Anestésicos Locais Definição

Bloqueio da condução impulso nervoso

• reversível

• sítio de ação - m. celular

• canais de sódio

• interrompem processo de excitação-condução

Sandra Mastrocinque

Vantagens Histórico
• Podem substituir anestesia geral • 1860: cocaína- Erythoxylon coca (Albert Niemann -
Alemanha)
• Grandes animais: procedimentos em estação
• 1884: Kooler e Freud
• Técnicas facilmente realizadas • 1890- benzocaína
• 1905- procaína - paraminobenzóico
• Não necessitam de equipamentos • 1943 - lidocaína - tipo amida - < reações alérgicas

Relação Estrutura-Atividade

biotransformados plasma,
curta duração
PABA: alergeno
Xilidinas Ligação tipo éster

Radical aromático Cadeia intermediária Amina

Ácido paraminobenzóico* Ligação tipo amida
RA
Ácido benzóico
citocromo P450
Sem alergenos

Porção lipossolúvel > C, >toxicidade Ionizável

Alergeno potência inf. Ph meio

1
 Potencial de Ação Mecanismo de Ação

• Potencial de Repouso
-60 a-90mV

Estímulo físico
Químico, elétrico
Na extracelular mais elevada
K intracelular mais elevado
• Permeável
AtivaçãoK, impermeável Na
• permeabilidade Na ⇑
potencial trasmembrana (-)
negativo
• potencial de
deflagração

Mecanismo de Ação Prioridade do bloqueio

Classificação Diâmetro (µ) Mielina Condução Função
(m/seg)
A (Alfa e Beta) 6-22 + 30-120 Motor e Propicepção
• Atuam Canais de Na+

bloqueando condutância A (Gama) 3-6 + 15-35 Tônus Muscular

(fenômeno voltagem- A (Delta) 1-4 + 5-25 Dor, Toque e Temperatura

dependente) B <3 + 3-15 Pré-ganglionar Simpática

• Impedem deflagração do C 0,3-1,3 - 0,7-1,3 Pós-ganglionar Simpática

impulso Dor
Pequenas fibras nervosas bloqueadas primeiro Temperatura
Mielinizadas bloqueadas antes que não mielinizadas Toque
Sente toque mas não dor Pressão profunda
Função motora

Farmacocinética Farmacocinética

∗ Forma não-ionizada difusão X Forma ionizada

atuação

• Bases fracas não hidrossolúveis

• Preparadas em cloridrato e em meio ácido:
ionizado
• Organismo tamponado - não ionizado
• Membrana meio ácido - ionizado- atua
BH+ Anestésico local (base fraca)

2
Farmacocinética Farmacocinética
• Latência: pka= pH onde 50% iônico e 50% não iônico • Latência: meio ácido (tecidos inflamados)
• Forma ionizada prevalece

pK-pH = ionizado • Não difunde

não-ionizado
pH<
>latência

Bupi pk:8,1
Lido pK:7,7 pK<
Num pH 7,4
<latência
Lido 65% ionizada 35% não ionizada
Bupi 85% ionizada 15% não ionizada

Farmacocinética: fatores que influenciam Farmacocinética: fatores que influenciam

• Local de injeção
• Dose

⇒Vascularização ⇒respeitar dose tóxica

⇒Mucosa traqueobrônquica • Presença de vasoconstritor

⇒Plexo intercostal
⇒ epinefrina –prolonga período de ação
⇒Anestesia epidural

Farmacocinética Farmacocinética
• Duração - ligação protéica tempo de ação
• Potência • Lipoproteínas do nervo bloqueado
⇒Lipossolubilidade bupi 27,5 x lido 2,9
⇒Vasodilatação bupi 2,5 x lido 1 65% para lidocaína

95% para bupivacaína

Maior distribuição bupivacaína

Por quê a bupivacaína é

mais solúvel e tem maior latência?

