SNC
Várias indicações
• Provocam alterações no comportamento.
Efeitos gastrointestinais
• Aumentam a produção de ácido clorídrico e pepsina.
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Glucocorticoides
Efeitos anti-inflamatórios
Reduzem a síntese de
Impedem a libertação
prostaglandinas (via da
Inibem a ação da do ácido araquidónico
ciclooxigenase) e dos
fosfolipase A2 a partir dos fosfolípidos
leucotrienos (via da
da membrana
lipooxigenase).
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Glucocorticoides
Efeitos metabólicos
Aumentam a produção de
glicose, inibem a sua captação Promovem a redistribuição da
e utilização periférica gordura com mobilização Mobilização de aminoácidos à
(aumento da glicémia) e periférica e acumulação periferia; estimulam o
promovem o seu central (facial e a nível do catabolismo proteico.
armazenamento como pescoço).
glicogénio.
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Glucocorticoides
Efeitos metabólicos
• Retenção de sódio
Ação
Alterações renais
mineralocorticoide • Excreção de potássio
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Glucocorticoides
Indicações Hidrocortisona
Doenças endócrinas Corticosteroide de
• Terapêutica de substituição na insuficiência adrenocortical. eleição (pouco potente)
Doenças inflamatórias
• Doenças reumáticas, autoimunes (ex: artrite reumatoide), asma
Doenças imunológicas
Doenças neoplásicas
Reações alérgicas
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Glucocorticoides
Indicações
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Glucocorticoides
Administração
Coincidir com a secreção fisiológica
Quando possível deve administrar-se em toma única pela manhã; do cortisol e assim diminuir o risco
de supressão do córtex suprarrenal.
A administração por via oral deve ser feita às refeições para prevenir
irritação gástrica;
Disponíveis para administração oral, IM, IV e tópica;
Efeitos adversos
• Fraqueza muscular;
• Alterações do ritmo cardíaco;
• Sintomatologia da síndrome de Cushing;
• Miopatias;
• Hiperglicémia;
• Osteoporose (risco maior nas mulheres em pós-menopausa);
• Diminuição da resistência a todos os agentes infeciosos;
• Alterações digestivas com aumento da incidência de hemorragias ou perfuração;
• Euforia, agitação, insónia, cefaleias e reações psicóticas;
• Aumento da pressão intraocular e glaucoma;
• Atrasos de crescimento e perturbações oculares no tratamento crónico em crianças.
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Glucocorticoides
Precauções de utilização
Úlcera gastroduodenal
Hipertensão
Insuficiência renal
Osteoporose
Diabéticos
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Glucocorticoides
Interações
Grupos farmacoterapêuticos/farmacológicos
- Hormonas hipotalâmicas e hipofisárias, seus análogos e
antagonistas
- Corticosteroides
Fármacos usados em - Hormonas da tiroide e antitiroideus
Doenças Endócrinas
- Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina
- Hormonas sexuais
- Anti-hormonas
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Hormonas da tiroide e anti-tiroideus
L-tiroxina (T4,
tetraiodotironina)
Grupos farmacoterapêuticos/farmacológicos
- Hormonas hipotalâmicas e hipofisárias, seus análogos e
antagonistas
- Corticosteroides
Fármacos usados em - Hormonas da tiroide e antitiroideus
Doenças Endócrinas
- Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina
- Hormonas sexuais
- Anti-hormonas
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina
Indivíduo saudável
(jejum, pós-prandial)
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina
Estimulação parassimpática e
adrenérgica β2
Diabetes
• Exercício físico, Hipoxia, Estimulação adrenérgica α Hiperglicémia
• Hipotermia inibe a secreção de insulina
• Cirurgia, • Défice na síntese e secreção de insulina;
• Queimaduras graves • Resistência dos tecidos periféricos à insulina.
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina
Diabetes
Lipólise por ação da glicagina/glucagon e outras hormonas com mobilização de ácidos gordos para o
sangue, constituindo substrato para a produção de corpos cetónicos no fígado responsáveis pela
cetoacidose diabética.
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina
Diabetes
Sintomas:
• Polidipsia
• Poliúria
• Polifagia
• Perda de energia e fadiga extrema
• Perda de peso (emagrecimento) repentina
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina
Diabetes
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina
Diabetes
Tipo 2 Caracteriza-se essencialmente por haver uma resistência à ação da insulina e uma
resposta inadequada das células β à estimulação da glicose. Está intimamente
associada com fatores genéticos, mas também com a obesidade e o sedentarismo.
Diabetes
Tipo 2
• Restrição de hidratos de carbono, mas que permita um certo consumo de energia;
• Administração de medicamentos hipoglicemiantes orais.
