Sumrio

Introduo . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 2
Benzodiazepnicos . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 3
Funes dos Benzodiazepnicos . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 3
Forma de Administrao . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 4
Indicaes . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 4
Contraindicaes . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 4
Efeitos e Reaes Adversas . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 4
Efeitos a Longo Prazo . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 5
Durao das aes dos Benzodiazepnicos . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 5
Interao Medicamentosa . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 6
Dosagem . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 6
Uso e abuso dos benzodiazepnicos . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 6
Gravidez . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 7
Idosos e os benzodiazepnicos . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 7
Situao no Brasil . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 8
Concluso . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 9
Referncias Bibliogrficas . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 10


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Introduo


Os tranquilizantes tm sido usados h milnios. O primeiro deles, e que
continua a ser consumido, o lcool.
Atualmente, cada vez mais, diversos outros calmantes so lanados no mercado para
alegria dos consumidores aflitos. Uma estatstica da Organizao Mundial de Sade,
publicada h alguns anos, mostrou um consumo anual de 500 milhes de diferentes
psicotrpicos no Brasil. Desses, 70% eram ansiolticos, ou seja, medicamentos
(geralmente benzodiazepnicos) para diminuir a ansiedade, apreenso, tenso ou medo.
Muitas pessoas s dormem aps tomarem seu sedativo preferido e, para suportar o dia
desagradvel que vir, ingerem mais outro calmante diurno.
Alguns usam os tranquilizantes para viajar de avio, danar, namorar, transar, fazer
provas, dar aulas, casar, isto , as atividades que podem acarretar certo grau de
intranquilidade.
Leo Stembach, acidentalmente, descobriu em 1955 o primeiro benzodiazepnico,
denominado Clordiazepxido (Librium). Logo depois, em 1963, foi produzido e
comercializado o Diazepam (Valium). Seu uso se espalhou rapidamente por todo o
mundo.

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Benzodiazepnicos


Os benzodiazepnicos, fuso de
benzeno com um anel diazepnico,
atuam aumentando o efeito do
neurotransmissor natural (congnito), o
cido gama-aminobutrico (GABA).
Portanto, os benzodiazepnicos
aumentam (potencializam) efeitos j
existentes no homem e em outros
animais. Estas substncias qumicas
funcionam como inibidoras; atenuam
as reaes qumicas provocadoras da
ansiedade. Os benzodiazepnicos
seriam, assim, agonistas
(fortalecedores) do sistema GABA.
Ultimamente as pesquisas tm indicado
a existncia de receptores especficos
para os benzodiazepnicos no SNC,
sugerindo a existncia de substncias
endgenas muito parecidas com os
benzodiazepnicos. Tais substncias
seriam uma espcie de
benzodiazepnicos naturais, ou mais
precisamente, de ansiolticos
naturais.
Funes dos
Benzodiazepnicos
Os benzodiazepnicos produzem cinco
efeitos principais no organismo:
sedativos, hipnticos, ansiolticos,
relaxantes musculares e
anticonvulsivantes. Os efeitos descritos
so diferentes conforme o
benzodiazepnico, entretanto, as
respostas citadas esto presentes em
todos os eles. Por exemplo, o
Midazolam (Dormonid), Flurazepam
(Dalmadorm) e Flunitrazepam
(Rohypnol) so benzodiazepnicos com
propriedades eminentemente sedativo-
hipnticas; Eles so usados, tambm no
preparo de pequenas cirurgias e exames
laboratoriais. Por outro lado, o
Alprazolam (Frontal) tem uma ao
mais ansioltica e menos sedativa.
As propriedades descritas acima
tornam os benzodiazepnicos teis no
tratamento da ansiedade, insnia,
agitao, apreenses, espasmos
musculares, abstinncia do lcool e
como pr-medicao nos
procedimentos mdicos ou
odontolgicos.
Alguns benzodiazepnicos (entre eles o
Rivotril) so tambm usados nas crises
mioclnicas (contraes musculares
sbitas e involuntrias), ausncias
(perda transitria de conscincia),
crises convulsivas tnico-clnicas e
ainda, no tratamento da Doena do
Pnico. Na maioria das vezes o
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benzodiazepnico administrado por
via oral, no entanto, ele tambm pode
ser dado por via intravenosa,
intramuscular ou retal. Ateno: o pico
do efeito (ponto mximo da
concentrao sangunea) do alcanada
mais rapidamente quando a via de
administrao for oral e no
intramuscular. Assim sendo, havendo
necessidade de rapidez, a via oral ou
endovenosa prefervel
intramuscular.
Forma de Administrao
Os benzodiazepnicos so substncias
pouco solveis em gua no pH
fisiolgico, sendo por este motivo mais
rapidamente absorvidas por via oral do
que por via intramuscular. No caso de
uma ao mais rpida, devemos optar
pelo uso oral ou endovenoso. O solvente
da soluo parenteral lipdico
(propileno-glicol), no devendo ser
associado a outras solues de uso
parenteral, devido possibilidade de
precipitao de cristais.
Indicaes
As benzodiazepinas substituram
largamente os barbitricos nas suas
utilizaes. Ao contrrio daqueles, no
tm ao depressora do centro
respiratrio, sendo por isso de uso mais
seguro, alm de terem maior
especificidade sobre a sintomatologia
ansiosa.
Ansiedade simples ou
secundria
Insnias
Convulses
Epilepsia: s algumas.
Induo da hipnose
Delirium tremens
Como adjuvante na induo da
anestesia geral.
Em procedimentos mdicos
invasivos para acalmar o doente
(e.g. endoscopia).
Como relaxante muscular.