3
 Efeitos Tóxicos dos Anestésicos Locais Efeitos Tóxicos dos Anestésicos Locais- SNC

“locais...”
1 2
• Absorção sistêmica (sobredose, absorção exagerada,

injeção intravascular acidental)

Impulso Impulso Impulso Impulso
• Amida: menos fenômenos alérgicos inibitório facilitatório inibitório facilitatório

• Músculo cardíaco 3 4

• Depressor membrana neuronal-deprime SNC

Impulso Impulso Impulso Impulso
inibitório facilitatório inibitório facilitatório

Efeitos Tóxicos dos Anestésicos Locais Efeitos Tóxicos dos Anestésicos Locais

• Depressão SNC • Depressão Cardíaca

Desequilíbrio forças inibitórias
e excitatórias- convulsão Disfunção contrátil
e condução estímulo:
arritmias e hipotensão

Tratamento Anestésico Local Ideal

Solução hipertônica
• Solubilidade em água • Compatibilidade
Antiarrítimicos • pH próximo à adrenalina
neutralidade
Lidocaína – tto arritmias ventriculares pela bupi – risco • Não irritante
• Latência curta
• Eficaz em qq tecido
de adição • Duração suficiente

• Ação rápida, ausência de • Baixa toxicidade

resíduos • Custo

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Principais Anestésicos Locais-Veterinária Procaína

• Éster
• Procaína
• menos tóxico
• Lidocaína
• Latência longa,anestesia curta----pouco utilizada
• Bupivacaína
• Ropivacaína • não deve ser associado com sulfonamidas

• levobupivacaína • em eqüinos para dissimular claudicação

• Tetracaína • dose máxima: 10mg/kg

• Prilocaína

Lidocaína Bupivacaína

• Tipo Amida • Tipo amida, pK 8,1

• pK7,7
• Latência 30-40 minutos
• Mais empregado

• Latência quase imediata • Duração 180-480 minutos

• Duração de ação: 60 a 120 minutos • Epidural/regional

• Antiarrítimico Estabilização de
membranas celulares • 0,25% ,0,5% e 0,75%
do miocárdio

• dose máxima 2mg/kg

• dose máxima: 7mg-9mg/kg com vaso

Levobupivacaína Ropivacaína

• Forma levógira da bupivacaína ,tipo amida, pK 8,09 • Forma levógira da bupivacaína ,tipo amida, pK 8,07

• Latência 30-40 minutos • Latência 20 minutos

• Duração 180-480 minutos-menor tempo bloqueio motor • Duração 180-480 minutos-menor tempo bloqueio motor

• Epidural/regional • Epidural/regional

• 0,25% ,0,5% e 0,75% • 0,25% ,0,5% e 0,75%

• dose máxima 2mg/kg-menor cardiotoxicidade • dose máxima 2mg/kg-menor cardiotoxicidade

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 Toxicidade
pKa Ionização Coef Partição Ligação
(Lipossolubilidade) Proteica
Bupi
8
Levobupi

Concentração Sérica em
7 Ropi

Ovelhas (mcg/ml)
Bupivacaína 8,1 83 3420 95 6
5
4
Levo-Bupi 8,1 83 3420 95 3
2
Lidocaína 7,7 76 366 64 1
0
Ropivacaína 8,1 83 775 94 Convulsão Hipotensão Apnéia Colapso
Circulatório

Tetracaína Tipos de Anestesia

• Éster • Superficial ou tópica (mucosas ocular nasal ou bucal)

• Anestesia tópica • Infiltrativa - mais empregado

• 0,5% anestesia ocular • Regionais: Perineural e espinhal-bloqueio do nervo ou

• 1-2% mucosas tronco

• dose máxima: 1mg/kg • Intravenosa

• Intra-Articular

Anestesia Tópica Anestesia Tópica

• Colírios
(proparacaína 0,5%,
proximetacaína 0,5%)

• Géis
• EMLA

Prilocaína
Lidocaína
Não ionizada (absorção cutânea)

Otero, 2005

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Anestesia Infiltrativa Anestesia por tumescência

Mais fácil execução

Grandes volumes
Extravascular

Lidocaína
Baixas concentrações
Intradérmica, SC ou IM

Diluir (áreas extensas) 40 ml de lidocaína sem vaso- 2%

1 ml de adrenalina 1:1000 diluída em 250 ml de ringer lactato
doses em idosos refrigerado a 4°C
18ml/kg- tecido subcutâneo da região a ser submetida à cirurgia.

