ANESTSICO LOCAIS

Cocana
Primeiro anestsico local a ser utilizado. Utilizado por ndios da Amrica do
Sul pelos seus efeitos entorpecentes.

Vaso constrio aumenta o tempo do frmaco no local desejado, e diminui

a chance de passagem do frmaco para circulao sistmica.
Estrutura qumica dos anestsicos locais
Lipossolubilidade, tamanho da molcula, amida ou ster.

Em 1884, era utilizado como anestsico tpico ocular.

Regio aromtica (principal).

Causa muita dependncia. Logo sintetizaram novas substncias procana,

tetracana, lidocana, mepivacana, bupivacana e etidocana.

Ligao de ster (derivadas de ster) tem meia vida muito curta. So

degradados no fgado e por esterases que se encontram no plasma e
eliminados na urina.

Anestsico bloqueio total X Analgsico aumenta o limiar de dor.

Fisiologia da Dor

Ligao de amidas (derivados de amida) meia vida mais longa. So

degradadas no fgado pelo citocromo P450 e eliminado na urina.

Fibra C pequeno dimetro e no-mielinizada. Propagao do potencial de

ao.

Uso clnico dos Anestsicos Locais

O anestsico local em altas concentraes bloqueia os canais de Na+ nos

neurnios perifricos e espinhais; este bloqueio dos canais de Na+ inibe a
propagao do PA e impede a transmisso sensorial (dor) para esses nervos
(impedimento do potencial de ao).
Formas no-ionizadas do anestsico local tm maior penetrao da
bicamada lipdica. O stio de ligao do receptor interno (ele tem que
entrar primeiro na clula e age por dentro). Por isso que no tecido inflamado
onde o pH ligeiramente mais cido, predomina a forma ionizada, logo a
anestesia no funciona.
Propriedades farmacocinticas
Absoro e distribuio
Dose administrada aumento da dose, aumenta a possibilidade de alcanar
a circulao (deve ser evitado).
Local da injeo/via aplicao tpica ou injeo.
Efeito da coadministrao de epinefrina

Tpico alvio de dor/coceira, procedimentos diagnsticos, operaes

oftlmicas.
Infiltrao odontologia, procedimentos cirrgicos.
Bloqueio nervoso odontologia, procedimentos cirrgicos nas
extremidades. Injeo do anestsico prximo aos troncos (plexos/nervosos).
Epidural obstetrcia, ginecologia, urologia, outras cirurgias. A anestesia
injetada no espao epidural. Mais lenta do que o bloqueio nervoso e precisa
de maior quantidade.
Espinhal (raquianestesia) obstetrcia, ginecologia, urologia, outras
cirurgias. A agulha ultrapassa a duramater, mas no atinge a medula. Dose
menor e muito mais rpida.
Efeitos adversos
. Ao em outros canais de Na+/K+ - SNC, corao, juno neuromuscular.
. SNC convulso (GABA) seguida de depresso severa do SNC.
. Corao discreto efeito antirritmico.

. Hipersensibilidade pouco frequente; dermatide alrgica; reao

anafiltica; mais nos steres que nas amidas.
. Canabiodes diminuem a sensibilidade.
Anestsico local ideal
Incio de ao rpida e durao suficiente (depende do procedimento).
Procana

Incio da ao mdio. Durao mdio.

Amplamente usada, mas no para analgesia obsttrica por causa do risco de
metamoglobinemia neonatal (aumenta a quantidade de ferro 3+ ligado a
hemoglobina e com isso o ferro no se liga ao oxignio, causando uma
queda respiratria).
Efeito adverso pode causar metemoglobinemia.

Incio de ao mdio. Durao curta

ANESTSICOS GERAIS

Primeiro agente sinttico, no mais utilizado.

Agem de maneira geral nos canais inicos.

SNC agitao tremores, convulso seguida por depresso respiratria.

Cardiovascular
vasodilatao.

Prilocana

bradicardia,

diminuio

do

decbito

cardaco,

Lidocana
Incio de ao rpido. Durao mdia.
Amplamente usado para anestesia local.
Possui menor tendncia para causar efeito no SNC.
Tetracana
Incio de ao muito lento. Durao longa.
Usada principalmente para anestesia espinhal e crnea.
Efeitos adversos similares da lidocana.

Ex: pio, lcool, cannabis.

Produzem analgesia, perda de conscincia, relaxamento muscular e reduo
da atividade refluxa.
Deprime reversivelmente o SNC.
Efeitos farmacolgicos
. Inconscincia.
. Perda da resposta aos estmulos dolorosos.
. Perda de reflexos.
Embora o SNC seja totalmente afetado, os principais alvos parecem ser o
crtex, o tlamo, o hipocampo, a formao reticular do mesencfalo e a
medula espinhal.

Bupivacana

Em doses supra-anestsicas, todos os agentes anestsicos podem causar

morte por perda dos reflexos cardiovasculares e paralisia respiratria.

Incio de ao lento. Durao longa.

