Anestésicos Locais

Analgesia vs. Anestesia

Analgésico: inibe especificamente as vias de dor do SNC; possui ações seletivas sobre receptores
opioides periféricos e SNC, diminuindo a liberação de transmissores. Não afeta a transmissão do impulso
neuronal sensorial e não afeta o movimento do local. Anestésico: inibe especificamente as vias
periféricas sensoriais; no caso do anestésico local, é uma substância localmente aplicada capaz de inibir
a percepção das sensações ao inibir o impulso nervoso. Bloqueia dor (principalmente), movimento e
funções autonômicas.

Fibras nociceptivas
Fibra A Delta: mielinizada, possibilita percepção de dor aguda e localizável (por exemplo, alfinetada)–
chamada de 1ª dor – e temperatura. Fibra C: não mielinizada, mais lenta, possibilita percepção de dor
que não pode ser bem localizada e o estímulo é mais duradouro – chamada de 2ª dor – e temperatura.
Em geral, os anestésicos locais bloqueiam a condução mais rapidamente em neurofibras de pequeno
diâmetro do que em fibras com diâmetros maiores. Nesse caso, as fibras C, mais delgadas, são mais
sensíveis aos efeitos dos anestésicos locais.

Mecanismo de ação
Em caso de administração por bloqueio de nervo periférico, após passagem do anestésico local injetado
ou aplicado de fora do epineuro para o interior do endoneuro (envolvendo as fibras A Delta e C, onde
estão os canais de Na+), o anestésico local atua através de sua ligação ao lado citoplasmático
(intracelular) do canal de Na+ voltagem-dependente, bloqueando a transmissão do impulso nas
membranas neuronais. As conformações do canal fechada intermediária, aberta e inativada possuem
alta afinidade pelo AL, enquanto a conformação em repouso apresenta baixa afinidade pelo AL.

Classificação
Anestésico local com ligação éster (procaína, cocaína, tetracaína)
Biotransforamção: rápida pela colinesterase plasmática
(pseudocolinesterase), excretado na urina. Toxicidade sistêmica: pouco
provável. Reações alérgicas: possível – forma derivados do ácido
paraminobenzoico (todos os fármacos com ligação éster formam esse
metabólito, logo a alergia a um deles impede a utilização de todos os
outros) Estabilidade em solução: hidrolisa em ampolas (calor, sol) Início de
ação: lenta como regra geral.

Anestésico local com ligação amida (lidocaína, dibucaína, prilocaína,

bupivacaína)
Biotransformação: lenta, hepática (CYP450), excretados na urina. Toxicidade sistêmica: mais provável.
Reações alérgicas: muito rara. Estabilidade em solução: muito estável quimicamente. Início de ação:
moderada à rápida

Farmacocinética
Método de administração
Anestesia tópica (mucosas e pele): TAC – Tetracaína + Adrenalina + Cocaína. Anestesia infiltrativa:
próximo ao local desejado, lidocaína ou procaína ou bupivacaína. Bloqueio de nervos periféricos: plexo
braquial – cirurgia de braço; intercostais – cirurgia de parede abdominal; plexo cervical – cirurgia de
pescoço; isquiático – partes distais dos MMII. Bloqueio nervoso central: anestésico é injetado próximo à
medula espinhal, bloqueando os impulsos nas raízes espinhais (anestesia epidural e intratecal –
obstetrícia); baixas doses aliviam a dor sem perda do controle motor. Anestesia regional intravenosa
(bloqueio de Bier): torniquete e faixa elástica colocada proximalmente e distalmente são aplicados a um
membro, que deve ser elevado. Resulta em isquemia parcial do membro, sendo que o torniquete
impede a toxicidade sistêmica do anestésico. Por exemplo, em cirurgia de membros.

Absorção sistêmica reduzida

Epinefrina: podem ser acrescentadas às soluções de anestésico injetadas localmente com a finalidade
de promover vasoconstrição. A epinefrina é capaz de provocar efeitos cardiovasculares indesejáveis, tais
como taquicardia e vasoconstrição. Sua utilização em pacientes com doença cardiovascular é
contraindicada. Viscosidade elevada: visa limitar que o AL permaneça no local próximo de sua injeção

Distribuição
A quantidade que atinge a circulação sistêmica é metabolizada ou excretada pelos pulmões; ligam-se à
glicoproteína ácida α1 e albumina; a hidrofobicidade determina a deposição tecidual.