Metabolismo de Fármacos

Farmacia Galenica
II-ano, Curso de Farmácia
Docente: Nito Sunde
Farmacêutico
 Metabolismo de Fármacos
Movimentos:
.Biotransformação: Eliminação
• Fatores Relacionados com a Biotransformação:
• Características da Enzimas: Sistema Enzimático
• Órgãos Metabolizadores do fármacos: As enzimas estão presentes em todos os tecidos do organismo:
• Fígado
• Pulmões
• Rins
• Supra-renais
• Pele
• Tecido Nervoso
• Intestino delgado
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 Fatores Relacionados com a Biotransformação:

Características da Enzimas: Sistema Enzimático
o Fração Solúvel:
• Desidrogenase (oxidação)
• Esterases (hidrólise)
• Amidases (hidrólise)
• Proteases (hidrólise)
• Transferases (conjugação)
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o Sistema Mitocondrial:
 Monoamino oxidase: MAO (oxidação)
 Diamino oxidase: DAO (oxidação)
o Sistema Microssomal: retículo endoplasmático liso
 Citocromos P450 (oxidação)
 NADH-citocromo P450 redutase (redução)
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 Fatores Relacionados com a biotransformação:
• Processos Químicos: Reações Químicas
o Fase 1: catabólicas
Alteram a reatividade química
 Aumenta a solubilidade aquosa: hidrossolúvel
 Oxidação,
Redução
 Hidrólise
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o Fase 2: anabólicas
Aumenta ainda mais a solubilidade em água: hidrossolúvel
Conjugação
Acetilação
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Características dos Metabólitos

o Forma Inativa do fármaco
o Forma Ativada do fármaco (codeína em morfina)
o Formas do fármaco mais tóxicas
o Fármaco mais Polar
o Fármaco mais hidrossolúvel
o Fármaco mais facilmente excretado do organismo
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 Metabolismo de Fármacos
 Fatores que Afetam a Velocidade da Biotransformação:
• Concentração das Enzimas: Citocromo P450
• Afinidade pelo fármaco
• Competição entre o fármaco e substâncias endógenas
• Fatores Genéticos
• Fatores Fisiológicos
• Fatores Ambientais
• Inibição do Sistema Enzimático
• Indução do Sistema Enzimático
Excreção: Eliminação
 Excreção: Eliminação

É passagem do fármaco da circulação sanguínea para o meio externo. É através deste

movimento que os fármacos são efetivamente removidos do organismo.
As leis gerais de transporte através das membranas também se aplicam na Excreção, entretanto
no Sentido Contrário dos movimentos de absorção e distribuição.
Excreção: Eliminação
 Órgãos Excretores dos Fármacos
 Processos de Excreção Renal dos Fármacos
 Fatores que Influencia a Excreção Renal dos Fármacos
Processo de Excreção Entérica
 Excreção: Eliminação

Órgãos Excretores dos Fármacos: São denominados de Vias de

Excreção ou Emunctórios:
• Rins: principal via excretoras dos metabólitos hidrossolúveis, através da urina.
• Pulmões: principal via excretoras de metabólitos voláteis, através da expiração.
• Tubo Digestivo: fármacos metabolizados pelo fígado, através das fezes e biles.
• Mamas: através do leite materno
• Glândulas exógenas: através do suor, da lágrima e da saliva.
• Pele e cabelo
 Excreção: Eliminação

• Processos de Excreção Renal dos Fármacos: Ocorre na Unidade

• Anatomofisiológica dos Rins: Néfron
• Filtração Glomerular
• Secreção Tubular Ativa
• Reabsorção Tubular Passiva
 Excreção: Eliminação
Processos de Excreção Renal dos Fármacos: Ocorre na Unidade
Anatomo fisiológica dos Rins: Néfron
Obrigado