EXCIPIENTES

Aglutinantes

Normalmente são compostos naturais ou sintéticos, do tipo polimérico. Atuam aumentando a

viscosidade e formam, no momento de sua dissolução, uma película que circula as partículas,
podendo retardar a dissolução do fármaco em presença de fluidos aquosos no local de absorção.

Em outros casos, no entanto, o uso de aglutinantes pode favorecer a dissolução ao hidrofilizar a

superfície de contato entre as partículas do fármaco e os fluidos biológicos.

Desintegrantes

A desintegração é um passo prévio a dissolução efetiva e, quase sempre, seu fator limitante. A
função dos desintegrantes se limita a permitir que o fármaco fique em condições de dissolver-se.

Dependendo da solubilidade da substância ativa escolhem-se o tipo de desintegrante e a

concentração adequada para cada formulação.

Diluentes

Os diluentes ou material de enchimento são os adjuvantes adicionados em maior proporção na

formulação de comprimidos e capsulas. Podem ocasionar a formulação de complexos absorbatos
que diminuem a velocidade de dissolução. Cada formulação deve ser previamente estudada in
vitro com relação a dissolução para que se possa antecipar os problemas de biodisponibilidade
decorrentes da utilização desses adjuvantes.

Lubrificantes

São adicionados para assegurar a fluidez dos pós ou granulados e facilitar, assim, a dosificação
dos mesmos.Como normalmente são utilizadas substâncias hidrofóbicas, dificultam a umectação
e, portanto, a dissolução das substâncias ativas.

Os lubrificantes derivados de ácidos graxos podem sofrer fusão durante a compressão, recobrindo
as partículas e dificultando a dissolução do mesmo.

Quando os grânulos são de natureza hidrofóbica a utilização de lubrificantes tensoativos solúveis,

como lauril sulfato de sódio, pode aumentar notavelmente a velocidade de dissolução da
substância ativa.

Os lubrificantes devem ser utilizados em uma concentração que permita um fluxo adequado e a
tamisação uniforme da força de compressão no interior do comprimido e que, ao mesmo tempo,
seja inferior à que provocaria uma excessiva hidrofobia da substância ativa devido ao
recobrimento das partículas através deles.

Além dos problemas relacionados com a umectação do comprimido, os lubrificantes também

podem ocasionar a adsorção de substâncias ativas ou causar reações de hidrólise devido à
alcalinidade de alguns desses adjuvantes.

Tensoativos

São utilizados na formulação de fármacos pouco solúveis e podem exercer um papel muito
importante na biodisponibilidade. Podem agir por umectação, solubilização ou formação de
complexos com as partículas do fármaco e/ou favorecendo a permeabilidade das membranas
biológicas absorventes. De um modo geral aumentam biodisponibilidade das substâncias ativas,
porém em alguns casos apresentam ação contrária.

Ligantes

São responsáveis pela firmeza e resistência dos comprimidos. A firmeza é influenciada tanto pelo
excipiente como pela pressão de compressão. Usar sempre a menor quantidade possível, quanto
mais ligante menor é o poder deslizante. Um ligante que atua atrasando a liberação do
medicamento é o polietileno glico de baixo peso molecular.

Antiaderentes

Facilitam a liberação dos comprimidos da matriz ou das punções.

Agente Flavorizante

Usado para dar sabor e odor agradáveis a uma preparação farmacêutica.

Umectante

Usado para evitar o ressecamento das preparações, particularmente pomadas e cremes, devido à
sua capacidade de reter umidade.

Agente Suspensor

Agente que aumenta a viscosidade, usado para reduzir a velocidade de sedimentação das
partículas(do fármaco) dispersas em um veículo no qual nao sao solúveis. As suspensões
resultantes podem ser formuladas para uso oral, parenteral, oftálmico, tópico ou por outras vias.

Deslizante para comprimidos

Agentes usados nas formulacoes de comprimidos e cápsulas para melhorar as propriedades de

fluxo das misturas em pó.