Contraindicaes
Os benzodiazepnicos no devem ser
utilizados em pacientes com
hipersensibilidade a essas drogas, ou
que apresentem problemas fsicos como
glaucoma de ngulo fechado,
insuficincia respiratria ou doena
pulmonar obstrutiva crnica, miastenia
gravis, doena heptica ou renal grave
(usar doses mnimas), bem como em
alcoolistas e drogados.

Efeitos e Reaes
Adversas
O novo grupo de drogas, inicialmente
recebida com otimismo pela profisso
mdica, aos poucos produziu
preocupaes, em particular, o risco de
dependncia que se tornou evidente na
dcada de 1980.
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Embora os antidepressivos com
propriedades ansiolticas foram
introduzidos, e existe uma crescente
conscincia dos efeitos adversos dos
benzodiazepnicos, eles continuam a ser
usados de forma exagerada e trivial
para aliviar qualquer ansiedade. Os
efeitos colaterais mais comuns dos
benzodiazepnicos esto relacionados
sua ao sedativa e relaxante muscular,
variando de indivduo para indivduo. A
sedao produz a depresso,
sonolncia, tonturas, diminuio da
ateno e concentrao. A falta de
coordenao muscular pode resultar em
quedas e leses, especialmente entre os
idosos, alm da dificuldade para andar.
A diminuio da libido e dificuldade em
ter ereo um efeito colateral comum.
A desinibio pode surgir levando a
pessoa a ter uma conduta social
inconveniente. A hipotenso e a
respirao reprimida podem ser
encontradas aps o uso intravenoso.
Efeitos colaterais menos comuns
incluem nuseas e alteraes do apetite,
viso borrada, confuso, euforia,
despersonalizao e pesadelos. Casos de
toxicidade heptica tm sido descritos,
mas so raros.
Efeitos a Longo Prazo

Efeitos adversos tardios produzidos
pelos benzodiazepnicos incluem uma
deteriorao geral da sade mental e
fsica que tendem a aumentar com o
tempo. Nem todos, porm, enfrentam
problemas com o uso a longo prazo. Os
efeitos adversos podem incluir tambm
o comprometimento cognitivo, bem
como os problemas afetivos e
comportamentais: agitao, dificuldade
em pensar de forma construtiva, perda
do desejo sexual, agora fobia e fobia
social, ansiedade, depresso maior,
perda de interesse em atividades de
lazer e incapacidade de sentir ou de
expressar as emoes. Alm disso, pode
ocorrer uma percepo alterada de si,
do ambiente e nas relaes sociais.
Durao das aes dos
Benzodiazepnicos

Os diferentes benzodiazepnicos
existentes, Clordiazepxido (Librium,
Psicossedin); Diazepan (Valium, etc.);
Clonazepam (Rivotril, etc.);
Bromazepam (Lexotam, etc.);
Alprazolan (Frontal e etc.); Lorazepam
(Lorax, etc.); Cloxazolan, (Olcadil) e
outros, so classificados como sendo de
curto, mdio e longo prazo quanto ao
tempo que permanecem fazendo efeito
(agindo) no organismo. Apoiados na
durao do tempo de ao, pode-se
deduzir que os benzodiazepnicos de
tempo mdio so os mais indicados
para tratar a insnia. J os
benzodiazepnicos de durao maior
so recomendados para o tratamento da
Ansiedade Generalizada.
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Interao
Medicamentosa

