FACULDADE PITÁGORAS

CMF DOS SISTEMAS NERVOSO E CARDIORRESPIRATÓRIO

FÁRMACOS DO SISTEMA NERVOSO

CENTRAL E AUTÔNOMO
FÁRMACOS DO SNC

• Maioria atua em algum processo de neurotransmissão;

• Alguns atuam nos receptores pré-sinápticos,

influenciando a produção, armazenamento, liberação
ou término da ação dos neurotransmissores;

• Alguns atuam bloqueando ou ativando os receptores

pós-sinápticos.
FÁRMACOS DO SNC

As interações de fármacos que atuam no SNC são

basicamente de dois tipos:

• Adição: ocorre quando o efeito de um fármaco é

aditivo ao efeito de outros fármacos estimulantes
ou depressores

• Antagonismo: ocorre entre fármacos

estimulantes e depressores de modo variável
FÁRMACOS DO SNC

• Psicofármacos: aliviam seletivamente a ansiedade e os

estados de tensão;

• Hipnóticos: medicamentos empregados primariamente

na indução do sono e/ou sua manutenção;

• Sedativos: medicamentos que são capazes de diminuir

a excitabilidade do SNC aos diferentes tipos de
estímulos externos e internos do organismo.
FÁRMACOS DO SNC
SEDATIVOS HIPNÓTICOS

• Finalidade: provocar a sedação, aliviando a

ansiedade e estimulando o sono (início e
manutenção);

• No tratamento da insônia é importante existir um

equilíbrio entre o efeito sedativo necessário na hora
de dormir e uma sedação residual apenas para a
hora de despertar;
FÁRMACOS DO SNC
ANSIEDADE

• É uma emoção normal, adaptativa;

• Presente em situações de perigo, real ou

imaginado;

• Faz parte do circuito evolucionário de luta e fuga;

• Tem funções de proteção e de melhora do nosso

desempenho.
TRANSTORNO DE ANSIEDADE

• Envolvem quadros em que a ansiedade tem uma

apresentação disfuncional

• Sintomas físicos de ansiedade grave: taquicardia,

sudorese, tremores e palpitações;

• Os medicamentos mais utilizados atualmente para o

tratamento são os benzodiazepínicos em substituição aos
antigos barbitúricos.
TRANSTORNO DE ANSIEDADE
• Envolvem quadros em que a ansiedade tem uma
apresentação disfuncional, seja pela intensidade, pela
duração, pelos prejuízos funcionais ou pelo sofrimento
associado;

• Sintomas físicos de ansiedade grave: taquicardia,

sudorese, tremores e palpitações;

• Os medicamentos mais utilizados atualmente para o

tratamento são os benzodiazepínicos em substituição aos
antigos barbitúricos.
FÁRMACOS DO SNC

BENZODIAZEPÍNICOS

• São provavelmente os medicamentos mais

prescritos no mundo;
▫ 50 milhões de pessoas façam uso diário de BZD;
▫ Maior prevalência: mulheres acima de 50 anos;
▫ BZD são responsáveis por cerca de 50% de toda a
prescrição de psicotrópicos.
FÁRMACOS DO SNC
BENZODIAZEPÍNICOS
• Alprazolam (Frontal®);
• Clorazepato (Tranxilene®);
• Clonazepam (Rivotril®);
• Diazepam (Valium®);
• Flurazepam (Dalmadorm®);
• Lorazepam (Lorax®);
• Midazolam (Dormonid®);
• Flunitrazepam (Rohypnol®) – “boa noite cinderela”;
• Bromazepam (Lexotan®).
FÁRMACOS DO SNC

BENZODIAZEPÍNICOS

• Depressores do SNC;

• Mecanismo de ação: agente ansiolítico, hipnótico,

anticonvulsivante e relaxante muscular;
FÁRMACOS DO SNC
BENZODIAZEPÍNICOS
• Ação do DBZ é realizada através dos receptores do
ácido gama-aminobutírico – GABA (principal
neurotransmissor inibitório do sistema nervoso
central);

• Dependendo do tipo, número de subunidades e da

localização cerebral, a ativação desses receptores pode
resultar em diferentes efeitos farmacológicos;

• O sítio BDZ está presente apenas nos receptores

GABAA que apresentam a subunidade α1 , α2 ou α3.
FÁRMACOS DO SNC
BENZODIAZEPÍNICOS
• Ação do DBZ é realizada através dos receptores do
ácido gama-aminobutírico – GABA (principal
neurotransmissor inibitório do sistema nervoso
central);