• Aterosclerose prematura
Complicações
• Nefropatia
Ligação da glicose às proteínas
• Retinopatia e cataratas dos nervos e do cristalino
• Neuropatia
• Ulcerações
• Gangrena das extremidades
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina
Diabetes
• Tipo de Diabetes
Objetivos da terapêutica • Situação clínica do diabético
Diabetes
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina
Insulina humana e análogos de insulina
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina
Insulina humana e análogos de
insulina
A insulina é inativada pelas enzimas gastrointestinais, pelo que só pode ser administrada por via
parentérica;
Administração por via subcutânea;
A administração faz-se com seringa de insulina convencional ou através de canetas (aparelhos que
contêm um reservatório e que permitem dosear a quantidade de insulina necessária);
A insulina solúvel pode ser administrada por via IV ou perfusão contínua;
Diabetes Tipo 2
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina
Antidiabéticos orais Diabetes Tipo 2
Food
As biguanidas não modificam a secreção de insulina, mas atuam na presença de insulina endógena, pelo que são
eficazes em diabéticos com pâncreas funcionante.
Bem absorvidos por via oral quando ingeridos com alimentos sendo os seus efeitos otimizados se
ingeridos 15 a 30 minutos antes das refeições;
O seu efeito resulta da ação local da acarbose no intestino, pelo que só é ativa se
administrada por via oral e antes das refeições.
Os análogos do GLP-1 (glucagon-like peptideo-1) ligam e ativam o recetor GLP-1 que é o alvo das incretinas.
Aumentam a secreção de insulina e inibem a secreção elevada de glucagom (ambas de uma forma dependente
da glicose); atrasam o esvaziamento gástrico; reduz o peso corporal e a massa de gordura corporal.
Estrutura química do liraglutido.
Efeitos adversos: perturbações gastrointestinais (náuseas, vómitos e diarreia), desidratação que agrava a
deterioração renal e risco de pancreatite.
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina
Antidiabéticos orais
Diabetes Tipo 2
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina
Antidiabéticos orais Diabetes Tipo 2
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina
.
Produzida e utilizada nas hipoglicémias graves, pois permite a normalização da glicémia,
evitando consequências potencialmente graves (como lesões cerebrais).
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Grupos farmacoterapêuticos/farmacológicos
- Hormonas hipotalâmicas e hipofisárias, seus análogos e
antagonistas
- Corticosteroides
Fármacos usados em - Hormonas da tiroide e antitiroideus
Doenças Endócrinas
- Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina
- Hormonas sexuais
- Anti-hormonas
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Hormonas Sexuais
Anel vaginal
Pílula combinada
Transdérmicos
Pílula progestativa Implantes
Injetáveis
Contraceção
de emergência Pílula do dia seguinte
Dispositivo intra-uterino
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Hormonas Sexuais
Contraceção Hormonal
Mecanismo de ação
Inibição da ovulação
Alteração do muco cervical Ação atrofiante
(ação anovulatória)
Bloqueio do
Ação espessante do
crescimento folicular
muco cervical, Ação sobre o
(sob a dependência
tornando mais difícil endométrio, que
da FSH) e inibição do
a penetração pelos impede a nidação.
estímulo indutor da
espermatozoides.
ovulação (LH).
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Hormonas Sexuais
Contraceção Hormonal
Estrogénios
Redução da hemorragia
Efeitos adversos
• A redução do efeito pode ser promovida por qualquer fármaco que reduza a absorção e/ou aumentem a
eliminação.
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Hormonas Sexuais
Contraceção Hormonal
Pílula combinada Derivados da 17-alfa-hidroxiprogesterona
• Dihidroprogesterona ou medroxiprogesterona
Derivados da 19-nortestosterona
Estrogénios
• Desogestrel,
• Gestodeno,
Progestagénios • Levonorgestrel,
• Linestrenol,
• Estradiol
• Nomegestrol.
• Etinilestradiol
Derivados da espirolactona
ou Mestranol
• Drospirenona
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Hormonas Sexuais
Contraceção Hormonal
Pílula combinada
Combinações monofásicas
Combinações multifásicas
Diarreia
• Toma 21 dias consecutivos (à mesma hora)
> 12 horas
Tomar imediatamente o comprimido esquecido mesmo que tal implique a toma de 2 comprimidos no mesmo dia.
Utilizar ainda um método contracetivo alternativo nos 7 dias seguintes.
Progestagénios
• Toma 28 dias consecutivos
• Hemorragia irregular
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Hormonas Sexuais
Contraceção
Contraceção Hormonal de emergência
30 mg de ulipristal
Progestagénios
Progestagénios
0,120 mg de norelgestromina /24h
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Hormonas Sexuais
Contraceção Hormonal
Implantes
• Injeção intramuscular de 3 em 3
150 mg de medroxiprogesterona meses
• Supressão endometrial
• Inibição da nidação
!!! AINEs !!!
FÁRMACOS USADOS EM DOENÇAS ENDÓCRINAS
Grupos farmacoterapêuticos/farmacológicos
- Hormonas hipotalâmicas e hipofisárias, seus análogos e
antagonistas
- Corticosteroides
Fármacos usados em - Hormonas da tiroide e antitiroideus
Doenças Endócrinas
- Insulinas, antidiabéticos orais e glicagina
- Hormonas sexuais
- Anti-hormonas