Os benzodiazepnicos sofrem interaes
medicamentosas com diversos outros
medicamentos comumente utilizados
na prtica clnica. Estas drogas nunca
devem ser administradas com
anticidos, pois o alumnio atrasa o
esvaziamento gstrico e torna lenta sua
absoro. Drogas como cimetidina,
dissulfiram, eritromicina, estrognios,
fluoxetina, inibidor MAOs e isoniazida
causam aumento do nvel sanguneo
dos benzodiazepnicos. A
coadministrao de outros depressores
do SNC, como anti-histamnicos,
barbitricos, antidepressivos tricclicos
e etanol pode ser perigosa por
potencializar seus efeitos.
Dosagem
Oral:
Adulto: 2 a 10 mg, 2 a 4 vezes ao dia,
como dose inicial. A dose deve ser
ajustada gradualmente conforme a
reposta e a tolerncia.
Idosos e debilitados: 2,5 mg duas
vezes ao dia.
Crianas maiores de 6 meses: 1 a 2,5
mg 3 a 4 vezes ao dia; ou 0,12 a 0,8
mg/kg; ou ainda 3,5 a 24 mg/m2 em 3
ou 4 tomadas ao dia.
Em termos gerais a dosagem do
benzodiazepnico deve ser
individualizada, procurando-se usar a
menor dose eficaz, especialmente em
pacientes geritricos ou debilitados, ou
com doena heptica e baixa albumina
srica, procurando-se evitar a sedao
excessiva. A eliminao do
benzodiazepnico lenta e, portanto, a
repetio da dose ou a suspenso de
tratamentos prolongados deve ser
cuidadosa, especialmente nos casos de
convulso.
Uso e abuso dos
benzodiazepnicos

