Princípios Gerais da

Farmacocinética
Profa. Rita Alessandra Cardoso
Mestra em Farmacologia - USP
 Farmacologia

É o estudo do modo pelo qual a função

dos sistemas é afetada por fármacos.
 Farmacodinâmica
Estudo do que o fármaco faz ao corpo

Farmacocinética
Estudo do que o corpo faz ao fármaco
ou
Estudo do movimento dos fármacos pelos
diferentes compartimentos do corpo
 Farmacocinética

Absorção
Distribuição
Biotransformação (Metabolismo)
Excreção

ADME
 Absorção dos Fármacos
Passagem de uma substância de seu local de
administração para o plasma.
 Absorção dos Fármacos

Translocação das Moléculas dos Fármacos:

Difusão passiva •Transporte

•Ativo
Principais mecanismos para fármacos
atravessarem membranas:

Difusão passiva (difusão através do

lipídio)

Transporte ativo
 Características do fármaco que
influenciam a difusão passiva:

•Tamanho da molécula

•Lipossolubilidade

•Grau de ionização (forma não ionizada

atravessa membrana)
Características do Transporte Ativo:

• Necessidade de energia
• Movimento contra gradiente de
concentração
• Seletividade ou especificidade
• Saturabilidade
• Inibição competitiva

Obs.: Difusão Passiva  essas características

são opostas!
Locais onde o transporte ativo é
importante:

• túbulo renal (pouco específico);

• trato biliar;
• barreira hematoencefálica;
• trato gastrintestinal.
Absorção de fármacos no intestino em
função do pKa:
Fatores que influenciam a absorção de
um fármaco
:

 Concentração do  Fluxo sanguíneo no local

fármaco de absorção
 Características físico-  Área da superfície
químicas absortiva
 Formulação  Tempo de contato com a
superfície de absorção
Interferência da formulação sobre a
absorção de Fármacos
 MEDICAMENTO GENÉRICO
(cópia)
“medicamento similar a um produto de referência ou
inovador, que se pretende ser com este intercambiável,
geralmente produzido após a expiração ou renúncia da
proteção patentária ou de outros direitos de exclusividade,
comprovada a sua eficácia, segurança e qualidade, e
designado pela DCB ou, na sua ausência, pela DCI.” (Lei
nº. 9.787, de 10/2/1999)

DCB: Denominação Comum Brasileira

DCI: Denominação Comum Internacional
 Produto Farmacêutico Intercambiável:
“equivalente terapêutico de um medicamento de
referência, comprovados, essencialmente, os
mesmos efeitos de eficácia e segurança.”
(Lei nº. 9.787, de 10/2/1999)

“Dois medicamentos são considerados

terapeuticamente equivalentes se eles são
equivalentes farmacêuticos e, após
administração na mesma dose molar, seus efeitos
em relação à eficácia e segurança são
essencialmente os mesmos, o que se avalia por
meio de estudos de bioequivalência apropriados.”
 Equivalentes farmacêuticos:
“medicamentos que possuem mesma forma
farmacêutica, mesma via de administração e
mesma quantidade da mesma substância ativa, isto
é, mesmo sal ou éster da molécula terapêutica,...”

Testes in vitro
 Biodisponibilidade

“Indica a velocidade e a extensão de

absorção de um princípio ativo em uma
forma de dosagem, a partir de sua curva
concentração/tempo na circulação
sistêmica ou sua excreção na urina.“
 Biodisponibilidade:

v.o.

 Teste in vivo
i.m.

ou seja, avalia a quantidade e a

velocidade em que um fármaco atinge a
circulação sistêmica na forma inalterada,
tendo acesso a seu local de ação.
 Biodisponibilidade

ASC expressa a quantidade absorvida (ou extensão de absorção)

Cmax: Valor da concentração plasmática no pico
Tmax: momento do pico de concentração plasmática
Cmax (relacionado a Tmax) reflete a velocidade do processo.
 Biodisponibilidade

Por se tratar de um parâmetro relacionado à

absorção, não se aplica a medicamentos
administrados por via intravenosa, tão
pouco a medicamentos cuja ação não
resulta de uma absorção sistêmica, como
no caso de medicamentos para
administração local (nasal, ocular, cutânea).
BIODISPONIBILIDADE ABSOLUTA:
Fração ou porcentagem da dose
administrada que efetivamente alcança a
circulação sistêmica.

Biodisponibilidade Oral (F):

Fração da dose disponível para fazer efeito
por v.o.
Ex.: 100 mg administrados por via oral
70 mg são absorvidos inalterados
Portanto, biodisponibilidade será 0,7 ou 70%
BIODISPONIBILIDADE RELATIVA:
 Bioequivalência
Consiste na demonstração de equivalência
farmacêutica entre produtos apresentados sob a
mesma forma farmacêutica, contendo idêntica
composição qualitativa e quantitativa de
princípio(s) ativo(s), e que tenham comparável
biodisponibilidade, quando estudados sob um
mesmo desenho experimental.
Equivalência Farmacêutica: testes in vitro
Biodisponibilidade: teste in vivo
 Bioequivalência:
“consiste na demonstração de biodisponibilidades
equivalentes entre produtos, quando estudados
sob um mesmo desenho experimental”

ou seja, são
equivalentes no
sistema biológico