Antimicrobianos

MACROLÍDEOS E
LINCOSAMIDAS

Rafaela Katarine Freitas

 Ação antibacteriana similar e do espectro
antibacteriano similar.

Açúcar

Açúcar

Anel
macrocíclico de MACROLÍDEO
lactona, que se
ligam a um ou
mais açúcares Anel heterosídeo
Amina
LINCOSAMDA
Fonte:https://commons.wikimedia.org/wiki/File:Formula_azitromicina.gif Açúcar
 AZITROMICINA

 Derivação: Streptomyces
 Tem maior atividade contra bactérias Gram negativas
 Age : Bactérias aeróbias gram-positivas; Bactérias aeróbias gram-negativas;
Bactérias anaeróbias; Bactérias atípicas (Borrelia burgdorferi, Chlamydia
pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma
urealyticum, Campylobacter sp, Listeria monocytogenes, etc).
 Mecanismo de ação: inibem a síntese de proteínas nas bactérias.
 Dose dependente :bactericida (bactericida quando a concentra concentração
livre da droga permanece acima da MIC ) ou bacteriostática
 Biodisponibilidade: 37%
 Cmax e Tmax (24h)
 Meia vida : 68h
 Ligação a proteína plasmática:  fraca cerca de 12%, se liga fortemente aos
tecidos, muito pouco do medicamento permanece na circulação; assim, a
concentração plasmática é baixa e o volume de distribuição é alto.
VD se refere ao volume de líquido teórico em que o total do fármaco administrado
teria que ser diluido para alcançar as concentrações mínimas no plasma.
Distribuição: maior concentração nos fagócitos  liberados na fagocitose
Eliminação: 12% na urina, excreção biliar é a principal via
Interações medicamentosas : pico de concentração plasmática fosse Reduzido em
aproximadamente 24% quando administrado com antiácidos, com varfarina :
aumenta TP,
Efeitos colaterais: náuseas, diarréia, dor abdominal, perda auditiva em doses elevadas
Vias de administração: IV, VO, IM (dolorosa)
Volume de distribuição: 23 a 31 L/70kg
Alimentos : deve ser administrada em jejum de pelo menos 1h antes ou 2h após as
refeições. A presença de alimento pode diminuir até 50% da sua
biodisponibilidade
Barreiras:
Forma farmacêutica: Azicox-2, Zitrex

https://www.cobasi.com.br/azicox-2-50mg-6-comp-ourofino-3530514/p
 CLARITROMICINA

 Derivação: Streptomyces
 Altamente ativa contra bactérias gram-positivas
 Mecanismo de ação: inibem a síntese de proteínas nas bactérias.
 Dose dependente :bactericida (bactericida quando a concentra
concentração livre da droga permanece acima da MIC ) ou
bacteriostática
 Biodisponibilidade: 50%
 Cmax (3,7mcg/ml ) e Tmax (2,8 horas )
 Meia vida : 3 a 4 horas
 Ligação a proteína plasmática:  70%
 Distribuição: concentra-se nos leucócitos
 Eliminação: Sofre metabolização hepática e excreção principalmente
via renal.
 Interações medicamentosas : Pode aumentar os níveis séricos da teofilina e da
carbamazepina. Pode elevar exames laboratoriais de GAMA-GT, DHL, fosfatase
alcalina, bilirrubina total e tempo de protrombina. efeitos colaterais: Pouco
frequentes
 Vias de administração: IV, VO, IM (dolorosa)
 Volume de distribuição: 243 a 266 litros
 Alimentos : A ingestão de alimentos antes da tomada do comprimido pode retardar
o início da absorção, mas não afeta a sua biodisponibilidade
 Barreiras:ão atinge níveis significantes no fluido cerebroespinhal 
 Forma farmacêutica: Claritromicina é o antibiótico mais eficaz para tratamento
de infecções no trato reprodutor de vacas
 ERITROMICINA

 Derivação: Streptomyces erythreus 

 A eritromicina é particularmente eficaz contra microrganismos Gram-positivos, como os
estreptococos, os estafilococos
 Mecanismo de ação: ação bactericida
 Biodisponibilidade: 30 a 65%
 Cmax (2-3 horas) e Tmax (24h)
 Meia vida : menos de uma hora nos roedores e nos coelhos a 3-4 horas nos bovinosLigação a proteína
plasmática:  maior concentração tecidual do que plasmática, especial mente nos pulmões
 Distribuição: maior nos líquidos extracelulares
 Metabolização: O metabolismo da eritromicina é via enzi- mas microssomais hepáticas,
 Eliminação: biliar
 Interações medicamentosas : aumenta potencial de toxicidade da teofilina
 vias de administração: VO, IV depende do sal
 Volume de distribuição: 3-6L/kg
 Alimentos : não faz diferença, tem estabilidade ácida
 Barreiras: não penetra a barreira hematoencefálica em concentrações suficiente-mente elevadas para
ser terapeutica; todavia, ela pode atravessar a placenta e atingir concentrações terapeuticas
 Forma farmacêutica: A eritromicina básica é mal-absorvida, e as formulações orais, INATIVADA
PELO SUCO GÁSTRICO, nos cavalos a forma oral é preferível porque fornece concentrações
sangüíneas mais favoráveis.
 TILOSINA