Os benzodiazepnicos so comumente
utilizados abusivamente e tomado em
combinao com outras drogas de
abuso. Em geral, os benzodiazepnicos
so seguros e eficazes durante poucos
dias, apesar dos prejuzos cognitivos e
comportamentais, tais como a agresso
e desinibio que podem ocorrer
ocasionalmente.
Os benzodiazepnicos tomados em
overdoses podem causar inconscincia
perigosa e profunda. No entanto, eles
so muito menos txicos que seus
antecessores, os barbitricos (Gardenal,
etc.). A morte raramente resulta
quando um benzodiazepnico a nica
droga tomada. Ele, junto a outros
depressores do sistema nervoso central
(lcool e opilceos), gera um aumento
da toxicidade.
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Os benzodiazepnicos provocaram uma
histria original. Eles foram os
responsveis pelo maior nmero de
aes contra os fabricantes de
medicamentos no Reino Unido, A
disputa envolveu cerca de 14.000
pacientes e 1.800 escritrios de
advocacia. A alegao bsica foi a de
que os fabricantes sabiam do potencial
de dependncia, mas,
intencionalmente, no forneceram essa
informao aos mdicos. Enquanto isto,
117 mdicos de clnica geral e 50
autoridades de sade foram
processados pelos pacientes
supostamente atingidos pelo efeito
indesejado dos benzodiazepnicos, isto
, a dependncia e a difcil retirada do
ansioltico. Alastrou-se o sistema:
alguns mdicos passaram a exigir um
formulrio de consentimento assinado
pelos clientes.
Alm disso, os mdicos decidiram,
antes de iniciar o tratamento, advertir
seus pacientes dos possveis riscos de
dependncia e da complicada retirada.
Entretanto o processo judicial contra os
fabricantes do remdio deu em nada.
Gravidez
A mulher grvida ou que planeja
engravidar deve saber que os
benzodiazepnicos podem afetar o beb.
O uso desses medicamentos durante a
gravidez pode fazer com que o recm-
nascido apresente sinais de abstinncia.
Os benzodiazepnicos tambm podem
ser passados atravs do leite materno,
por isso seu uso na gravidez deve ser
cuidadoso. O uso de benzodiazepnicos
s deve ser suspendido sob orientao
mdica.
Idosos e os
benzodiazepnicos
Os efeitos adversos dos
benzodiazepnicos so aumentados e os
benefcios so diminudos nos idosos.
Os efeitos indesejveis sobre a cognio
neles podem ser confundidos e tratados
como resultante da velhice ou de
demncia (Alzheimer e outras).
Assim, os benefcios dos
benzodiazepnicos so menores, e os
riscos, maiores nos idosos. Os idosos
tm o risco de aumentar a dependncia
e ficarem mais sensveis aos efeitos
adversos, tais como problemas de
memria, sedao diurna, dificuldade
de coordenao motora e aumento do
risco de acidentes automobilsticos e
quedas.
O efeito a longo prazo dos
benzodiazepnicos e a dependncia
deles em idosos pode assemelhar-se
demncia, depresso ou sndromes de
ansiedade e, progressivamente piorar
ao longo do tempo. Os
benzodiazepnicos devem ser prescritos
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aos idosos com cuidado, em doses
baixas e por um curto perodo de
tempo. Os benzodiazepnicos de vida
curta ou intermediaria so os
preferveis para os idosos, como
Oxazepam e Temazepam. Os
benzodiazepnicos de alta potncia
Alprazolam e Triazolam e os
benzodiazepnicos de longa durao
no so recomendados para os idosos
devido ao aumento dos efeitos adversos.
O uso a longo prazo dos
benzodiazepnicos tem sido associado
ao aumento do risco de
comprometimento cognitivo. Mas sua
relao com a demncia permanece
inconclusiva. Os benzodiazepnicos so
prescritos, s vezes, para tratar os
sintomas comportamentais das
demncias. No entanto, semelhana
dos antidepressivos, eles no s tm
pouca eficcia, como tambm podem
piorar a demncia.
Situao no Brasil
Conforme j foi dito existem muitas
dezenas de remdios no Brasil base
dos ansiolticos benzodiazepnicos. At
recentemente era comum os mdicos
chamados de obesologistas (que tratam
das pessoas obesas para emagrecerem)
colocarem nas receitas estes
benzodiazepnicos para tirar o
"nervoso" produzido pelas drogas que
tiram o apetite. Atualmente a legislao
no permite essa mistura.
Alm disso, h um verdadeiro abuso
por parte dos laboratrios, nas
indicaes destes medicamentos para
todos os tipos de ansiedades, mesmo
aquelas que so normais, isto ,
causadas pelas tenses da vida
cotidiana diria. Assim, certas
propagandas mostram uma mulher com
um largo sorriso, feliz, pois tomou certo
remdio que corrigiu a ansiedade
gerada pelos trs bilhetes recebidos um
do marido, avisando que chegar tarde
para o jantar; outro do filho, que afirma
que chegar com o time de basquete
para um lanche; e o terceiro da
empregada, que avisa que faltou pois foi
ao INAMPS. Ainda existem exemplos
de indicao dos benzodiazepnicos
para as moas sorrirem mais (pois a
tenso evita o riso), ou para evitarem as
rugas, que envelhecem (pois a
ansiedade faz as pessoas franzirem a
testa, criando rugas!). No , portanto
surpreendente que, em um
levantamento sobre o uso no mdico
de drogas psicotrpicas por estudantes
em dez capitais brasileiras, em 1997, os
ansiolticos estivessem em terceiro
lugar na preferncia geral, sendo esse
uso muito mais intenso nas meninas do
que nos meninos.
Os benzodiazepnicos so controlados
pelo Ministrio da Sade, isto , a
farmcia s pode vend-los mediante
receita especial do mdico, que fica
retida para posterior controle, o que
nem sempre acontece.
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Concluso


Aps este estudo foi possvel comprovar a existncia de um crescente consumo e
de um uso abusivo de benzodiazepnicos, fatores estes que favorecem o surgimento da
dependncia provocada por esta classe de medicamentos.
Entre os benzodiazepnicos mais utilizados foram encontrados diazepam,
bromazepam, alprazolam, lorazepam, clonazepam e midazolam. Os principais efeitos
colaterais do uso de benzodiazepnicos so sedao, lentificao psicomotora,
comprometimento cognitivo (diminuio da ateno, amnsia, confuso mental),
dependncia, sndrome de ausncia (insnia, irritabilidade e ansiedade).
A toxicidade cerebelar pode gerar ataxia, disartria, incoordenao e
instabilidade postural, o que aumenta o risco de quedas e fraturas.

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Referncias Bibliogrficas


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