PROGRAMA DE EDUCAÇÃO CONTINUADA

APERFEIÇOANDO A
Qualidade do
Atendimento na
FARMÁCIA

INTERAÇÕES
MEDICAMENTOSAS
Introdução
Classificação das
Interações Medicamentosas

Patrocínio: Apoio:
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 Interações
Medicamentosas
INTRODUÇÃO

N
a terapêutica moderna Quando um medicamento é
existem centenas de administrado ao paciente, o
medicamentos fármaco ou os fármacos que o
destinados a prevenção e compõem deverão ser absorvidos
tratamento de diversas patologias. pelo organismo e nele distribuídos
Quando se administram a um através do sangue. Essa
mesmo indivíduo dois ou mais distribuição poderá ocorrer através
medicamentos simultaneamente, da ligação do fármaco a proteínas
atenção especial deve ser dada plasmáticas. Os fármacos poderão
aos efeitos, pois os fármacos sofrer reações de metabolismo no
presentes nos medicamentos organismo por meio de um
podem interagir e desencadear processo chamado
processos tanto úteis quanto biotransformação, que modifica
nocivos ao organismo. a estrutura do fármaco,
Para facilitar a compreensão do preparando-o para a ação ou a
texto e padronizar os conceitos
aqui empregados, consideraremos
como fármaco a substância que
possui ação terapêutica e como
medicamento a formulação
pronta para administração ao
paciente. Um medicamento pode
ser composto por um único
fármaco ou pela associação de
fármacos.

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excreção. Esses processos de
absorção, distribuição,
biotransformação e excreção
ocorrem na chamada fase
farmacocinética, e o processo de
ação na fase farmacodinâmica.
Todo fármaco tem uma dose
mínima que causa efeito
terapêutico, denominada de dose
eficaz; existe também a dose
tóxica, aquela que causa
efeitos indesejáveis no
paciente. Portanto, para
garantir a segurança na
administração, pretende-se
que a dose administrada ao
paciente esteja dentro dessa
faixa dose eficaz–dose
tóxica, conhecida como
margem de segurança.
As interações
medicamentosas podem ser
prejudiciais ao paciente, por Dose eficaz
causarem modificações na
fase farmacocinética (absorção,
distribuição, biotransformação,
excreção) e até mesmo na fase
farmacodinâmica (ação) de alguns
fármacos, comprometendo a
eficácia terapêutica dos mesmos.
Em casos mais graves, as
interações podem ocasionar efeitos administração simultânea de
tóxicos que comprometem a
segurança do paciente,
principalmente se os fármacos
envolvidos têm uma margem de
segurança estreita, pois os efeitos
tóxicos surgirão em decorrência de
possíveis aumentos da
concentração do fármaco no
organismo do paciente.
Na interação entre fármacos
que possuem margem de
segurança mais ampla, é menor a
probabilidade de desenvolver
efeitos tóxicos, o que não se
estende aos efeitos de redução da
ação terapêutica.
Margem de segurança
Também existem casos em que
as interações medicamentosas são
benéficas ao paciente, sendo
utilizadas intencionalmente para
auxiliar o tratamento de
determinadas patologias. Um
exemplo é a associação ou
vitamina C (ácido ascórbico) com
sulfato ferroso, que leva a um
aumento da absorção do ferro pelo
organismo, auxiliando no combate
à anemia ferropriva. Interações
favoráveis também podem ser
3
 observadas quando dois ou mais
fármacos com a mesma ação
terapêutica são administrados
simultaneamente: ocorre uma
potencialização da ação, sem, no
entanto, manifestarem-se efeitos
indesejáveis no organismo do
paciente.
CLASSIFICAÇÃO DAS
INTERAÇÕES
MEDICAMENTOSAS
Didaticamente, costuma-se
classificar as interações
medicamentosas em dois grandes
grupos:
A) INTERAÇÕES
FARMACOCINÉTICAS
São as que ocorrem na
absorção, distribuição,
biotransformação ou excreção dos
fármacos.
G Interações na absorção
dos fármacos
Quando fármacos interagem no
organismo, um ou mais deles
podem ficar insolúveis no
estômago (na administração por
via oral), impossibilitando a
absorção. Também podem ocorrer
alterações na motilidade intestinal,
que interferem no tempo de
contato do fármaco com a mucosa
gástrica ou entérica, alterando a
absorção do mesmo. Um outro
fenômeno muito freqüente é que
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Desagregação
Dissolução
Absorção
um fármaco pode alterar o pH
gástrico ou entérico e
comprometer a absorção do outro
fármaco.
G Interações na distribuição
dos fármacos
Alguns fármacos são
distribuídos no organismo pela
ligação a proteínas plasmáticas.
Muitas vezes um fármaco pode
comprometer a ligação de outro a
essas proteínas, prejudicando a sua
distribuição. Isso pode modificar o
tempo de permanência do
fármaco no organismo ou restringir
sua área de atuação.
G Interações na
biotransformação dos fármacos
A biotransformação dos
fármacos no interior do organismo
ocorre principalmente no fígado,
através de reações bioquímicas
catalisadas por enzimas.
 Célula
Fármaco
Proteína
Fígado
Biotransformação
Rim
Excreção
Determinados fármacos têm a
capacidade de estimular a ação
dessas enzimas (indutores
enzimáticos) e outros de inibi-las
(inibidores enzimáticos). Portanto,
sua administração em conjunto
com outros agentes pode provocar
a indução ou inibição enzimática,
levando a perda ou redução de
ação do segundo fármaco ou, em
alguns casos, acelerando sua
excreção.
G Interações na excreção
dos fármacos
Os fármacos são eliminados do
organismo principalmente por via
renal, através de mecanismos
específicos. Quando ocorrem
interações medicamentosas,
alterações nesses mecanismos
podem levar ao retardo ou à
aceleração da excreção dos
fármacos, ocasionando
modificações nas suas
concentrações e possibilitando o
prolongamento ou a redução da
sua ação.
B) INTERAÇÕES
FARMACODINÂMICAS
São as que interferem na ação
dos fármacos envolvidos, o que
pode resultar na potencialização
dos efeitos (sinergismo) ou na
exacerbação de um ou mais
efeitos colaterais. Por exemplo: na
associação entre dois
medicamentos que possuem a
mesma ação terapêutica, ocorrerá
o aumento da ação esperada, mas
também poderá ocorrer um
aumento indesejável dos efeitos
colaterais. Algumas interações
podem gerar efeitos antagônicos
(resultados opostos). Assim,
quando dois fármacos atuam em
um mesmo receptor no organismo
e são administrados
simultaneamente, pode ocorrer
competição pelo receptor,
comprometendo a ação
terapêutica.
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 A seguir, apresentamos uma
tabela para consulta rápida com
algumas das principais interações
medicamentosas, especialmente
selecionadas entre os fármacos
mais utilizados. Verificá-la é uma
ótima estratégia para garantir a
segurança na dispensação desses
medicamentos.
É necessário frisar que as
interações medicamentosas são
muitas e de tipos variados. Em
caso de dúvida, deve-se consultar
as bulas dos medicamentos, que
informam sua ocorrência de forma
mais detalhada.