CÁPSULAS

As cápsulas são receptáculos obtidos por moldagem, em geral, utilizadas para ingestão de
fármacos em doses pré-estabelecidas. O envólucro da cápsula oferece relativa proteção dos
agentes externos, facilita a administração e, devido suas alta solubilidade e digestibilidade no
organismo, libera rapidamente o farmáco de seu interior.

Há dois tipos de cápsulas:

a) amiláceas: constituídas de amido de trigo e/ou farinha de trigo- foram as primeiras cápsulas a
serem introduzidas na terapêutica e estão em desuso atualmente;

b) gelatinosas: constituídas de gelatina. Estas podem, ainda, ser de consistência dura (cápsulas
gelatinosas duras), se fabricadas incluindo maiores quantidades de glicerina, sorbitol e
polietilenoglicol, apresentam-se de consistência flexível e elástica (cápsulas gelatinosas moles).
Estas, ao contrário das cápsulas duras, podem acondicionar soluções oleosas, suspensões e
emulsões. Independentemente do tipo de cápsulas, na produção do invólucro de gelatina devem
ser adicionados conservantes devido à natureza da sua composição.

O preenchimento das cápsulas gelatinosas duras pode ser manual, com auxílio de pequenos
encapsuladores manuais, ou encapsuladores semi-automáticos, ou ainda, com máquinas
totalmente automatizadas. Em contra partida o preenchimento das cápsulas moles envolve uma
etapa de soldagem de duas metade das unidades, o que é possível com o uso de máquinas
próprias para esse fim. Por esse motivo, nas farmácias de manipulação e em pequenos
laboratórios são mais comumente empregadas as duras.

PÓS

São formas farmacêuticas provenientes de drogas vegetais ou animais, assim como substâncias
químicas submetidas a um grau de divisão suficiente para lhes assegurar homogeneidade e lhes
facilitar a extração ou administração dos princípios ativos" (F.Bras.II, ).

A pulverização pode ser manual ou com o emprego de equipamentos apropriados.

Temos pós simples constituídos por um tipo de substância e os pós compostos resultantes da
mistura de dois ou mais pós simples, todos com a mesma tenuidade, a fim de obter uma mistura
homogênea.

O grau de divisão exigido para os pós é expresso por um número colocado entre parêntesis após
o nome da droga ou fármaco e representa o número do tamis a ser empregado para obtenção da
tenuidade desejada. Os pós podem ser acondicionados a granel, em potes bem vedados, ou
podem também, ser acondicionados sub-divididos em doses em saches aluminazados ou em
papel impermeável (Forma farmacêutica papéis, empregada na dispensação de pós).

PASTAS

Pastas são pomadas contendo grande quantidade de sólidos em dispersão. Em geral contém
mais de 20% de pós finamente pulverizado na formulação. Apresentam consistência macia e
firme, são pouco gordurosas e têm grande poder de absorção de água ou de exsudados.

Em geral, as preparações semi-sólidas são obtidas em duas etapas. Inicialmente, são preparadas
as bases, conhecidas como excipientes, e, numa segunda fase, os fármacos são incorporados. Os
excipientes devem ter certas características como não serem irritantes ou sensibilizantes, devem
ser neutros em relação ao pH (ou aproximar-se ao pH da pele), compatíveis com os fármacos que
lhe serão incorporados, ter plasticidade e liberar, eficientemente, o fármaco na dose especificada

GEIS

Géis são preparações farmacêuticas constituídas por uma dispersão bicoerente e fase sólida em
fase líquida.

Géis hidrofílicos são preparações obtidas pela incorporação de agentes gelificantes - tragacanta,
amido, derivados de celulose, polímeros carboxivinílicos e silicatos duplos de magnésio e alumínio
- a água, glicerol ou propilenoglicol. Dependendo do tipo e concentração de gelificante temos géis
para diversos usos como: lubrificantes de catéter e instrumentos cirúrgicos, em oftalmologia, como
base dermatológica, etc

SUSPENSOES.

São formas farmacêuticas líquidas, constituídas de uma dispersão grosseira, onde a fase
dispersa, sólida e insolúvel (fase interna) é distribuída em um líquido (fase externa). Podem
receber várias denominações: mistura, gel, loção, magma e suspensão.