Estgio da anestesia

Amplamente usada em razo da longa durao de ao.

Efeitos adversos similares a lidocana, porm maior cardiotoxicidade.

1) Analgesia (viglia)
. Amnesia; euforia; sente menos dor.

2) Excitao
. Excitao; delrio; comportamento combatido.
3) Anestesia cirrgica (incio e trmino da cirurgia)
. Inconscincia; respirao regular; diminuio do movimento
ocular.
4) Depresso bulbar (no desejado durante a cirurgia)
. Parada respiratria; depresso e parada cardaca; ausncia do
movimento ocular.

Concentrao alveolar mnima (CAM)

Presso alveolar onde cerca de 50% das pessoas tornam-se inconsciente ao
inalarem o gs e no se movem com um estmulo doloroso.
O uso de combinaes de anestsicos volteis diminui as doses individuais
e, portanto, os efeitos adversos. Ex: ter halogenado + N2O.
Anestsicos intravenosos

Mecanismo de ao dos anestsicos gerais

Propofol

Agem nos canais inico: ativao de receptores inibitrios GABAa;

ativao de canal de potssio; inibe NMDA (glutamato); inibe canais de
sdio/potssio.

Ele um frmaco oleoso, com efeito rpido e curto.

Inibe receptor colinrgico.

No tem especificidade, atuam em diversos tipos de canais efluxo
(modulam a excitabilidade neuronal, quando ativados reduzem a
excitabilidade da membrana).
Uso clnico
Anestsicos intravenosos
Induo da anestesia propofol ou tiopental.
Manuteno da anestesia propofol em combinao com relaxantes
musculares e analgsicos.
Agem de maneira mais rpida (20s) (induzem a anestesia).
Anestsicos inalatrios
Manuteno da anestesia anestsicos volteis (isoflurano, sevoflurano)
so liberados como gs transportador. xido nitroso deve ser administrado
com oxignio.
Todos os anestsicos inaladores podem desencadear a hipertemia maligna
em indivduos susceptveis.

Atua aumentando a neurotransmisso GABArgica no SNC.

Em geral a manuteno feita com anestsico voltil.
Uso em ambiente no-hospitalar (pequenas clnicas).
Fospropofol
Pr-frmaco hidrossolvel.
Utilizado em endoscopia e colonoscopia.
Em contanto com as enzimas do corpo se torna o propofol.
Tiopental
Uso para induo de anestesia.
Barbitrico de ao ultra-curta.
Ressaca duradoura.
Liga-se a protenas plasmticas (85%).
Etomidato
Similar ao tiopental, porm metabolizado mais rapidamente.
Menor risco de depresso cardiovascular.

Pode causar movimentos involuntrios durante a induo e alta incidncia

de nuseas.

Depresso em uma regio do encfalo relacionada aos sentimentos de

autocensura.

Cetamina

Induo e recuperao rpida.

Muito potente. Efeito bastante rpido e curto, logo usado para cirurgias de
curta durao.

Bom efeito analgsico, mas baixo potencial anestsico: impossibilita o uso

como agente anestsico nico. Poucos efeitos adversos.

No causa relaxamento muscular uso em associao.

Halotano

Recuperao da anestesia causa alucinao (potencial de abuso).

Induo e recuperao mdia. Pouco utilizado atualmente.

Anestsicos inalatrios

Hipotenso, arritmias cardacas e hepatotoxicidade.

Fatores que afetam a taxa de equilbrio dos anestsicos inalatrios no

organismo

Isoflurano

. Partio Ar/gua pulmo/sangue.

Induo e recuperao mdia. Amplamente usado como alternativa ao

halotano. Poucos efeitos adversos.

. Partio gua/leo sangue/SNC.

Desflurano/Sevoflurano

. Coeficiente Sangue/Gs

Induo e recuperao rpida.

. xido nitroso 0,47/ Halotano 2,3

. Coeficiente Crebro/Sangue
. xido nitroso 1,1/ Halotano 2,9
xido nitroso induo e recuperao rpido.
Halotano induo e recuperao mdia.
ter
Uso obsoleto. Induo e recuperao lentos.
Irritao respiratria, nuseas, vmitos.
Risco de exploso.
xido nitroso

Usada em cirurgias mais simples por causa da induo e da recuperao

rpida.
Principais efeitos adversos
Anestsicos intravenosos
Depresso respiratria (ventilatria) acentuada e apneia injeo rpida ou
superdosagem.
Cetamina distrbios no SNC como alucinaes na recuperao.
Anestsicos Inalatrios
Arritmias, depresso ventilatria, dano heptico, teratogenicidade em
animais e parada circulatria.
Hipertermia Maligna rara (1/15.000), porm fatal; reao hipermetablica:
gerao de calor, aumento do consumo de O2 e aumento da produo de
CO2; susceptibilidade gentica; administrao de dantroleno bloqueia

liberao de clcio pelo retculo endoplasmtico diminuindo o calor e a

rigidez muscular.