Tabela: Interações medicamentosas que envolvem os fármacos

mais utilizados em terapêutica
Fármaco Interação Medicamentosa
Adrenalina Quando administrada em conjunto com anestésicos locais,
prolonga o efeito destes, por inibir a sua absorção
Álcool Ocasiona o aumento da depressão do sistema nervoso cen-
tral se administrado em conjunto com antieméticos, anti-
histamínicos, hipnóticos e sedativos
Antiácidos - Aumentam a absorção da levodopa
- Diminuem a absorção do cetoconazol, da tetraciclina e da
cimetidina
Anticoncepcionais - Reduzem a eficácia contraceptiva quando administrados
orais em conjunto com fenitoína e rifampicina
- Têm sua concentração sérica diminuída na presença de
carbamazepina
Antiinflamatórios Em conjunto com anti-hipertensivos, comprometem a ação
não-esteroidais anti-hipertensiva
(ibuprofeno,
indometacina)
Barbitúricos e - Quando em conjunto com anfetaminas, diminuem o efei-
benzodiazepínicos to estimulante
- Afetam o metabolismo da ciclosporina
- Têm seu efeito aumentado quando administrados em con-
junto com dissulfiram e cimetidina
- Quando em conjunto com anfetaminas, diminuem o efei-
to estimulante
Cefalosporina Em conjunto com a gentamicina, aumenta o risco de
nefrotoxicidade
Cetoconazol Tem sua absorção comprometida pelo omeprazol, pela
cimetidina e pela ranitidina

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Colestiramina Impede a absorção de varfarina e digoxina
Corticóides Têm seu efeito diminuído quando administrados em con-
junto com a fenitoína
Didanosina (ddI) Diminui a eficácia terapêutica do cetoconazol, das
fluorquinolonas e da tetraciclina
Diuréticos - Quando administrados em conjunto com digoxina,
digitoxina e deslanosídeo C, aumentam o risco de intoxica-
ção por esses glicosídeos
- Inibem a excreção de sais de lítio, prolongando a ação
deste
Eritromicina Aumenta a concentração sérica da carbamazepina
Fenitoína Tem aumentado o risco de causar intoxicação quando ad-
ministrada em conjunto com cloranfenicol e dissulfiram
Furosemida Aumenta a excreção da indometacina
Levodopa Tem seu efeito prejudicado pela fenitoína
Tetraciclina - Tem sua concentração sérica diminuída na presença de
carbamazepina
- Tem sua absorção comprometida quando administrada
em conjunto com o cálcio
Varfarina - Administrada com antibióticos, pode ter sua ação
anticoagulante aumentada
- Administrada em conjunto com barbitúricos, rifampicina e
griseofulvina, pode ter o efeito anticoagulante reduzido
- Administrada em conjunto com ácido acetilsalicílico ou
dissulfiram, aumenta o risco de hemorragia
- Administrada em conjunto com fenilbutazona, aumenta o
risco de sangramento
Luís Antônio Baffile Leoni
Farmacêutico pela Universidade
PARA SABER MAIS: Estadual de Londrina
Mestre pela Unicamp
• Page, CLIVE P.; Curtis,
Doutorando pela Unicamp
Michael J.; Sutter, Morley C.; Professor da PUC – Campinas
Walker, Michael J. A.; Hoffman, Coordenador do curso de Farmácia da
Brian B. Farmacologia Universidade São Judas Tadeu – SP
Integrada. São Paulo, Editora E-mail: marcosolucoes@mpc.com.br
Manole, 1999. O PROGRAMA DE EDUCAÇÃO CONTINUADA PARA
FARMACÊUTICOS – Aperfeiçoando a Qualidade
• Hang, H. P.; Dale, M. M.; do Atendimento na Farmácia é uma publicação
Ritter, J. M. Farmacologia. Rio da AstraZeneca do Brasil Ltda. Redação: Luís An-
tônio Baffile Leoni, da Marco Soluções Comercial e
de Janeiro, Guanabara Koogan, Serviços Ltda. Ilustrações: Wagner Garcia. Proje-
to e produção gráfica: PhOENIX Comércio e Pro-
1997. 3ª Ed. duções Editoriais Ltda.

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