Suspensões são formas farmacêuticas de sistema heterogêneo, cuja fase externa ou dispersante
é líquida e a fase interna ou dispersa é constituída de substâncias sólidas insolúveis no meio
utilizado.
Do ponto de vista galênico, interessa obter suspensões que não depositem rapidamente e que se
possam reconstituir com facilidade por agitação. Interessa ainda que a redispersão operada por
agitação origine um produto de aspecto homogêneo, em que não se observe a presença de
quaisquer aglomerados de partículas.

Os principais aspectos teóricos que devem ser considerados na preparação racional de

suspensões, são os seguintes: flutuação das partículas suspensas, velocidade de sedimentação e
forma de sedimentação.

Agentes suspensores empregados: derivados da celulose, alginatos, líquidos viscosos, argilas,

etc.

As suspensões devem ser agitadas antes do uso.

EMULSOES

São sistemas dispersos constituídos de duas fases líquidas imiscíveis (oleosa e aquosa), onde a
fase dispersa ou interna é finamente dividida e distribuída em outra fase contínua ou externa.
Temos emulsões do tipo óleo em água (O/A: fase externa aquosa) e água em óleo (A/O: fase
externa oleosa).

A estabilidade da emulsão é garantida com o uso de agentes emulsificantes, geralmente

substâncias tensoativas. As emulsões podem ser pastosas ou líquidas, como as loções,
destinadas ao uso externo ou interno, devendo ser sempre agitadas antes do uso.

Devem, ainda, serem adicionados adjuvantes com finalidade anti-oxidante para a fase oleosa,
como BHT e BHA. No caso da inclusão de fármacos susceptíveis à oxidação, deve ser verificado
o seu coeficiente de partição, tendo em vista a proteção do fármaco na fase em que será incluído.

Caso se distribua em ambas as fases (oleosa e aquosa), deverão ser adicionados estabilizantes
solúveis em água e em óleo. Como se trata de sistema disperso, à semelhança das suspensões, o
aumento da viscosidade nas preparações líquidas pode melhorar a estabilidade física das
emulsões (evitar ou diminuir a separação de fases).

Nas emulsões líquidas de uso oral deverão ser acrescentados adjuvantes com finalidade corretiva
para aroma, sabor e cor, se necessário. Quando de uso injetável,as emulsões devem atender às
especificações de esterilidade e pirogênio.

XAROPES

São formas farmacêuticas aquosas, contendo cerca de dois terços de seu peso em sacarose ou
outros açúcares. Os xaropes apresentam duas vantagens: correção de sabor desagradável do
fármaco e conservação do mesmo na forma farmacêutica de administração. Os xaropes podem
ser medicinais e/ou edulcorantes.

SOLUÇÕES

São misturas de duas ou mais substâncias e do ponto de vista químico e físico, homogêneas. As
soluções farmacêuticas são sempre líquidas e obtidas a partir da dissolução de um sólido ou
líquido em outro líquido. Quando a dissolução é total, originando um sistema homogêneo com
partículas de diâmetro menor ou igual a 0,001?, temos uma solução verdadeira. Quando a
dissolução é parcial e a porção insolúvel pode ser desprezada, sem prejuízo para a preparação,
diz-se que a solução originada é extrativa.
Há diversos fatores que influem na dissolução:

-pH: dependendo do caráter ácido ou básico do soluto, há maior ou menor dissolução do

mesmo em função do pH do solvente.

-agitação: em geral, quanto maior a agitação, melhor a dissolução.

-tamanho do soluto: quanto menor a partícula de soluto a ser dissolvido, melhor sua
dissolução.

-temperatura: em geral, o aumento da temperatura facilita a dissolução.

-constante dielétrica do solvente: para solutos polares, quanto maior a constante dielétrica do
solvente, melhor a dissolução.

-uso de co-solventes e substâncias hidrotrópicas: facilitam a dissolução. Exemplos: álcool

como co-solvente do metilparabeno em água; iodeto de sódio e iodeto de potássio facilitam a
dissolução do iodo em água.