Aminoglicosdeos

Consistem em 2 ou mais aminoacares unidos por ligao glicosdica ao ncleo de hexose.

So antibiticos bactericidas da sntese protica, geralmente usados para tratar bactrias
gram-negativas (azetreonam tbm usados para bactrias gram-negativas).
Nenhum aminoglicosdeo adequadamente absorvido pela via oral.
Todos os membros do grupo compartilham o mesmo espectro de toxicidade como
nefrotoxicidade e ototoxicidade.
So rapidamente bactericidas, sendo que a destruio bacteriana depende da [] (quanto maior
a concentrao, maior o grau de destruio).
Esses antibiticos possuem um efeito ps-antibitico, ou seja, a atividade pesiste mesmo aps
a queda da concentrao srica. Essa propriedade provavelmente responsvel pela eficcia
dos esquemas de dose nica diria.
Os antibiticos penetram por canais aquosos que so formados na membrana externa da
bactria no espao periplasmtico. Uma vez no interior da clula, os aminoglicosdeos ligam-se
a polissomas e interferem na sntese de protena ao induzirem leitura incorreta e interrupo
prematura da transduo de mRna.
O principal local de ao intracelular dos aminoglicosideos a subunidade 30s dos ribossomos.

Resistncia
1)incapacidade do antibitico de penetrar no interior da clula.
2)diminuio da afinidade do frmaco pelo ribossomo.
3)inativao por enzimas bacterianas. (+ comum)

Observaes:
A administrao a mulheres no final da gravidez pode resultar em acumulo do frmaco no
plasma fetal, podendo causar perda auditiva.
A prtica atual administrar a dose diria total uma vez ao dia. Pois vrios estudos mostraram
menor toxicidade e mesma eficcia que os esquemas de mltiplas doses.
Diminuir a dose na insuficincia Renal Evitar acumulao e toxicidade.

Frmacos:

Estreptomicina: geralmente usado em tuberculose multirresistente, o agente de 1 linha para
tuberculose menos utilizado, pois pode causar toxicidade vestibular irreversvel.

Gentamicina: Aminoglicosdeo de 1 escolha, pois tem eficcia confivel e baixo custo.
geralmente associado a betalactmicos ou vancomicina para infeces graves, pois esses
frmacos aumentam a penetrao intracelular da gentamicina, resultando em ampliao do
seu espectro antimicrobiano.

Amicacina: deve ser reservada para microorganismos resistente a gentamicina, pois possui o
maior espectro do grupo. geralmente usada para infeces hospitalares.

Tobramicina: semelhante gentamicina, estando disponvel em colrio, pomada, IV, IM e
inalatrio. Exibe atividade superior aos outros aminoglicosdeos para o tratamento de
infeces por Pseudomonas aeruginosa, sendo geralm. Combinado com um betalactmico
anti-pseudomonas.

Neomicina: no usada por via parenteral por ser muito toxica. encontrada na forma de
pomadas.
ANNA PAULA N SOUSA
By Anna Paula N Sousa at 12:23:15, 20/02/2013
ANNA PAULA N SOUSA
By Anna Paula N Sousa at 12:23:33, 20/02/2013