Não em extremidades com vaso

Bloqueios regionais em cabeça Bloqueios regionais em cabeça

Lido2% 2mL

Bloqueios regionais em cabeça supraorbital Bloqueios regionais em cabeça auriculopalpebral

Forame supraorbitário Forame supraorbitário

Porção dorsal do processo Aquinesia palpebra

zigomático do osso frontal

7
Bloqueios regionais em cabeça Bloqueios regionais em cabeça-Cão

Bloqueios regionais em cabeça-Cão Bloqueios regionais em cabeça-Cão

Nervo maxilar Nervo maxilar

Fossa pteropalatina

Bloqueios regionais em cabeça-Cão

Bloqueios Regionais-Nervo infraorbitário
Nervos oftálmico, lacrimal e zigomático

• Arcada superior

• Lábio superior

• Palato

• Narinas

Incisura infra-orbitária • Borda cranial 4PMS, arco

zigomático e osso maxilar

• 0,5 mL lido

8
 Bloqueios regionais em cabeça-Cão
Bloqueios Regionais-Nervo mandibular
retrobulbar

• Forâmen mandibular

(r. mandibular do trigêmio)

• Caudal ao último molar

Bloqueio Perineurais
Cabeça-Bovinos

• Auriculopalpebral

• Cornual: ramo cornual do

zigomático temporal (2,5cm

abaixo chifre, lateralmente a

borda temporal osso frontal)

Ruminantes Bloqueio infiltrativo abdômen

Cabeça: Olho e Globo L invertido

• Desvantagens
• Bloqueio Retrobulbar
• Analgesia e relaxamento
15 ml lidocaína2% muscular

• Camadas musculares
Comissura nasal-
entre globo e órbita profundas (peritôneo)

• Altas doses-100mL (custo

RISCOS!!! e toxicidade)
Nervo óptico, elevador palpebral, orbicularis,
Reto medial, reto dorsal e ventral

9
Paravertebral Toracolombar proximal Paravertebral Toracolombar distal

• Cambridge • Magda

• Processos transversos • Substitui a infiltrativa do

T13-L1, L1-L2, L2,L3 flanco

• Substitui a infiltrativa do • dessensibiliza abdômen e

peritônio
flanco
• relaxamento intenso
• dessensibiliza abdômen e
peritônio • Maior dose
• relaxamento intenso

Bloqueio do Plexo braquial Anestesia Intravenosa Regional (BIER)

Método rápido e seguro

Extremidades

Bandagem Esmarch

Torniquete

Bloqueio n. radial, ulnar,

axilar,musculocutâneo
Fonte:
Fantoni & Cortopassi, 2001

Anestesia Intravenosa Regional Anestesia Intravenosa Regional

2-3ml lido a 1% 10-30ml lido a 2%

60-90’ 60-90’

Após retirar torniquete- Após retirar torniquete-

retorno 5-15’ retorno 5-15’

Tempo torniquete Tempo torniquete mínimo

Não com bupivacaína Não com bupivacaína

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Bloqueio para Orquiectomia Bloqueios regionais

• Espinhal

• Perineurais

• Plexo Braquial

Anestesia Espinhal Definição/ Classificação

• Mais comum epidural • Bloqueio anestésico

• Lidocaína e Bupivacaína Regional

• Associação com opióides • Ação dos anestésicos

• Cão, ovinos: lombo-sacro locais nos n. espinhais

• Equinos e bovinos: • Epidural

sacrococcígea, intercoccígea • Subaracnóidea

Indicações Vantagens

• Planos anestésicos menos profundos

• Alternativa anestesia
geral • redução CAM

• menor depressão CV
• pacientes de alto risco
• menor depressão fetal

• técnica adjuvante • analgesia excelente

• menores doses de analgésicos

Torske & Dyson, 2000

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Material e Procedimento Material e Procedimento
Posicionamento
Localização do espaço
Anti-sepsia

Técnica pq ruminantes

Técnica em bovinos
S5-C1
C1-C2

Facilidade de
execução

Cuidados Cuidados

• Volume administrado
• Presença de sangue
• Pacientes obesos

• Gestantes

• Presença LCR

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Anestésicos Locais Utilizados Contra-indicações

• Sepse
Agente Lidocaína 2% Bupivacaína
0,5%
• Dermatite/infecção local punção
Dose 0,2 ml/kg 0,2ml/kg
• Coagulopatias
Latência 5 20
(minutos) • Hipovolemia/Hipotensão
Duração de 45-90 120-360
Ação • Deformidade coluna vertebral
(minutos)

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