ANTIMICROBIANOS

Profª Dra. Priscila Totarelli Monteforte

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 Antimicrobianos

➢ Definição

➢ Escolha de um antibiótico

➢ Inibidores da síntese da parede celular

➢ Inibidores da síntese proteica

➢ Inibidores da replicação do DNA

➢ Antimetabólitos
 Definições

➢ Antibiótico: é uma substância produzida por organismos vivos que diminui

o crescimento ou mata micro-organismos.

➢ Quimioterápico: é a substância de origem sintética que diminui o

crescimento ou mata micro-organismos.

➢ Antimicrobiano: substância capaz de inibir o crescimento ou de matar os

micro-organismos (antibióticos e quimioterápicos)

➢ Antimicrobiano bacteriostático: inibe o crescimento dos micro-organismos

Ex. Sulfonamidas; Tetraciclinas; Anfenicol; Macrolídeos.

➢ Antimicrobiano bactericida: mata os micro-organismos

Ex. Penicilinas; Cefalosporinas; Vancomicina; Aminoglicosídeos; Quinolonas
 Escolha de um antibiótico
➢ Está indicado um antibiótico?
➢ Foram obtidas amostras adequadas, examinadas e realizados
exames de cultura?
➢ Que micro-organismos são mais prováveis?
➢ Qual é o melhor antibiótico?
➢ É adequada uma associação de antibióticos?
➢ Quais são as características importantes do paciente?
➢ Qual é a melhor via de administração?
➢ Qual é a dose adequada?
➢ A terapia inicial demandará modificação após o resultado da
cultura?
➢ Qual é a duração ideal do tratamento e é provável a
ocorrência de resistência após tratamento prolongado?
Classificação de
acordo com o
mecanismo de
ação
 Classificação dos Antimicrobianos de acordo
com o mecanismo de ação

➢Inibidores da síntese da parede celular

➢Inibidores da síntese proteica

➢Inibidores da replicação do DNA

➢Antimetabólitos
 INIBIDORES DA PAREDE CELULAR

➢ Antibióticos β-lactâmicos
estrutura
mecanismo de ação
principais grupos
Penicilinas
Penicilinas+Inibidores das β-lactamases
Cefalosporinas
➢ Outros antibióticos β-lactâmicos
Carbapenéns e Monobactâmicos
➢ Outros inibidores da parede celular
Antibióticos β-lactâmicos - estrutura
Antibióticos β-lactâmicos: Mecanismo de ação
 Antibióticos β-lactâmicos

➢Mecanismo de ação:

Inibição de enzimas (Transpeptidase) que ligam as

cadeias peptídicas da membrana bacteriana

Inibição do inibidor de enzimas autolíticas, leva á

lise bacteriana

Consiste na inibição da síntese da parede celular

 INIBIDORES DA PAREDE CELULAR
➢ Antibióticos β-lactâmicos
estrutura
mecanismo de ação
principais grupos
Penicilinas
Aminopenicilinas
Penicilinas+Inibidores das β-lactamases
Cefalosporinas
➢ Outros antibióticos β-lactâmicos
Carbapenéns e Monobactâmicos
➢ Outros inibidores da parede celular
 Antibióticos β-lactâmicos:
Penicilinas

✓ Penicilina G (IV)

✓ Penicilina G-Probenecida (IM)

✓ Penicilina G Benzatina (IM) depósito

✓ Penicilina V (VO)

✓ Ação: bactericida
 INIBIDORES DA PAREDE CELULAR
➢ Antibióticos β-lactâmicos
estrutura
mecanismo de ação
principais grupos
Penicilinas
Aminopenicilinas
Penicilinas+Inibidores das β-lactamases
Cefalosporinas
➢ Outros antibióticos β-lactâmicos
Carbapenéns e Monobactâmicos
➢ Outros inibidores da parede celular
 Antibióticos β-lactâmicos:
Penicilinas - Aminopenicilinas
Farmacocinética

Ampicilina: (VO e IV). Não deve ser utilizada com intervalos

maiores que 6 horas.

