QUÍMICA FARMACEUTICA P2

1- Explique o papel do sistema renina-angiotensina nas doenças cardiovasculares:

R: é um sistema endócrino na qual o angiotensinogênio é produzido pelo fígado, à renina liberada pelos rins e a
enzima conversora de angiotensina I em II (ECA) é encontrada no endotélio vascular de vários órgãos. Esse sistema
atua de modo a converter a hipotensão arterial através da indução de vasoconstrição arteriolar periférica e o
aumento na volemia por meio de retenção renal de sódio através do hormônio aldosterona e água (ADH-
vasopressina).
A enzima renina é uma peptidase altamente específica e converte o precursor angiotensinogênio composto por
peptídeos em angiotensina I (vasodilatador), que é convertida pela enzima ECA em angiotensina II. A angiotensina II
é um potente vasopressor que se liga ao seu receptor para regular a pressão sanguínea. Quando ocorre uma
diminuição do volume, ocorre uma queda da pressão e sensores nos néfrons detectam essa queda e liberam renina
que converte o angiotensinogênio em angiotensina I. Essa é convertida pela ECA em angiotensina II que
posteriormente promove a liberação do hormônio aldosterona e assim a retenção de sódio e água, vasoconstrição e
assim a elevação da PA.

2- Explique em qual ou quais das etapas do sistema renina-angiotensiva pode-se utilizar como alvo da ação
de fármacos.
R: os fármacos podem ser classificados em inibidores da enzima conversora de angiotensina (ECA), antagonistas de
angiotensina II e em inibidores da renina.

3- Discuta o mecanismo de ação, rREA dos fármacos inibidores da enzima conversora de angiotensina (ECA).

R: São substancias que inibem a conversão da angiotensina I em angiotensina II, pela inibição da ECA e assim ocasionam
o aumento de bradicinina que é um potente vasodilatador e pode levar ao desenvolvimento de tosse seca como efeito
adverso do uso do fármaco.  Bloqueio da ação da enzima conversora da angiotensina. Menor formação de angiotensina
II, potente vasoconstrictor e estimulador da aldosterona. O IECA é inibidor também da degradação da bradicinina,
potente vasodilatador, que, portanto tem sua ação aumentada.

4- Qual a relação entre a ECA, bradicinina e o principal efeito adverso dos fármacos inibidores da ECA.

R:

5- Discuta a REA dos derivados dihydropyridinas e o mecanismo de ação.

6- Apresente um representante de cada grupo de fármacos considerando o mecanismo e o local de ação,
propriedades físico-químicas, além dos principais aspectos de relação estrutura atividade: para diuteticos tiazídicos
e diureticos osmóticos.
7- Observe o esquema e apresente um representante de cada grupo de fármacos considerando o
mecanismo e o local de ação, propriedades FQ, além dos prinpais aspectos de REA:
8- Em relação aos diureticos tiazpidicos: descreva quatro aspectos de REA para a estrutura:

9- Apresente mecanismo de ação e REA dos fármacos antihipertensivos: antagonistas dos receptores AT1 e
inibidores de renina:

10- Faça uma analise paralela entre os dois fármacos furosemida e Torsemida correlacionando os aspectos
estruturais com as atividades dos mesmos.

11- Faça um paralelo entre os fármacos Losartan e os mostrados ao lado correlacionando os aspectos
estruturais com as atividades dos mesmos.
12- Assinale V (verdadeiro) ou F (falso)
a. ( ) A enzima conversora da angiotensina (ECA) produz um potente vasoconstritor e inativa um potente
vasodilatador.
b. ( ) A ECA também é responsável pela degradação das cininas como a bradicinina que é vasoconstritora
c. () A renina é uma enzima proteolítica secretada na circulação por células do aparelho justa glomerular, mais
específica que a ECA.
d. ( ) Evidências foram mostradas que a presença de Grupos HS-CH2, CN(CO2H)-NH e –P(OOH) em fármacos
inibidores de renina favorecem a ligação do composto no sítio ativo da enzima em um grupamento, o Zn2+.

13- Discuta a ação dos inibidores da enzima conversora da angiotensina (IECAs):

a. evidenciando a importância do aminoácido PROLINA na estrutura da ANGIOTENSINA I

b. explicar a relação entre o efeito adverso de tosse seca causado pelos IECAs e a BRADICININA.

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