• Dependendo do tipo, número de subunidades e da

localização cerebral, a ativação desses receptores pode
resultar em diferentes efeitos farmacológicos;

• O sítio BDZ está presente apenas nos receptores

GABAA que apresentam a subunidade α1 , α2 ou α3.
FÁRMACOS DO SNC
BENZODIAZEPÍNICOS
• Ação do DBZ é realizada através dos receptores do
ácido gama-aminobutírico – GABA (principal
neurotransmissor inibitório do sistema nervoso
central);

• Dependendo do tipo, número de subunidades e da

localização cerebral, a ativação desses receptores pode
resultar em diferentes efeitos farmacológicos;

• O sítio BDZ está presente apenas nos receptores

GABAA que apresentam a subunidade α1 , α2 ou α3.
FÁRMACOS DO SNC
BENZODIAZEPÍNICOS

• Alprazolam (Frontal®);
• Clorazepato (Tranxilene®);
• Clonazepam (Rivotril®);
• Diazepam (Valium®);
• Flurazepam (Dalmadorm®);
• Lorazepam (Lorax®);
• Midazolam (Dormonid®);
• Flunitrazepam (Rohypnol®) – “boa noite cinderela”;
• Bromazepam (Lexotan®).
FÁRMACOS DO SNC

CONVULSÕES

• Alteração transitória do comportamento causada pela

ativação desordenada, sincrônica e ritmada de
populações de neurônios cerebrais;

• Causa: descargas locais rápidas, excessivas e

ocasionais:
▫ Perda do mecanismo de controle inibitório;
▫ Aumento da excitabilidade neuronal.
FÁRMACOS DO SNC

ANTICONVULSIVANTES

• Os anticonvulsivos funcionam como um supressor

rápido do excesso de sinapses, resfriando o corpo
nas crises

• O objetivo de preservar neurônios, estabilizar o

humor e controlar a ansiedade
FÁRMACOS DO SNC

ANTICONVULSIVANTES

• Mecanismo de ação: diminuição dos disparos

neuronais no foco da crise convulsiva, reduzindo a
propagação da mesma a partir do foco:
▫ Potencialização da inativação de canais de sódio;
▫ Potencialização da neurotransmissão GABAérgica;
▫ Bloqueio de canais de cálcio.
FÁRMACOS DO SNC
ANTIDEPRESSIVOS

• Os antidepressivos são os fármacos largamente

prescritos para tratamento dos transtornos afetivos e
da ansiedade;

• Os fármacos antidepressivos têm um efeito

comprovado de elevação do humor depressivo, porém
sem interferir significativamente com o humor normal
FÁRMACOS DO SNC

ANTIDEPRESSIVOS

• Além de serem indicados para o tratamento da

depressão, podem ser utilizados: distúrbio obsessivo
compulsivo, pânico, distúrbios de ansiedade
generalizada, estresse pós-traumático, ansiedade social
e bulimia

• Medicamentos mais utilizados: fluoxetina, sertralina e

paroxetina.
FÁRMACOS DO SNA

• São divididos em dois grupos de acordo com o tipo de

neurônio que está envolvido nos mecanismos de ação:

▫ Colinérgicos: atuam nos receptores de acetilcolina;

▫ Adrenérgicos: atuam nos receptores que são estimulados
pela norepinefrina e epinefrina ou adrenalina;

• Esses fármacos podem atuar estimulando ou

bloqueando os receptores do sistema nervoso
autônomo.
FÁRMACOS DO SNA
RECEPTORES COLINÉRGICOS

Receptores Muscarínicos:

• São receptores estimulados pela acetilcolina,

desencadeando uma cascata intracelular

• Esses receptores são encontrados em gânglios do

sistema nervoso periférico e nos órgãos efetores
autonômicos, como coração, músculos lisos, cérebro e
glândulas exócrinas;
FÁRMACOS DO SNA
Receptores Muscarínicos:

• Tipos de receptores:

▫ M1 – Neurônios; Células parietais gástricas;

▫ M2 – Células cardíacas; Neurônios; Músculo liso;
▫ M3 – Bexiga; Glândulas exócrinas; Músculo liso;
▫ M4 – Neurônios;
▫ M5 – Neurônios.
FÁRMACOS DO SNA
AMPc (Monofosfato cíclico de adenosina)