A eritromicina é particularmente eficaz contra microrganismos Gram-

positivos, como os estreptococos, os estafilococos
Mecanismo de ação: inibem a síntese de proteínas nas bactérias.
Dose dependente :bactericida (bactericida quando a concentra concentração
livre da droga permanece acima da MIC ) ou bacteriostática
Ligação a proteína plasmática:  maior concentração tecidual do que
plasmática, especial mente nos pulmões
Eliminação: biliar
Barreiras: não penetra a barreira hematoencefálica em concentrações
suficientemente elevadas para ser terapêutica; todavia, ela pode atravessar a
placenta e atingir concentrações terapêuticas
Forma farmacêutica: A eritromicina básica é mal absorvida, e as formulações
orais, INATIVADA PELO SUCO GÁSTRICO, nos cavalos a forma oral é
preferível porque fornece concentrações sanguíneas mais favoráveis.

PORTARIA Nº 171, DE 13 DE DEZEMBRO DE 2018 

 Bactérias resistentes a antibióticos matarão pelo menos 10 milhões
de pessoas por ano a partir de 2050
 Superbactérias irão matar uma pessoa a cada três segundos em
2050 

O’NEILL, J. AMR Review Paper-Tackling a

crisis for the health and wealth of nations.
AMR Review Paper, n. December, 2014.

https://apps.who.int/iris/bitstream/handle/10665/277359/978
9241514880-eng.pdf?ua=1
 ESPIRAMICINA

 Derivada :Streptomyces ambofaciens

 Tem maior atividade contra: Espécies habitualmente sensíveis (CMI <
2 mg/L): estreptococos, estafilococos meticilina-sensíveis
 Mecanismo de ação: inibem a síntese de proteínas nas bactérias.
 bacteriostática nas concentrações séricas, pode ser bactericida nas
concentrações altas
 Biodisponibilidade:36%
 Cmax (1 mcg/mL)) e Tmax (2-4h)
 Meia vida : 8h
 Ligação a proteína plasmática:  Sua ligação às proteínas plasmáticas é
fraca (aproximadamente 17%).
 Distribuição: pulmonar, salivar, amigdalas e seios da face
 Eliminação: pouco na urina, excreção biliar é a principal via
 Metabolização: hepática
 Interações medicamentosas : Levodopa (não importante na
veterinária), varfarina): potencialização do efeito anticoagulante,
 Efeitos colaterais:Náuseas, diarréia, dor abdominal, cefaléia, perda
auditiva em doses elevadas
 vias de administração: VO
 Volume de distribuição: 400 L
 Alimentos : Não é necessário jejum, alimentos não afetam a
biodisponibilidade e absorção
 Barreiras: Não penetra no LCR
 Forma farmacêutica: PERIODONTIL®

Stomorgyl - pesquisa google. Disponível em:

<https://www.Google.Com/search?Q=stomorgyl&rlz=1c1sqjl_pt-
brbr850br850&source=lnms&tbm=isch&sa=x&ved=0ahukewi-
 CLINDAMICINA

 Derivada: Streptomyces
 Ativo contra: Cocos Aeróbicos Gram-positivos:, Bacilos Anaeróbicos Gram-negativos, Bacilos
Anaeróbicos Gram-positivos não formadores de esporos:, Cocos Anaeróbicos e Microaerófilos
Gram-positivo, mais ativo contra Microorganismos anaeróbios
 Mecanismo de ação: Bacteriostático por inibição da síntese proteica
 Biodisponibilidade:  90%
 Cmax (45minutos) e Tmax (6h)
 Meia vida :  2–3 horas
 Ligação a proteína plasmática:   95%
 Distribuição: tecidos moles é maior
 Interação medicamentosa: A mistura com ampicilina, fenitoína, barbitúricos, aminofilina,
gluconato de cálcio, sulfato de magnésio, cloranfenicol e eritromicina é incompatível no mesmo
frasco. Pode ocorrer antagonismo na combinação com eritromicina e com cloranfenicol. Os
bloqueadores neuromusculares têm seu efeito potencializado
 Efeitos colaterais
 Vias de administração: IV, VO, IM
 Volume de distribuição: 0.66 Litros/ Kg
 Alimentos : administração concomitante de alimentos não modifica, de forma considerável, as
concentrações séricas Disponível em: <https://www.Petz.Com.Br/produto/oralguard-castel-
pharma-50mg-80646?
 Barreiras:Atravessa barreira placentária Gclid=cjwkcajwiznnbrbqeiwacwkfytkusajhpmw5inrinkvwa34dkkkrvxq
xnpdixdt47ymejcktuxq_qroclvyqavd_bwe>. Acesso em: 24 maio. 2019.
 LINCOMICINA