Amoxicilina: (VO). A absorção por via oral é melhor do que a

da ampicilina. Utilizada com intervalos de 8 horas. Alcança
níveis no LCR inferiores a ampicilina.
 INIBIDORES DA PAREDE CELULAR
➢Antibióticos β-lactâmicos
estrutura
mecanismo de ação
principais grupos
Penicilinas
Aminopenicilinas
Penicilinas+Inibidores das β-lactamases
Cefalosporinas
➢Outros antibióticos β-lactâmicos
Carbapenéns e Monobactâmicos
➢ Outros inibidores da parede celular
 Penicilinas+Inibidores da β-lactamase

➢Inibidores da β-lactamase
➢Ácido clavulânico (clavulanato), Sulbactam e
Tazobactam

➢ Associação:
Amoxicilina+ ácido clavulânico
Ampicilina+sulbactam
Piperacilina+tazobactam
Ticarcilina +ácido clavulânico
Mecanismo de ação da -lactamase
 ✓ Indicações:

Pneumonias
Otites
Sinusites
Faringites
Infecções cutâneas
Meningites bacterianas
Infecções do trato urinário
Endocardites bacterianas

✓ Efeitos Adversos:
Reações de hipersensibilidade;

Manifestações cutâneas;
 INIBIDORES DA PAREDE CELULAR
➢Antibióticos β-lactâmicos
estrutura
mecanismo de ação
principais grupos
Penicilinas
Aminopenicilinas
Penicilinas+Inibidores das β-lactamases
Cefalosporinas
➢Outros antibióticos β-lactâmicos
Carbapenéns e Monobactâmicos
➢ Outros inibidores da parede celular
 CEFALOSPORINAS
São divididas em 5 gerações:

1ª geração

2ª geração

3ª geração

4ª geração

5ª geração

Ação: bactericida
 CEFALOSPORINAS
Cefalosporinas de 1ª geração

Cefalexina (VO)

Cefadroxila (VO)

Cefazolina (IV/IM)

Cefalotina (IV)

Podem ser usadas durante a gestação

 Cefalosporinas
Cefalosporinas de 1ª geração

✓ Espectro de ação: gram positiva

Indicações:

Infecções de pele, partes moles, faringite

Infecções do trato urinário não complicadas principalmente

durante a gravidez.

Antibioticoprofilaxia (cefazolina)
 Cefalosporinas
Cefalosporinas de 2ª geração

Cefaclor (VO)

Cefuroxima (VO,IM,IV)

Cefoxitina (IV/IM)
 Cefalosporinas
Cefalosporinas de 2ª geração

✓ Espectro de ação: gram positiva

gram negativa

✓ Indicações:
Infecções respiratórias
Meningite
Pneumonias
Infecções urinárias
Infecções de pele
Sinusite
Otites médias.
 Cefalosporinas
Cefalosporinas de 3ª geração

Ceftriaxona (IM/IV)

Cefotaxima (IM/IV)

Ceftazidima (IM/IV)
 Cefalosporinas
Cefalosporinas de 3ª geração

✓ Espectro de ação: gram negativa

✓ Indicações
Infecções por bacilos gram-negativos susceptíveis adquiridas no
ambiente hospitalar, dentre elas:
Infecções de feridas cirúrgicas
Pneumonias
Infecções do trato urinário complicadas
 CEFALOSPORINAS
Cefalosporinas de 4ª geração

Cefepima (IV)

São resistentes às ß-lactamases

✓ Espectro de ação: gram negativa e gram positiva

✓ Indicações:

Pneumonias hospitalares
Infecções graves do trato urinário
Meningites por bacilos gram-negativos
 CEFALOSPORINAS
Cefalosporinas de 5ª geração

Ceftarolina (IV)

Ceftobiprol (IV)

✓ Espectro de ação: gram negativa e gram positiva

Indicações: infecções complicadas de pele e de

tecidos moles
pneumonia
S. aureus resistente
 CEFALOSPORINAS

Efeitos adversos

Hipersensibilidade

O uso das cefalosporinas deve ser evitado em

pacientes alérgicos as penicilinas

São pouco nefrotóxicas e hepatotóxicas

 INIBIDORES DA PAREDE CELULAR
➢Antibióticos β-lactâmicos
estrutura
mecanismo de ação
principais grupos
Penicilinas
Aminopenicilinas
Penicilinas+Inibidores das β-lactamases
Cefalosporinas
➢Outros antibióticos β-lactâmicos
Carbapenéns e Monobactâmicos
➢ Outros inibidores da parede celular
 Carbapenéns
✓ Imipenem (+Cilastatina), Meropenem (IM/IV)

✓São praticamente resistentes à β-lactamases

✓ Mecanismo de ação semelhante ao das

penicilinas

✓Possui maior espectro de ação do que os

outros β-lactâmicos
 Carbapenéns

Indicações:
Apresentam eficácia no tratamento de pacientes graves com:

infecção abdominal;
infecções do sistema nervoso central;
pneumonia;
infecção de pele e partes moles;
infecção do trato urinário;
infecção ginecológicas.