 Ativação de enzimas
 Alterações da permeabilidade da membrana celular
 Modificações do grau de contração de músculo liso
 Ativação de síntese protéica
 Aumento na secreção celular

IP3 (Inositol trifosfato)

Sua principal função consiste na mobilização de Ca2+

FÁRMACOS DO SNA
DAG (Diacilglicerol)

Participa na degradação dos fosfolipídios e no metabolismo dos

glicerolípides, triacilglicerol e fosfatidilcolina

PKC (Proteína Kinase C)

Fosforilar proteínas envolvidas no controle da função de outras

proteínas. Essas enzimas PKC, por sua vez são ativados por sinais,
tais como aumentos na concentração de DAG ou íons Ca2+
FÁRMACOS DO SNA
Receptores nicotínicos:

• São canais iônicos na membrana plasmática de algumas

células, cuja abertura é disparada pela acetilcolina;

• Podem ser divididos em três classes principais:

▫ Receptores nicotínicos musculares: localizados na junção
neuromuscular esquelética;
▫ Receptores nicotínicos ganglionares: responsáveis pela
transmissão nos gânglios simpáticos e parassimpáticos;
▫ Receptores nicotínicos dos SNC: espalhados por todo o
cérebro, em localização e composição molecular variada.
FÁRMACOS DO SNA

AGONISTAS COLINÉRGICOS
• Distribuídos em dois grupos:
▫ Ação Direta: agem nos receptores
colinérgicos como agonistas, ativando a
estimulação do parassimpático;

▫ Ação Indireta: São drogas que proporcionam

maior tempo da ação da acetilcolina, inibindo a
enzima que tem o poder de destruir a
acetilcolina (acetilcolinesterase).
FÁRMACOS DO SNA

ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS

• Agem nos receptores colinérgicos, bloqueando

seletivamente a atividade parassimpática
(reduzindo ou bloqueando a ação da acetilcolina);

• Em determinadas situações (indiretamente) tem o

efeito estimulante do sistema nervoso simpático.
FÁRMACOS DO SNA

ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS

• Bloqueadores muscarínicos:

▫ Bloqueiam os receptores muscarínicos, causando a

inibição de todas as funções muscarínicas.
FÁRMACOS DO SNA

ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS

• Bloqueadores ganglionares:

▫ Atuam especificamente nos receptores nicotínicos

dos gânglios autônomos parassimpático e simpático;

▫ Bloqueiam completamente os impulsos do sistema

nervoso autônomo nos receptores nicotínicos;
FÁRMACOS DO SNA

ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS

• Bloqueadores neuromusculares:

▫ Bloqueiam a transmissão colinérgica entre o terminal

nervoso motor e o receptor nicotínico na placa
motora neuromuscular do músculo esquelético;

▫ Esses fármacos são muito úteis durante uma cirurgia,

com a finalidade de produzir relaxamento muscular
completo sem o emprego de altas dosagens.
FÁRMACOS DO SNA

ANTAGONISTAS COLINÉRGICOS

• Bloqueadores neuromusculares:

▫ Bloqueiam a transmissão colinérgica entre o terminal

nervoso motor e o receptor nicotínico na placa
motora neuromuscular do músculo esquelético;

▫ Esses fármacos são muito úteis durante uma cirurgia,

com a finalidade de produzir relaxamento muscular
completo sem o emprego de altas dosagens.
FÁRMACOS DO SNA

AGONISTAS ADRENÉRGICOS

• Atuam nos receptores estimulados pela

norepinefrina e epinefrina

• Principais fármacos utilizados: albutero, clonidina,

isoproterenol.
FÁRMACOS DO SNA

AGONISTAS ADRENÉRGICOS
FÁRMACOS DO SNA

AGONISTAS ADRENÉRGICOS
FÁRMACOS DO SNA

ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS

• Ligam-se reversível ou irreversivelmente ao

receptor, evitando, assim, a sua ativação;

• Os fármacos que bloqueiam os receptores α vão

afetar a pressão arterial

• Os receptores β reduzem também a pressão arterial

na hipertensão, mas não causam a hipotensão
postural;
FÁRMACOS DO SNA

ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS

• Esses fármacos são também eficazes no tratamento da

angina, arritmias cardíacas, infarto do miocárdio e
insuficiência cardíaca congestiva;

• Principais fármacos utilizados: atenolol, fentolamina,

metoprolol, prazosina, propranolol, timolol.
DIVISÃO FUNCIONAL DO SNP