Derivada de :Streptomyces lincolnensis

Tem maior atividade contra bactérias bactérias aeróbias Gram-positivas, incluindo estreptococos, estafilococos
(inclusive estafilococos produtores de penicilinase) e pneumococos.
Mecanismo de ação: É geralmente considerado bacteriostática, mas pode ser bactericida em concentrações
elevadas ou quando utilizado contra organismos altamente sensíveis.
Biodisponibilidade: 37%
Tmax (2 a 4h VO e 1h IM)
Meia vida : 11h
Ligação a proteína plasmática:  72%
Distribuição: levada concentração no tecido ósseo.
Eliminação: Renal
Metabolismo: Hepático
Interações medicamentosas : pico de concentração plasmática fosse reduzido em aproximadamente 24% quando
administrado com antiácidos, com varfarina : aumenta TP,
efeitos colaterais:Náuseas, diarréia, dor abdominal, cefaléia, perda auditiva em doses elevadas
vias de administração:VO, IM (dolorosa)
Volume de distribuição: 23- 38L
Alimentos: A fim de promover uma absorção óptima recomenda-se não ingerir nada oralmente, excepto água, uma
ou duas horas antes e após a administração oral de Lincocina.
Barreiras: níveis no fluido cefalorraquidiano são maiores quando as meninges estão inflamadas. O volume de
distribuição
Lincomicina veterinaria - pesquisa google. Disponível em:
Forma farmacêutica: Pó <https://www.Google.Com/search?Q=lincomicina+veterinaria&rlz=1c1sqjl_pt-
brbr850br850&source=lnms&tbm=isch&sa=x&ved=0ahukewjo2iufobpiahwdcrkghwqi
cluq_auidigb&biw=1366&bih=625#imgrc=2fqmay7zlhfmgm:>. Acesso em: 24 maio.
2019.
Obrigada!
 Referências
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<http://www.Anvisa.Gov.Br/datavisa/fila_bula/frmvisualizarbula.Asp?
Pnutransacao=10258412013&pidanexo=1892611>. Acesso em: 23 maio. 2019.
Brainfarma indústria química e farmacêutica s.A. Cloridrato de lincomicina. [S.L: s.N.]. Disponível em:
<http://www.Anvisa.Gov.Br/datavisa/fila_bula/frmvisualizarbula.Asp?
Pnutransacao=7591732015&pidanexo=2823546>. Acesso em: 24 maio. 2019.
Claritromicina. . [S.L: s.N.]. Disponível em:
<https://www.Ems.Com.Br/arquivos/produtos/bulas/bula_claritromicina_10150_1207.Pdf>. Acesso em: 23 maio.
2019.
Lincomicina - informação geral. Disponível em:
<https://www.Indice.Eu/pt/medicamentos/DCI/lincomicina/informacao-geral>. Acesso em: 24 maio. 2019.
Lincomicina pó - pesquisa google. Disponível em: <https://www.Google.Com/search?
Q=lincomicina+pó&rlz=1c1sqjl_pt-
brbr850br850&source=lnms&tbm=isch&sa=x&ved=0ahukewiv2pxaobpiahxog7kghawddwgq_auidigb&biw=1366&bih=
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Órgão: ministério da agricultura, p. E a. De d. A. PORTARIA no 171, DE 13 DE DEZEMBRO DE 2018 - imprensa
nacional. Disponível em:
<http://www.In.Gov.Br/materia/-/asset_publisher/kujrw0tzc2mb/content/id/55878469/do1-2018-12-19-portaria-n-
171-de-13-de-dezembro-de-2018-55878239>. Acesso em: 23 maio. 2019.
Martinez, m.; Silley, p. Antimicrobial drug resistance. Handbook of experimental pharmacology, v. 199, p. 227–
264, 2010.
Noli, c.; Boothe, d. Macrolides and lincosamides. Veterinary dermatology, v. 10, n. 3, p. 217–223, 1999.
Soares, f. T. Mecanismos de ação e de resistência aos cetolídeos. V. 15, n. 5, p. 427–436, 2006.
Tenson, t.; Lovmar, m.; Ehrenberg, m. The mechanism of action of macrolides, lincosamides and streptogramin B
reveals the nascent peptide exit path in the ribosome. Journal of molecular biology, v. 330, n. 5, p. 1005–14, 2003.