Efeitos adversos:

náuseas
vômito
 Monobactâmico

✓Aztreonam (IV/IM)

✓É resistente à β-lactamases

✓ Mecanismo de ação semelhante ao das

penicilinas

✓Ativo principalmente contra bactérias gram-

negativas
 Monobactâmico
Indicações clínicas:
infecções do trato urinário
infecções pélvicas
infecções intra-abdominais
infecções respiratórias

Efeitos adversos:
reações locais relacionados à administração da droga, como dor no
local da aplicação intramuscular.

náusea e vômitos
 INIBIDORES DA PAREDE CELULAR
➢Antibióticos β-lactâmicos
estrutura
mecanismo de ação
principais grupos
Penicilinas
Aminopenicilinas
Penicilinas+Inibidores das β-lactamases
Cefalosporinas
➢Outros antibióticos β-lactâmicos
Carbapenéns e Monobactâmicos
➢ Outros inibidores da parede celular (glicopeptídeos)
 Outros inibidores da parede celular
(glicopeptídeos)

✓Vancomicina (IV ou VO)

✓Mecanismo de ação: o mesmo dos antibióticos β-

lactâmicos

✓Estrutura química: diferente

✓ Ação: bactericida
 Outros inibidores da parede celular
(glicopeptídeos)
Indicações:
MRSA (S. aureus resistente à meticilina)

Colite (VO)

infecções em próteses (válvulas cardíacas, enxertos vasculares e

neurocirúrgicos ou de hemodiálise)

meningites pós-neurocirúrgicas

Efeitos Adversos:

Ototóxica

Nefrotóxica
 Outros inibidores da parede celular

✓ Bacitracina

Mecanismo de ação: Inibe a síntese da parede

bacteriana

Via de administração: Somente tópica (nefrotóxica)

Indicação: úlceras dérmicas

Ação: Bactericida
INIBIDORES DA SÍNTESE
PROTÉICA
 INIBIDORES DA SÍNTESE PROTEICA

➢Aminoglicosídeos

➢Tetraciclinas

➢Macrolídeos

➢Lincosamidas

➢Anfenicol
 Inibição da Síntese Proteica

- Liga-se a subunidade 30S do ribossomo bacteriano

- Liga-se a subunidade 50S do ribossomo bacteriano

INIBIDORES DA SÍNTESE PROTEICA

Liga-se a subunidade 30S do

ribossomo bacteriano
Aminoglicosídios
Tetraciclina
Aminoglicosídios
 Aminoglicosídeos
✓ Tobramicina (colírio)
✓ Neomicina (pomada)
✓ Gentamicina (IM/IV)
✓ Amicacina (IM)
✓ Estreptomicina (IM)

✓ Ação: bactericida
 Aminoglicosídeos

✓ Espectro de ação: gram-negativa

✓ Efeitos adversos: ototoxicidade e

nefrotoxicidade
 Aminoglicosídeos
Mecanismo de ação:
 Aminoglicosídeos
Indicações:
septicemias

infecções do trato urinário

endocardites

infecções respiratórias

infecções intra-abdominais

meningites em recém-nascidos

infecções oculares

infecções de articulações
Tetraciclinas
 Tetraciclinas

✓ Tetraciclina, Doxiciclina, Oxitetraciclina (VO)

✓ Ação: bacteriostática

✓ Farmacocinética:
Alimentos que contém cálcio diminuem a absorção da
tetraciclina
Não deve ser administrado em crianças e mulheres
grávidas (dente)
 Tetraciclinas

✓ Mecanismo de ação:
– Ligam‐se a subunidade 30S do ribossomo
– Inibição a inserção de aas
– Bloqueia a ligação do tRNA
 Tetraciclinas

Indicações:

✓ Espectro de ação: gram positivas e gram negativas

✓ Traqueobronquites

✓ Sinusites

✓ Acne
Liga-se a subunidade 50S do
ribossomo bacteriano
Macrolídeos
Lincosamidas
Anfenicol
Macrolídeos
 Macrolídeos
✓ Eritromicina (VO)
✓ Azitromicina (VO/IV)
✓ Claritromicina (VO/IV)

✓ Ação: bacteriostático

✓ Espectro de ação: gram positiva

algumas gram negativa

✓ Farmacocinética: claritromicina → metabólito ativo

✓ Efeitos adversos:
cólicas abdominais
diarreia
vômitos
 Macrolídeos
✓ Mecanismo de ação:
Ligam‐se competitivamente a subunidade 50S
do ribossomo
Impedem a fixação do tRNA bloqueando o
aporte de aminoácidos essenciais
 MACROLIDEOS
Indicações:

alternativa terapêutica em pacientes alérgicos à penicilina

Infecções do trato respiratório

Prevenção de endocardite após procedimento odontológico

Infecções superficiais de pele

Alternativa para o tratamento da sífilis.

São fármacos de primeira escolha no tratamento de pneumonias por

bactérias atípicas (Mycoplasma pneumoniae, Legionella
pneumophila, Chlamydia spp.).
Lincosaminas
 LINCOSAMINAS
✓ Clindamicina (IV/VO/oftálmico) e Lincomicina
(IM/IV)

✓ Mecanismo de ação: ligam-se a subunidade

50S do ribossomo (=macrolídeos)

✓ Farmacocinética: Lincomicina é sensível á

alimentos

✓ Ação: bacteriostático
 LINCOSAMINAS
✓ Espectro de ação: gram positiva
algumas gram negativa

Indicações:

Infecções intra-abdominais

Infecções dos ossos e articulações

Infecções pulmonares (abscesso pulmonar, pneumonia aspirativa)

Sinusites

Otite crônica

Infecções de pele por estreptococos ou estafilococos.

Anfenicol
 Anfenicol
✓ Cloranfenicol (VO/IV/oftálmica)

✓ Características: amplo espectro de atividade

✓ Ação: bacteriostático

✓ Indicação: meningite bacteriana

✓ Efeitos adversos: anemia aplásica

síndrome do bebê cinzento (metabolização)
hipotermia
dificuldade respiratória
 Anfenicol
• Mecanismo de ação:
– Ligam‐se a subunidade 50S do ribossomo
– Inibição da síntese de proteínas essenciais
Inibidores da replicação do DNA
 Quinolonas

✓ Ciprofloxacina (VO/IV)
✓ Levofloxacina (VO/IV)
✓ Norfloxacina (VO)
✓ Gemifloxacina (VO)
✓ Moxifloxacina (VO/IV)
✓ Nitrofurantoína (VO)
✓ Ácido Nalidixico (VO)

Ação: bactericida
 Quinolonas

✓ Mecanismo de ação:
Inibe a enzima DNA-girase (topoisomerase II)
(gram-negativas)

Inibe a topoisomerase IV (gram-positiva)

Inibindo os processos de replicação e transcrição

 Quinolonas
✓ Espectro de ação:

Principalmente contra bactérias gram-negativas, mas também atuam

contra as bactérias gram-positivas

✓ Indicações:
Trato genito-urinário

Trato gastrintestinal

Trato respiratório

Partes moles

✓ Efeitos adversos: náuseas e vômitos

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Antimetabólitos
 Antimetabólitos
✓ Sulfadiazina (tópico/VO); Sulfassalazina (VO);
✓ Sulfametoxazol+Trimetoprima (VO/IV)

✓ Espectro de ação:
gram‐negativas e gram-positivas

✓ Ação: bacteriostática

✓ Efeitos adversos: Kernicterus (competição com

a bilirrubina) leva à lesão cerebral
 Antimetabólitos
Indicações:

Infecções do trato urinário,

Uretrites

Prostatites

Otite média

Sinusite

alternativa para pacientes alérgicos aos ß-lactâmicos

primeira escolha para o tratamento e profilaxia da pneumonia por P.

carinii nos pacientes portadores de alguma imunodepressão.

Diarréia causada por Isospora belli, Ciclospora spp.

Mecanismo de ação:

Síntese de folato Diidropteroato sintase

Diidrofolato redutase
Mecanismo de ação:

Síntese de folato
 RECEITUÁRIO DE
ANTIMICROBIANOS
RDC 20/2011
 RECEITUÁRIO DE
ANTIMICROBIANOS

Art. 5º A prescrição de medicamentos antimicrobianos

deverá ser realizada em receituário privativo do
prescritor ou do estabelecimento de saúde, não
havendo, portanto modelo de receita específico.
 RECEITUÁRIO DE
ANTIMICROBIANOS
Parágrafo único. A receita deve ser prescrita de forma legível,
sem rasuras, em 2 (duas) vias e contendo os seguintes dados
obrigatórios:
I - identificação do paciente: nome completo, idade e sexo;
II - nome do medicamento ou da substância prescrita sob a
forma de Denominação Comum Brasileira (DCB), dose ou
concentração, forma farmacêutica, posologia e quantidade (em
algarismos arábicos );
III - identificação do emitente: nome do profissional com sua
inscrição no Conselho Regional ou nome da instituição, endereço
completo, telefone, assinatura e marcação gráfica (carimbo); e
IV - data da emissão.
 RECEITUÁRIO DE
ANTIMICROBIANOS

Art. 6º A receita de antimicrobianos é válida em

todo o território nacional, por 10 (dez) dias a
contar da data de sua emissão.

Art. 7º A receita poderá conter a prescrição de

outras categorias de medicamentos desde que
não sejam sujeitos a controle especial.